Jump to content

Радафаксин

Радафаксин
Клинические данные
Другие имена ( S , S )-Гидроксибупропион; (2S , 3S ) -гидроксибупропион; GW-353,162
Маршруты
администрация
Оральный
код АТС
  • никто
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 13 Н 18 Cl NO 2
Молярная масса 255.74  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Радафаксин (код разработки GW-353,162 ; также известный как (2S , 3S ) -гидроксибупропион или ( S , S )-гидроксибупропион [1] ) представляет собой ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина (NDRI), который разрабатывался компанией GlaxoSmithKline в 2000-х годах для различных показаний, но так и не поступил на рынок. [2] Эти применения включали лечение синдрома беспокойных ног , большого депрессивного расстройства , биполярного расстройства , нейропатической боли , фибромиалгии и ожирения . [2] Подача нормативных документов была запланирована на 2007 год. [3] но разработка была прекращена в 2006 году из-за «плохих результатов испытаний». [4]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]

Радафаксин описывается как ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина (NDRI). В отличие от бупропиона, он, по-видимому, обладает более высокой эффективностью ингибирования обратного захвата норадреналина , чем обратного захвата дофамина . Радафаксин обладает примерно 70% эффективности бупропиона в блокировании обратного захвата дофамина и 392% эффективности в блокировании обратного захвата норадреналина, что делает его более селективным в ингибировании обратного захвата норадреналина по сравнению с дофамином. [5] [6] По мнению GlaxoSmithKline, это может объяснить усиление эффекта радафаксина на боль и усталость . [7] По крайней мере, одно исследование показывает, что радафаксин имеет низкий потенциал злоупотребления , как и бупропион. [8]

Радафаксин является мощным метаболитом бупропиона Велбутрина , соединения, входящего в состав компании GlaxoSmithKline . Более конкретно, « гидроксибупропион » представляет собой аналог бупропиона, а радафаксин представляет собой изолированный изомер ((2S , 3S ) -) гидроксибупропиона. [9] Таким образом, радафаксин основывается, по крайней мере, на некоторых свойствах бупропиона у людей. [3] Другой аналог бупропиона – манифаксин (GW-320,659) был получен из радфаксина и также исследовался. [10]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Кэрролл Ф.И., Блаф Б.Е., Маскарелла С.В., Наварро Х.А., Лукас Р.Дж., Дамай М.И. (2014). «Бупропион и аналоги бупропиона в лечении заболеваний ЦНС». Новые цели и методы лечения злоупотребления психостимуляторами . Достижения фармакологии. Том. 69. стр. 177–216. дои : 10.1016/B978-0-12-420118-7.00005-6 . ISBN  9780124201187 . ПМИД   24484978 .
  2. ^ Jump up to: а б «Радафаксин – АдисИнсайт» .
  3. ^ Jump up to: а б «Обзоры новых методов лечения заболеваний ЦНС и подтверждение мощного импульса разработки» . Биокосмос . 23 ноября 2004 г. Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 г.
  4. ^ Коллеве Дж. (27 июля 2006 г.). «Прорыв GSK в разработке вакцины против птичьего гриппа» . Independent.co.uk . Архивировано из оригинала 1 октября 2007 г.
  5. ^ Сюй Х, Лобоз К.К., Гросс А.С., Маклахлан А.Дж. (март 2007 г.). «Стереоселективный анализ гидроксибупропиона и его применение в исследованиях взаимодействия лекарств». Хиральность . 19 (3): 163–70. дои : 10.1002/чир.20356 . ПМИД   17167747 .
  6. ^ Бондарев М.Л., Бондарева Т.С., Янг Р., Гленнон Р.А. (август 2003 г.). «Поведенческие и биохимические исследования метаболитов бупропиона». Европейский журнал фармакологии . 474 (1): 85–93. дои : 10.1016/S0014-2999(03)02010-7 . ПМИД   12909199 .
  7. ^ Берч Д. «Портфель развития нейронаук» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 28 сентября 2007 г.
  8. ^ Волков Н.Д., Ван Г.Дж., Фаулер Дж.С., Лернед-Кафлин С., Ян Дж., Логан Дж. и др. (март 2005 г.). «Медленная и длительная блокада транспортеров дофамина в человеческом мозге, вызванная новым антидепрессантом радафаксином, предсказывает плохой подкрепляющий эффект». Биологическая психиатрия . 57 (6): 640–6. doi : 10.1016/j.biopsych.2004.12.007 . ПМИД   15780851 . S2CID   13313064 .
  9. ^ Радафаксин в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH).
  10. ^ «Манифаксин-АдисИнсайт» .
[ редактировать ]


Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: e9ba3856d03f7fea1d29cdad42046a6f__1708847880
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/e9/6f/e9ba3856d03f7fea1d29cdad42046a6f.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Radafaxine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)