Радафаксин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ( S , S )-Гидроксибупропион; (2S , 3S ) -гидроксибупропион; GW-353,162 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 18 Cl NO 2 |
| Молярная масса | 255.74 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Радафаксин (код разработки GW-353,162 ; также известный как (2S , 3S ) -гидроксибупропион или ( S , S )-гидроксибупропион [1] ) представляет собой ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина (NDRI), который разрабатывался компанией GlaxoSmithKline в 2000-х годах для различных показаний, но так и не поступил на рынок. [2] Эти применения включали лечение синдрома беспокойных ног , большого депрессивного расстройства , биполярного расстройства , нейропатической боли , фибромиалгии и ожирения . [2] Подача нормативных документов была запланирована на 2007 год. [3] но разработка была прекращена в 2006 году из-за «плохих результатов испытаний». [4]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Радафаксин описывается как ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина (NDRI). В отличие от бупропиона, он, по-видимому, обладает более высокой эффективностью ингибирования обратного захвата норадреналина , чем обратного захвата дофамина . Радафаксин обладает примерно 70% эффективности бупропиона в блокировании обратного захвата дофамина и 392% эффективности в блокировании обратного захвата норадреналина, что делает его более селективным в ингибировании обратного захвата норадреналина по сравнению с дофамином. [5] [6] По мнению GlaxoSmithKline, это может объяснить усиление эффекта радафаксина на боль и усталость . [7] По крайней мере, одно исследование показывает, что радафаксин имеет низкий потенциал злоупотребления , как и бупропион. [8]
Химия
[ редактировать ]Радафаксин является мощным метаболитом бупропиона Велбутрина , соединения, входящего в состав компании GlaxoSmithKline . Более конкретно, « гидроксибупропион » представляет собой аналог бупропиона, а радафаксин представляет собой изолированный изомер ((2S , 3S ) -) гидроксибупропиона. [9] Таким образом, радафаксин основывается, по крайней мере, на некоторых свойствах бупропиона у людей. [3] Другой аналог бупропиона – манифаксин (GW-320,659) был получен из радфаксина и также исследовался. [10]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кэрролл Ф.И., Блаф Б.Е., Маскарелла С.В., Наварро Х.А., Лукас Р.Дж., Дамай М.И. (2014). «Бупропион и аналоги бупропиона в лечении заболеваний ЦНС». Новые цели и методы лечения злоупотребления психостимуляторами . Достижения фармакологии. Том. 69. стр. 177–216. дои : 10.1016/B978-0-12-420118-7.00005-6 . ISBN 9780124201187 . ПМИД 24484978 .
- ^ Jump up to: а б «Радафаксин – АдисИнсайт» .
- ^ Jump up to: а б «Обзоры новых методов лечения заболеваний ЦНС и подтверждение мощного импульса разработки» . Биокосмос . 23 ноября 2004 г. Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 г.
- ^ Коллеве Дж. (27 июля 2006 г.). «Прорыв GSK в разработке вакцины против птичьего гриппа» . Independent.co.uk . Архивировано из оригинала 1 октября 2007 г.
- ^ Сюй Х, Лобоз К.К., Гросс А.С., Маклахлан А.Дж. (март 2007 г.). «Стереоселективный анализ гидроксибупропиона и его применение в исследованиях взаимодействия лекарств». Хиральность . 19 (3): 163–70. дои : 10.1002/чир.20356 . ПМИД 17167747 .
- ^ Бондарев М.Л., Бондарева Т.С., Янг Р., Гленнон Р.А. (август 2003 г.). «Поведенческие и биохимические исследования метаболитов бупропиона». Европейский журнал фармакологии . 474 (1): 85–93. дои : 10.1016/S0014-2999(03)02010-7 . ПМИД 12909199 .
- ^ Берч Д. «Портфель развития нейронаук» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 28 сентября 2007 г.
- ^ Волков Н.Д., Ван Г.Дж., Фаулер Дж.С., Лернед-Кафлин С., Ян Дж., Логан Дж. и др. (март 2005 г.). «Медленная и длительная блокада транспортеров дофамина в человеческом мозге, вызванная новым антидепрессантом радафаксином, предсказывает плохой подкрепляющий эффект». Биологическая психиатрия . 57 (6): 640–6. doi : 10.1016/j.biopsych.2004.12.007 . ПМИД 15780851 . S2CID 13313064 .
- ^ Радафаксин в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH).
- ^ «Манифаксин-АдисИнсайт» .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с радафаксином, на Викискладе?
