ПИКХ
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | PEQX, НВП-ААМ077 |
Идентификаторы | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 17 Н 17 Бр Н 3 О 5 П |
Молярная масса | 454.217 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
PEAQX является конкурентным антагонистом рецептора NMDA . Хотя первоначально было описано, что он в 100 раз селективнее к рецепторам GluN1/GluN2A по сравнению с рецепторами GluN1/GluN2B, более подробные исследования [1] Ki PEAQX показал только 5-кратную разницу в сродстве к рецепторам GluN1/GluN2A по сравнению с рецепторами GluN1/GluN2B. он также является мощным противосудорожным средством . В тестах на животных [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фризель П.А., Чен П.Е., Уилли DJ (сентябрь 2006 г.). «Константы равновесия для (R)-[(S)-1-(4-бромфенил)этиламино]-(2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-ил)-метил] -фосфоновая кислота (NVP-AAM077), действующая на рекомбинантные рецепторы N-метил-D-аспартата NR1/NR2A и NR1/NR2B: значение для изучения синаптической передачи». Молекулярная фармакология . 70 (3): 1022–32. дои : 10.1124/моль.106.024042 . ПМИД 16778008 . S2CID 14304805 .
- ^ Оберсон Ю.П., Аллгейер Х., Бишофф С., Лингенхёль К., Моретти Р., Шмутц М. (апрель 2002 г.). «5-фосфонометилхиноксалиндионы как конкурентные антагонисты рецепторов NMDA с предпочтением композиции человеческих рецепторов 1A/2A, а не 1A/2B». Письма по биоорганической и медицинской химии . 12 (7): 1099–102. дои : 10.1016/s0960-894x(02)00074-4 . ПМИД 11909726 .