Апафант
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.220.442 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22H22ClN5O2C22H22ClN5O2S |
| Молярная масса | 455.96 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Апафант ( WEB-2086 , LSM-2613 ) представляет собой препарат, который действует как мощный и селективный ингибитор фосфолипидного медиатора фактора активации тромбоцитов (PAF). Он был разработан путем структурной модификации тиенотриазолодиазепина седативного препарата бротизолама и продемонстрировал, что ингибирующее действие PAF можно отделить от активности бензодиазепинового рецептора . Апафант исследовался для нескольких применений, связанных с воспалительными реакциями, такими как астма и конъюнктивит , но никогда не был принят для медицинского использования, однако он продолжает использоваться в фармакологических исследованиях. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Казальс-Стензель Дж. (декабрь 1991 г.). «Тиено-триазоло-1,4-диазепины как антагонисты фактора активации тромбоцитов: современное состояние». Липиды . 26 (12): 1157–1161. дои : 10.1007/BF02536522 . ПМИД 1668111 . S2CID 4053407 .
- ^ Брехт Х.М., Адамус В.С., Хойер Х.О., Бирке Ф.В., Кемпе Э.Р. (январь 1991 г.). «Фармакодинамика, фармакокинетика и профиль безопасности нового антагониста фактора активации тромбоцитов апафанта у человека». Исследования наркотиков . 41 (1): 51–59. ПМИД 1646613 .
- ^ Икегами К., Хата Х., Фучигами Дж., Танака К., Кодзимото Ю., Учида С., Тасака К. (июнь 1997 г.). «Апафант (антагонист рецепторов PAF) подавляет ранние и поздние реакции дыхательных путей у морских свинок: сравнение с противоастматическими препаратами». Европейский журнал фармакологии . 328 (1): 75–81. дои : 10.1016/s0014-2999(97)83031-2 . ПМИД 9203572 .
- ^ Като М., Имото К., Мияке Х., Ода Т., Миядзи С., Накамура М. (август 2004 г.). «Апафант, мощный антагонист фактора активации тромбоцитов, блокирует активацию эозинофилов и эффективен в хронической фазе экспериментального аллергического конъюнктивита у морских свинок» . Журнал фармакологических наук . 95 (4): 435–442. дои : 10.1254/jphs.fp0040265 . ПМИД 15286429 . S2CID 34872524 .
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |