Молиндон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / moʊ ˈ / l ɪ n doʊ n - moh - LIN dohn |
| Торговые названия | Мобан |
| AHFS / Drugs.com | Информация о потребительских лекарствах |
| Медлайн Плюс | а682238 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь ( таблетки ) |
| Класс препарата | Типичный антипсихотик |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 1,5 часа |
| Экскреция | Незначительные, почечные и фекальные |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.254.109 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 24 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 276.380 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Молиндон , продаваемый под торговой маркой Мобан , является нейролептиком , который используется в США для лечения шизофрении . [1] [2] Он работает, блокируя действие дофамина в мозге, что приводит к уменьшению симптомов психоза. Он быстро всасывается при приеме внутрь.
Иногда его описывают как типичный антипсихотик . [3] и иногда описывается как атипичный антипсихотик . [4]
Производство молиндона было прекращено его первоначальным поставщиком Endo Pharmaceuticals 13 января 2010 года. [5]
Доступность и маркетинг в США.
[ редактировать ]После того, как молиндон производился и впоследствии был прекращен компанией Core Pharma в 2015–2017 годах, с декабря 2018 года он снова доступен в Epic Pharma. [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Профиль побочных эффектов молиндона аналогичен побочным эффектам других типичных нейролептиков. Однако, в отличие от большинства антипсихотиков, использование молиндона связано с потерей веса. [4] [7]
Химия
[ редактировать ]Синтез
[ редактировать ]
Конденсация оксиминокетона 2 (в результате нитрозирования 3-пентанона) с циклогексан-1,3-дионом ( 1 ) в присутствии цинка и уксусной кислоты приводит непосредственно к частично восстановленному производному индола 6 . Трансформацию можно рационализировать, если предположить в качестве первого этапа восстановление 2 до соответствующего α-аминокетона. Сопряженное присоединение амина к 1 с последующим отщеплением гидроксида (в виде воды) даст ен-аминокетон 3 . Можно предположить, что этот енамин находится в таутомерном равновесии с имином 4 . Альдольная конденсация карбонильной группы боковой цепи с дважды активированной метиленовой группой кольца затем приведет к циклизации с образованием пиррола 5 ; тогда простое таутомерное преобразование дало бы наблюдаемый продукт. Реакция Манниха 6 с формальдегидом и морфолином дает транквилизатор молиндон ( 7 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Молиндон» . Компания Ф.А. Дэвиса.
- ^ «Молиндон» .
- ^ Апарасу Р.Р., Джано Э., Джонсон М.Л., Чен Х. (октябрь 2008 г.). «Риск госпитализации, связанный с типичным и атипичным применением антипсихотиков у пожилых пациентов, проживающих в сообществе». Ам Дж Гериатр Фармакотер . 6 (4): 198–204. doi : 10.1016/j.amjopharm.2008.10.003 . ПМИД 19028375 .
- ^ Jump up to: а б Бэгналл А., Фентон М., Клейнен Дж., Льюис Р. (2007). Бэгналл А.М. (ред.). «Молиндон при шизофрении и тяжелых психических заболеваниях». Cochrane Database Syst Rev (1): CD002083. дои : 10.1002/14651858.CD002083.pub2 . ПМИД 17253473 .
- ^ «Наркотики, которые следует прекратить» . www.fda.gov . Архивировано из оригинала 3 июня 2009 г.
- ^ «НОВОСТИ» . www.epic-pharma.com . Проверено 12 декабря 2018 г.
- ^ Эллисон Д.Б., Менторе Дж.Л., Хео М., Чендлер Л.П., Каппеллери Дж.К., Инфанте М.К., Вейден П.Дж. (ноябрь 1999 г.). «Увеличение веса, вызванное антипсихотиками: комплексный синтез исследований». Американский журнал психиатрии . 156 (11): 1686–1696. дои : 10.1176/ajp.156.11.1686 . ПМИД 10553730 . S2CID 38635470 .
- ^ ШОН КАРЛ, Дж. ПАКТЕР ИРВИН; BE 670798 (1965 г., Эндо-лаборатория).
- ^ Ирвин Дж. Пахтер, Карл Шон, патент США 3 491 093 (1970 г., Endo Lab).
- ^ Мартин Ханбауэр и др. WO2014042688 (Supernus Pharmaceuticals Inc).