Jump to content

Сетоперон

Сетоперон
Имена
Предпочтительное название ИЮПАК
6-{2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]этил}-7-метил-2,3-дигидро-5 H- [1,3]тиазоло[3,2- а ]пиримидин- 5-один
Идентификаторы
3D model ( JSmol )
ХимическийПаук
КЕГГ
НЕКОТОРЫЙ
Характеристики
С 21 Ч 24 ФН 3 О 2 С
Молярная масса 401.50 g/mol
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).

Сетоперон представляет собой соединение, которое является 5 - НТ лигандом рецептора .Его можно пометить радиоактивным изотопом фтора-18 и использовать в качестве радиолиганда при позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ).В нескольких исследованиях сетоперон, меченный радиоактивным изотопом, использовался в нейровизуализации для изучения нервно-психических расстройств , таких как депрессия. [1] или шизофрения . [2]

Синтез: [3] Патент (промежуточный 11 и пример 1): [4] Радиомеченные: [5]

Исходное вещество называется 6-(2-гидроксиэтил)-7-метил-2,3-дигидро-[1,3]тиазоло[3,2-а]пиримидин-5-он, CID:15586462 ( 1 ). Галогенирование его бромистоводородной кислотой в уксусной кислоте дает CID: 15586463 ( 2 ). Алкилирование Sn2 4-(4-фторбензоил)пиперидином [56346-57-7] ( 3 ) в условиях реакции Финкельштейна дает сеперон ( 4 ).

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Джеффри Х. Мейер , Шитидж Капур, Сильвен Хоул , Жан Да Силва, Беата Овчарек, Грегори М. Браун, Алан А. Уилсон и Сидни Х. Кеннеди (1 июля 1999 г.). «Рецепторы 5-HT2 префронтальной коры при депрессии: [ 18 F] Setoperone PET Imaging Study» . Американский журнал психиатрии . 156 (7): 1029–1034. : 10.1176 /ajp.156.7.1029 . PMID   10401447. S2CID doi   453720 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  2. ^ Ральф Льюис, Шитидж Капур, Кори Джонс, Джин ДаСильва, Грегори М. Браун, Алан А. Уилсон, Сильвен Хоул и Роберт Б. Зипурски (1 января 1999 г.). «Рецепторы серотонина 5-НТ 2 при шизофрении: исследование ПЭТ с использованием [ 18 F] Сетоперон у пациентов, не принимавших нейролептики, и нормальных субъектов». Американский журнал психиатрии . 156 (1): 72–78. doi : 10.1176/ajp.156.1.72 . PMID   9892300 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  3. ^ Препараты будущего, 10, 1, 40 (1985).
  4. ^ EP0070053 там же, Людо Э. Дж. Кеннис, Джозефус К. Мертенс, патент США 4 443 451 (1984 г., компания Janssen Pharmaceutica NV).
  5. ^ Мазьер, Б.; Крузель, К.; Венет, М.; Стулзафт, О.; Санс, Г.; Оттавиани, М.; Сежурн, К.; Паскаль, О.; Биссербе, Дж. К. (1988). «Синтез, сродство и специфичность 18F-сетоперона, потенциального лиганда для визуализации кортикальных рецепторов серотонина in vivo». Международный журнал по радиационному применению и приборостроению. Часть Б. Ядерная медицина и биология. 15 (4): 463–468. doi: 10.1016/0883-2897(88)90018-9.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: abc1c25d512dcabbd09ca42ec82f53f9__1699498680
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/ab/f9/abc1c25d512dcabbd09ca42ec82f53f9.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Setoperone - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)