РТИ-51
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 20 Бр Н О 2 |
| Молярная масса | 338.245 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
–)-2β-Карбометокси-3β-(4-бромфенил)тропан ( РТИ- 4229-51 ( , бромпан ) — полусинтетический алкалоид фенилтропановой группы психостимулирующих соединений. Впервые опубликованный в 1990-х годах, он не использовался достаточно, чтобы получить полностью устоявшийся профиль. Можно ожидать, что RTI-51 будет иметь свойства, лежащие где-то между RTI-31 и RTI-55 . Он имеет соотношение ингибирования обратного захвата моноаминов дофамина > серотонина > норадреналина (1,8: 10,6: 37,4 нМ соответственно), что представляет собой необычный баланс эффектов, не вызываемых другими широко используемыми соединениями (хотя RTI-121 аналогичен, но более к DAT селективен ). . [1] Он был использован в своем 76 Br Форма , меченная радиоактивным изотопом , для картирования распределения транспортеров дофамина в мозге. [2]
Современные исследования, кажется, подтверждают вышеизложенную гипотезу. [3] Однако более ранние работы дали более разрозненные результаты. [4] Судя по таблице, RTI-31, RTI-51 и RTI-55 являются одинаково мощными TRI. [5] [6]
| Сложный | [ 3 Ч] ЦФТ | [ 3 Х] ДА | [ 3 H] Нисоксетин | [ 3 H] NE | [ 3 H] Пароксетин | [ 3 Н] 5-НТ |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Кокаин [8] | 89.1 | 275 см. 241 | 3300 (1990) | 119 см. 161 | 1050 (45) | 177 см. 112 |
| ВЫИГРАТЬ 35,065-2 | 23 | 49.8 | 920 (550) | 37.2 | 1960 (178) | 173 |
| ВЫИГРАТЬ 35 428 | 13.9 | 23.0 | 835 (503) | 38.6 | 692 (63) | 101 |
| РТИ-31 | 1.1 | 3.68 | 37 (22) | 5.86 | 44.5 (4.0) | 5.00 |
| РТИ-113 [9] | 1.98 | 5.25 | 2,926 | 242 | 2,340 | 391 |
| РТИ-51 | 1.7 | ? | 37.4 (23) | ? | 10.6 (0.96) | ? |
| РТИ-55 | 1.3 | 1.96 | 36 (22) | 7.51 | 4.21 (0.38) | 1.74 |
| РТИ-32 | 1.7 | 7.02 | 60 (36) | 8.42 | 240 (23) | 19.4 |
Данные в приведенной выше таблице взяты из мозга крыс (1995). Более поздние работы пропагандируют использование клонированных транспортных средств человека.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Сингх С. (март 2000 г.). «Химия, дизайн и взаимосвязь структура-активность антагонистов кокаина». Химические обзоры . 100 (3): 925–1024. дои : 10.1021/cr9700538 . ПМИД 11749256 .
- ^ Лох С., Мюллер Л., Оттавиани М., Халлдин С., Фарде Л., Мазьер Б. Синтез 2β-карбометокси-3β-(4-[76Br]бромфенил)тропана ([76Br]β-CBT), индикатора ПЭТФ для vivo визуализация мест захвата дофамина. Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов . 1995 год; 36(4):385-392.
- ^ Ви С., Кэрролл Ф.И., Вулвертон У.Л. (февраль 2006 г.). «Снижение скорости связывания переносчика дофамина in vivo связано с более низкой относительной усиливающей эффективностью стимуляторов» . Нейропсихофармакология . 31 (2): 351–62. дои : 10.1038/sj.npp.1300795 . ПМИД 15957006 . S2CID 7224342 .
- ^ Статис М., Шеффель У., Левер С.З., Боя Дж.В., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (июнь 1995 г.). «Скорость связывания различных ингибиторов с транспортером дофамина in vivo» . Психофармакология . 119 (4): 376–84. дои : 10.1007/BF02245852 . ПМИД 7480516 . S2CID 20022021 .
- ^ Киммел Х.Л., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (декабрь 2001 г.). «Эффект стимулирования локомоторики новых фенилтропанов у мышей». Наркотическая и алкогольная зависимость . 65 (1): 25–36. дои : 10.1016/S0376-8716(01)00144-2 . ПМИД 11714587 .
- ^ Кухар М.Дж., Кэрролл Ф.И., Бхарат Н., Лэндри Д.В. (август 2001 г.). «Антикокаиновые каталитические антитела не имеют сродства к соединениям ИРТ: значение для лечения». Синапс . 41 (2): 176–8. дои : 10.1002/syn.1072 . ПМИД 11400184 . S2CID 11862673 .
- ^ Кэрролл Ф.И., Котян П., Дегани А., Грей Дж.Л., Куземко М.А., Пархам К.А. и др. (январь 1995 г.). «Кокаин и аналоги сложного эфира и амида 3-бета-(4'-замещенного фенил)тропан-2-бета-карбоновой кислоты. Новые высокоаффинные и селективные соединения для переносчика дофамина». Журнал медицинской химии . 38 (2): 379–88. дои : 10.1021/jm00002a020 . ПМИД 7830281 .
- ^ Козиковски А.П., Джонсон К.М., Дешо О., Бандиопадьяй Б.С., Аральди Г.Л., Кармона Г. и др. (апрель 2003 г.). «Смешанные свойства агониста/антагониста кокаина (+)-метил-4бета-(4-хлорфенил)-1-метилпиперидин-3-альфа-карбоксилата, аналога кокаина на основе пиперидина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 305 (1): 143–50. дои : 10.1124/jpet.102.046318 . ПМИД 12649362 . S2CID 29377097 .
- ^ Дамай М.И., Слеммер Дж.Э., Кэрролл Ф.И., Мартин Б.Р. (июнь 1999 г.). «Фармакологическая характеристика взаимодействия никотина с кокаином и аналогами кокаина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 289 (3): 1229–36. ПМИД 10336510 .