А-77636
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК ( 1R , 3S )-3-(Адамантан-1-ил)-1-(аминометил)-1H - 2-бензопиран-5,6-диол | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 20 Н 27 Н О 3 | |
| Молярная масса | 329.440 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
А-77636 собой синтетический препарат , который действует как селективный D1 рецептора представляет полный агонист . [1] В исследованиях на животных он оказывает ноотропное , аноректическое , полезное и противопаркинсоническое действие. [2] [3] [4] [5] [6] но его высокая эффективность и длительная продолжительность действия вызывают снижение регуляции рецептора D1 и тахифилаксию . [7] [8] [9] и в отличие от других полных агонистов D 1 , таких как SKF-82,958 , он не вызывает предпочтения места у животных. [10] А-77636 частично заменил кокаин в исследованиях на животных и был предложен для использования в качестве возможного препарата-заменителя при лечении зависимости. [11] но он более известен благодаря своему использованию при изучении роли рецепторов D 1 в мозге. [12] [13] [14]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кебабиан Дж.В., Бриттон Д.Р., ДеНинно М.П., Пернер Р., Смит Л., Дженнер П., Шенлебер Р., Уильямс М. (декабрь 1992 г.). «A-77636: мощный и селективный агонист дофаминовых рецепторов D1 с противопаркинсонической активностью у мартышек». Европейский журнал фармакологии . 229 (2–3): 203–9. дои : 10.1016/0014-2999(92)90556-J . ПМИД 1362704 .
- ^ Асин К.Э., Никкель А.Л., Виртшафтер Д. (февраль 1994 г.). «Повторное лечение агонистом рецептора D1 блокирует индуцированную кокаином двигательную активность и экспрессию c-fos». Исследования мозга . 637 (1–2): 342–4. дои : 10.1016/0006-8993(94)91258-0 . ПМИД 7910104 . S2CID 20197207 .
- ^ Ранальди Р., Бенингер Р.Дж. (июль 1994 г.). «Влияние системных и внутримозговых инъекций агонистов D1 и D2 на вознаграждение за стимуляцию мозга». Исследования мозга . 651 (1–2): 283–92. дои : 10.1016/0006-8993(94)90708-0 . ПМИД 7922577 . S2CID 18241791 .
- ^ Гронден Р., Бедар П.Дж., Бриттон Д.Р., Шиосаки К. (август 1997 г.). «Потенциальное терапевтическое использование селективного агониста дофаминовых рецепторов D1, A-86929: острое исследование на обезьянах с болезнью паркинсона, получавших леводопу». Неврология . 49 (2): 421–6. дои : 10.1212/wnl.49.2.421 . ПМИД 9270571 . S2CID 541898 .
- ^ Кай JX, Арнстен А.Ф. (октябрь 1997 г.). «Дозозависимое влияние агонистов дофаминовых рецепторов D1 A77636 или SKF81297 на пространственную рабочую память у пожилых обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (1): 183–9. ПМИД 9336323 .
- ^ Купер С.Дж., Аль-Насер Х.А., Клифтон П.Г. (февраль 2006 г.). «Аноректический эффект селективного агониста дофаминовых D1-рецепторов A-77636, определенный с помощью анализа режима питания у крыс, находящихся на свободном питании». Европейский журнал фармакологии . 532 (3): 253–7. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.11.046 . ПМИД 16478622 .
- ^ Лин К.В., Бьянки Б.Р., Миллер Т.Р., Сташко М.А., Ван С.С., Керзон П., Беднарц Л., Асин К.Е., Бриттон Д.Р. (март 1996 г.). «Постоянная активация дофаминового рецептора D1 способствует длительной десенсибилизации рецептора: исследования с A-77636». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (3): 1022–9. ПМИД 8786531 .
- ^ Саклайен С.С., Мабрук О.С., Пехек Э.А. (октябрь 2004 г.). «Регуляция высвобождения нигростриарного дофамина по отрицательной обратной связи: опосредование стриатальных рецепторов D1». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 311 (1): 342–8. дои : 10.1124/jpet.104.067991 . ПМИД 15175419 . S2CID 36903868 .
- ^ Райман-Расмуссен Дж. П., Гриффит А., Олофф С., Вайдехи Н., Браун Дж. Т., Годдард В. А., Мейлман Р.Б. (февраль 2007 г.). «Функциональная селективность агонистов дофаминовых рецепторов D1 в регуляции судьбы интернализованных рецепторов» . Нейрофармакология . 52 (2): 562–75. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.08.028 . ПМК 1855220 . ПМИД 17067639 .
- ^ Грэм Д.Л., Хоппено Р., Хендрикс А., Селф Д.В. (апрель 2007 г.). «Дифференциальная способность агонистов дофаминовых рецепторов D1 и D2 индуцировать и модулировать экспрессию и восстановление предпочтения места кокаина у крыс». Психофармакология . 191 (3): 719–30. дои : 10.1007/s00213-006-0473-5 . ПМИД 16835769 . S2CID 21192319 .
- ^ Чаусмер А.Л., Кац Дж.Л. (январь 2002 г.). «Сравнение взаимодействия D1-подобных агонистов SKF 81297, SKF 82958 и A-77636 с кокаином: исследования двигательной активности и распознавания наркотиков на грызунах» . Психофармакология . 159 (2): 145–53. дои : 10.1007/s002130100896 . ПМИД 11862342 . S2CID 6788631 .
- ^ Аквас Э., Уилсон С., Фибигер Х.К. (апрель 1997 г.). «Нестриарные дофаминовые рецепторы D1 регулируют высвобождение ацетилхолина в полосатом теле in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (1): 360–8. ПМИД 9103518 .
- ^ Раскин Д.Н., Рави С.С., Уолтерс-младший (июль 1998 г.). «Влияние полных агонистов дофаминовых рецепторов D1 на скорость срабатывания бледного шара и компактной части черной субстанции in vivo: тесты на селективность рецептора D1 и сравнение с частичным агонистом SKF 38393». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 286 (1): 272–81. ПМИД 9655869 .
- ^ Бубсер М., Фадель-младший, Джексон Л.Л., Мидор-Вудрафф Дж.Х., Цзин Д., Дойч А.Ю. (июнь 2005 г.). «Дофаминергическая регуляция нейронов орексина» (PDF) . Европейский журнал неврологии . 21 (11): 2993–3001. дои : 10.1111/j.1460-9568.2005.04121.x . hdl : 2027.42/71513 . ПМИД 15978010 . S2CID 11527186 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | статья об органическом соединении незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |