панель
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.230.001 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 19 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 337.379 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Талампанел ( МНН ; коды разработки GYKI 537773 и LY300164 ) — препарат , который исследовался для лечения эпилепсии . [1] [2] злокачественные глиомы , [3] и боковой амиотрофический склероз (АЛС). [4]
По состоянию на май 2010 года результаты исследования БАС оказались отрицательными. [5] Талампанель в настоящее время не находится в стадии разработки.
Талампанел действует как неконкурентный антагонист рецептора AMPA , типа ионотропных рецепторов глутамата в центральной нервной системе . [6]
Он показал эффективность при эпилепсии в клинических исследованиях, но его развитие было приостановлено из-за плохого фармакокинетического профиля, а именно короткого периода полувыведения (3 часа), что требовало многократного приема в день. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лущки Ю.Дж. (2009). «Противоэпилептические препараты третьего поколения: механизмы действия, фармакокинетика и взаимодействие». Фармакологические отчеты . 61 (2): 197–216. дои : 10.1016/s1734-1140(09)70024-6 . ПМИД 19443931 . S2CID 72918370 .
- ^ Биалер М., Йоханнессен С.И., Купферберг Х.Дж., Леви Р.Х., Перукка Э., Томсон Т. (январь 2007 г.). «Отчет о ходе разработки новых противоэпилептических препаратов: резюме Восьмой [ sic ] Эйлатской конференции (EILAT VIII)». Исследования эпилепсии . 73 (1): 1–52. doi : 10.1016/j.eplepsyres.2006.10.008 . ПМИД 17158031 . S2CID 45026113 .
- ^ Ивамото FM, Крейсл Т.Н., Ким Л., Дуик Дж.П., Бутман Дж.А., Альберт П.С., Файн Х.А. (апрель 2010 г.). «2-я фаза исследования талампанела, ингибитора рецепторов глутамата, у взрослых с рецидивирующими злокачественными глиомами» . Рак . 116 (7): 1776–1782. дои : 10.1002/cncr.24957 . ПМК 2846997 . ПМИД 20143438 .
- ^ Паскуцци Р.М., Шефнер Дж., Чаппелл А.С., Бьерке Дж.С., Тамура Р., Чаудри В. и др. (май 2010 г.). «Исследование фазы II талампанела у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом». Боковой амиотрофический склероз . 11 (3): 266–271. дои : 10.3109/17482960903307805 . ПМИД 19961264 . S2CID 7388452 .
- ^ «Суд над Талампанелем» . alsa.org . Май 2010 г. Архивировано из оригинала 23 марта 2011 г.
- ^ Ауджла П.К., Фетелл М.Р., Дженсен Ф.Е. (апрель 2009 г.). «Талампанел подавляет острые и хронические последствия судорог на модели неонатальных судорог на грызунах» . Эпилепсия . 50 (4): 694–701. дои : 10.1111/j.1528-1167.2008.01947.x . ПМК 2672962 . ПМИД 19220413 .
- ^ Ли К., Гудман Л., Фури С., Шенк С., Лейтч Б., Монтгомери Дж. М. (2016). «АМРА-рецепторы как терапевтические мишени при неврологических расстройствах». Ионные каналы как терапевтические мишени, Часть А. Достижения в области химии белков и структурной биологии. Том. 103. С. 203–261. дои : 10.1016/bs.apcsb.2015.10.004 . ISBN 9780128047941 . ПМИД 26920691 .