Телензепин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 22 Н 4 О 2 С |
| Молярная масса | 370.47 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Телензепин представляет собой тиенобензодиазепин, оказывающий селективное М 1 антимускариновое действие . Его применяют при лечении язвенной болезни. [1] Телензепин является атропоизомерным , иными словами, молекула имеет стереогенную ось C–N. В нейтральном водном растворе период полураспада рацемизации составляет порядка 1000 лет. Энантиомеры были решены. Активность связана с (+)-изомером, который примерно в 500 раз более активен, чем (-)-изомер, в отношении мускариновых рецепторов в коре головного мозга крыс. [2]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ивли П., Халм Э.К., Шудт К., Бердсолл, штат Нью-Джерси (апрель 1989 г.). «Существование стабильных энантиомеров телензепина и их стереоселективное взаимодействие с подтипами мускариновых рецепторов». Молекулярная фармакология . 35 (4): 477–83. ПМИД 2704371 .
- ^ Клейден Дж., Моран В.Дж., Эдвардс П.Дж., ЛаПланте С.Р. (2009). «Проблема атропоизомерии в открытии лекарств». Ангеванде Хеми . 48 (35): 6398–401. дои : 10.1002/anie.200901719 . ПМИД 19637174 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Лондонг В., Лондонг В., Мейерл А., Водерхольцер Ю. (июль 1987 г.). «Телензепин по меньшей мере в 25 раз более эффективен, чем пирензепин – исследование зависимости дозы и сравнительного секреторного действия на человеке» . Гут . 28 (7): 888–95. дои : 10.1136/gut.28.7.888 . ПМЦ 1433086 . ПМИД 3653758 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |