Сетоперон
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК 6-{2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]этил}-7-метил-2,3-дигидро-5 H- [1,3]тиазоло[3,2- а ]пиримидин- 5-один | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
КЕГГ | |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 21 Ч 24 ФН 3 О 2 С | |
Молярная масса | 401.50 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Сетоперон представляет собой соединение, которое является 5 - НТ 2А лигандом рецептора .Его можно пометить радиоактивным изотопом фтора-18 и использовать в качестве радиолиганда при позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ).В нескольких исследованиях сетоперон, меченный радиоактивным изотопом, использовался в нейровизуализации для изучения нервно-психических расстройств , таких как депрессия. [1] или шизофрения . [2]
Синтез
[ редактировать ]
Исходное вещество называется 6-(2-гидроксиэтил)-7-метил-2,3-дигидро-[1,3]тиазоло[3,2-а]пиримидин-5-он, CID:15586462 ( 1 ). Галогенирование его бромистоводородной кислотой в уксусной кислоте дает CID: 15586463 ( 2 ). Алкилирование Sn2 4-(4-фторбензоил)пиперидином [56346-57-7] ( 3 ) в условиях реакции Финкельштейна дает сеперон ( 4 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Джеффри Х. Мейер , Шитидж Капур, Сильвен Хоул , Жан Да Силва, Беата Овчарек, Грегори М. Браун, Алан А. Уилсон и Сидни Х. Кеннеди (1 июля 1999 г.). «Рецепторы 5-HT2 префронтальной коры при депрессии: [ 18 F] Setoperone PET Imaging Study» . Американский журнал психиатрии . 156 (7): 1029–1034. : 10.1176 /ajp.156.7.1029 . PMID 10401447. S2CID doi 453720 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка ) - ^ Ральф Льюис, Шитидж Капур, Кори Джонс, Джин ДаСильва, Грегори М. Браун, Алан А. Уилсон, Сильвен Хоул и Роберт Б. Зипурски (1 января 1999 г.). «Рецепторы серотонина 5-НТ 2 при шизофрении: исследование ПЭТ с использованием [ 18 F] Сетоперон у пациентов, не принимавших нейролептики, и нормальных субъектов». Американский журнал психиатрии . 156 (1): 72–78. doi : 10.1176/ajp.156.1.72 . PMID 9892300 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка ) - ^ Препараты будущего, 10, 1, 40 (1985).
- ^ EP0070053 там же, Людо Э. Дж. Кеннис, Джозефус К. Мертенс, патент США 4 443 451 (1984 г., компания Janssen Pharmaceutica NV).
- ^ Мазьер, Б.; Крузель, К.; Венет, М.; Стулзафт, О.; Санс, Г.; Оттавиани, М.; Сежурн, К.; Паскаль, О.; Биссербе, Дж. К. (1988). «Синтез, сродство и специфичность 18F-сетоперона, потенциального лиганда для визуализации кортикальных рецепторов серотонина in vivo». Международный журнал по радиационному применению и приборостроению. Часть Б. Ядерная медицина и биология. 15 (4): 463–468. doi: 10.1016/0883-2897(88)90018-9.