Глицерофосфорилхолин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.044.496 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 8 Н 20 Н О 6 П |
Молярная масса | 257.223 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
L -α-глицерофосфорилхолин ( альфа-GPC , холинальфосцерат , sn -глицеро-3-фосфохолин ) представляет собой природное соединение холина , обнаруженное в мозге. Это также парасимпатомиметический ацетилхолина. предшественник [1] который был исследован на предмет его потенциала в лечении болезни Альцгеймера. [2] и другие деменции . [3]
Альфа-ГПХ быстро доставляет холин в мозг через гематоэнцефалический барьер и является биосинтетическим предшественником ацетилхолина . [2] В большинстве стран это препарат, отпускаемый без рецепта. FDA установило , что потребление не более 196,2 мг на человека в день считается общепризнанным безопасным (GRAS). [4]
Производство
[ редактировать ]В промышленности альфа-ГПХ получают путем химического или ферментативного деацилирования фосфатидилхолином, сои, обогащенных фосфолипидов с последующей хроматографической очисткой . Альфа-ГПХ также может быть получен в небольших количествах из высокоочищенного соевого лецитина , а также из очищенного лецитина подсолнечника. [5] [6]
Безопасность
[ редактировать ]Альфа-ГПХ метаболизируется до н-оксида триметиламина в желудочно-кишечном тракте, что имеет последствия для здоровья сердечно-сосудистой системы. В одном исследовании риск инсульта за десятилетний период увеличился примерно на 40% у пользователей альфа-ГПХ. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Де Хесус Морено Морено М (январь 2003 г.). «Когнитивное улучшение при легкой и умеренной деменции Альцгеймера после лечения предшественником ацетилхолина холина альфосцератом: многоцентровое двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование». Клиническая терапия . 25 (1): 178–93. дои : 10.1016/S0149-2918(03)90023-3 . ПМИД 12637119 .
- ^ Jump up to: а б Парнетти Л., Миньини Ф., Томассони Д., Трайни Э., Амента Ф. (июнь 2007 г.). «Холинергические предшественники в лечении когнитивных нарушений сосудистого происхождения: неэффективные подходы или необходимость переоценки?». Журнал неврологических наук . 257 (1–2): 264–9. дои : 10.1016/j.jns.2007.01.043 . ПМИД 17331541 . S2CID 34661218 .
- ^ Доггрелл С.А., Эванс С. (октябрь 2003 г.). «Лечение деменции модуляцией нейротрансмиссии». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 12 (10): 1633–54. дои : 10.1517/13543784.12.10.1633 . ПМИД 14519085 . S2CID 46175609 .
- ^ «Определение общепризнанного безопасного (GRAS) использования альфа-глицерилфосфорилхолина AlphaSize®» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 25 января 2012 г. Архивировано из оригинала (PDF) 24 декабря 2013 г.
- ^ Трайни Э., Браманти В., Амента Ф. (декабрь 2013 г.). «Холин альфосцерат (альфа-глицерил-фосфорил-холин) - старый холин-содержащий фосфолипид с до сих пор интересным профилем в качестве агента, улучшающего когнитивные функции». Текущие исследования болезни Альцгеймера . 10 (10): 1070–9. дои : 10.2174/15672050113106660173 . ПМИД 24156263 .
- ^ Скапиккио PL (июль 2013 г.). «Возвращаясь к профилю холина альфосцерата: новая, перспективная роль в деменции?». Международный журнал неврологии . 123 (7): 444–9. дои : 10.3109/00207454.2013.765870 . ПМИД 23387341 .
- ^ Ли Дж., Чой С., Чанг Дж., Чой Д., Сон Дж.С., Ким К. и др. (ноябрь 2021 г.). «Связь L-α-глицерилфосфорилхолина с последующим риском инсульта через 10 лет» . Открытая сеть JAMA . 4 (11): e2136008. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2021.36008 . ПМЦ 8613599 . ПМИД 34817582 .