HDMP-28
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 21 Н О 2 |
| Молярная масса | 283.371 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
HDMP-28 или метилнафтидат — это пиперидина препарат на основе стимулирующий , тесно связанный с метилфенидатом , но с бензольного заменой кольца нафталином . Это мощный ингибитор обратного захвата дофамина , эффективность которого в несколько раз выше, чем у метилфенидата, и короткая продолжительность действия. [ 1 ] и является структурным изомером другого мощного ингибитора обратного захвата дофамина, N,O-диметил-4-(2-нафтил)пиперидин-3-карбоксилата . он продается как дизайнерский препарат . Примерно с 2015 года [ 2 ]
Большинство аналогов HDMP-28 TMP имеют значения SERT Ki в диапазоне> 10 000 и поэтому селективны в отношении обратного захвата дофамина и норадреналина, практически не влияя на серотонин. HDMP-28 имеет высокое сродство к SERT и поэтому действует как ингибитор тройного обратного захвата . [ 3 ]
| Ингибирование специфических аналогов при вытеснении CFT из связывания с DAT и RTI-55 из связывания с SERT | ||||||
| С | [ 3 H] CFT ЭТО | [ 3 Поглощение H]DA | [ 3 H] РТИ-55 СЕРТ | Ингибирование 10 мкМ | ДР | потенция |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Ph | 83.9 | 224 | ≫10,000 | 19.6 | 2.7 | 1.00 |
| пф | 35.0 | 142 | >10 000 | 36.9 | 4.1 | 3.33 |
| м -Cl | 5.1 | 23.0 | >10 000 | 45.5 | 4.5 | 2.42 |
| п -Я | 33.0 | 126 | >10 000 | 45.0 | 3.8 | 0.74 |
| п -NH 2 | 34.5 | 114 | ≫10,000 | 7.9 | 3.3 | 2.18 |
| м,п-Cl 2 | 5.3 (2.67) б | 7.0 | 1064 (>10 000) б | 93.3 | 1.3 | 7.98 |
| β-Нафтил | 33.9 б 11.0 с | 53.0 с | 71.6 б | без даты | 4.8 с | — |
| Кокаин | 160 | 404 | 401 | nd | 2.5 | 0.41 |
| а Швери и др. (2002); [ 4 ] б Дэвис и др. (2004); [ 5 ] с Дойч и др. (2001). [ 6 ] | ||||||
DR — коэффициент дискриминации = [3H]DA ÷ [3H]CFT.
Низкая DR указывает на более сильную зависимость, тогда как высокая DR указывает на низкую склонность к самостоятельному приему.
Законность
[ редактировать ]HDMP-28 является незаконным в Швейцарии с декабря 2015 года. [ 7 ]
См. также
[ редактировать ]- 3-бромметилфенидат
- 3,4-Дихлорметилфенидат
- БМАПН
- Этилфенидат
- HDEP-28
- Нафтилизопропиламин
- Нафирон
- 2β-Пропаноил-3β-(2-нафтил)-тропан (WF-23)
- изопропилфенидат
- Пропилфенидат
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лайл Дж.А., Ван З., Вулвертон В.Л., Франс Дж.Э., Грегг Т.С., Дэвис Х.М. и др. (октябрь 2003 г.). «Усиление эффективности психостимуляторов у макак-резус: роль фармакокинетики и фармакодинамики». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 307 (1): 356–66. дои : 10.1124/jpet.103.049825 . ПМИД 12954808 . S2CID 5654856 .
- ^ Карлье Дж., Джорджетти Р., Вари М.Р., Пирани Ф., Риччи Дж., Бусардо Ф.П. (январь 2019 г.). «Использование усилителей когнитивных функций: метилфенидата и аналогов». Европейский обзор медицинских и фармакологических наук . 23 (1): 3–15. дои : 10.26355/eurrev_201901_16741 . ПМИД 30657540 .
- ^ Дэвис Х.М., Хоппер Д.В., Хансен Т., Лю К., Чайлдерс С.Р. (апрель 2004 г.). «Синтез аналогов метилфенидата и их сродство к связыванию с сайтами транспорта дофамина и серотонина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (7): 1799–802. дои : 10.1016/j.bmcl.2003.12.097 . ПМИД 15026075 .
- ^ Швери М.М., Дойч Х.М., Мэсси А.Т., Хольцман С.Г. (май 2002 г.). «Биохимическая и поведенческая характеристика новых аналогов метилфенидата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 301 (2): 527–35. дои : 10.1124/jpet.301.2.527 . ПМИД 11961053 .
- ^ Дэвис Х.М., Хоппер Д.В., Хансен Т., Лю К., Чайлдерс С.Р. (апрель 2004 г.). «Синтез аналогов метилфенидата и их сродство к связыванию с сайтами транспорта дофамина и серотонина». Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (7): 1799–802. дои : 10.1016/j.bmcl.2003.12.097 . ПМИД 15026075 .
- ^ Deutsch HM, Ye X, Ши Q, Лю З, Швери ММ (апрель 2001 г.). «Синтез и фармакология средств для лечения зависимости от кокаина: новая методология синтеза аналогов метилфенидата, основанная на реакции Блеза». Европейский журнал медицинской химии . 36 (4): 303–11. дои : 10.1016/s0223-5234(01)01230-2 . ПМИД 11461755 .
- ^ «Постановление Федерального департамента внутренних дел о списках наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и вспомогательных химических веществ» (на немецком языке). Федеральный совет.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Мухаммед Аджибсану М., Субхахар М.Б., Каракка Кал А.К., Филип М., Первад З., Каратт Т.К. и др. (январь 2024 г.). «Комплексное метаболическое исследование ингибитора обратного захвата дофамина HDMP-28 в микросомах печени лошадей и Cunninghamella elegans для допинг-контроля». Тестирование и анализ наркотиков . дои : 10.1002/dta.3642 . ПМИД 38225724 .