ГЫКИ 52466
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК 4-(8-Метил- 2H , 9H- [1,3]диоксоло[4,5- h ][2,3]бензодиазепин-5-ил)анилин | |
| Идентификаторы | |
| |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.162.378 |
| КЕГГ | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 17 Н 15 Н 3 О 2 | |
| Молярная масса | 293.326 g·mol −1 |
| Появление | Желтое твердое вещество (соль HCl) |
| Плотность | 1,393 г/см 3 |
| >10 мг/мл (соль HCl) | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
GYKI 52466 представляет собой 2,3- бензодиазепин , который действует как ионотропный антагонист глутаматных рецепторов , который является неконкурентным АМРА-рецепторов антагонистом (значения IC 50 составляют 10-20, ~ 450 и >> 50 мкМ для АМРА-, каинат- и NMDA-индуцированные реакции соответственно), перорально активный противосудорожный препарат и скелетных мышц релаксант . [1] [2] [3] [4] обычных 1,4-бензодиазепинов, GYKI 52466 и родственные 2,3-бензодиазепины не действуют на ГАМК А. рецепторы В отличие от [5] Как и другие антагонисты АМРА-рецепторов, GYKI 52466 обладает противосудорожными и нейропротекторными свойствами. [6]
См. также
[ редактировать ]- GYKI 52895 , еще один 2,3-бензодиазепин с функцией, отличной от ГАМКергической.
- Тифлуадом
- Луфурадом
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Доневан, SD; Рогавский, Массачусетс (1998). «Аллостерическая регуляция α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионатных рецепторов тиоцианатом и циклотиазидом в общем модулирующем сайте, отличном от сайта 2,3-бензодиазепинов». Нейронаука . 87 (3): 615–629. дои : 10.1016/s0306-4522(98)00109-2 . ПМИД 9758228 . S2CID 14817743 .
- ^ Доневан, Шон Д.; Рогавски, Майкл А. (1993). «GYKI 52466, 2,3-бензодиазепин, является высокоселективным неконкурентным антагонистом ответов АМРА/каинатных рецепторов». Нейрон . 10 (1): 51–59. дои : 10.1016/0896-6273(93)90241-i . ПМИД 7678966 . S2CID 16011527 .
- ^ Тарнава, Иштван; Фаркас, Александр; Бержени, Пал; Патаки, Агнес; Андраши, Ференц (1989). «Электрофизиологические исследования с 2,3-бензодиазепиновым миорелаксантом: FAQ 52466». Европейский журнал фармакологии . 167 (2): 193–199. дои : 10.1016/0014-2999(89)90579-7 . ПМИД 2574112 .
- ^ Жески, В.; Турский, Л.; Икономиду, К. (2001). «Антагонисты глутамата ограничивают рост опухоли» . Труды Национальной академии наук . 98 (11): 6372–6377. дои : 10.1073/pnas.091113598 . ПМК 33475 . ПМИД 11331750 .
- ^ Патернайн, Ана В.; Моралес, Мигель; Лерма, Хуан (1995). «Селективный антагонизм АМРА-рецепторов демаскирует реакции, опосредованные каинатными рецепторами, в нейронах гиппокампа» . Нейрон . 14 (1): 185–189. дои : 10.1016/0896-6273(95)90253-8 . ПМИД 7826635 . S2CID 6037517 .
- ^ Сабадос, Тамаш; Гиглер, Габор; Гачалайи, Иштван; Гертян, Иштван; Левай, Дьёрдь (2001). «Сравнение противосудорожной и острой нейропротекторной активности трех 2,3-бензодиазепиновых соединений: GYKI 52466, GYKI 53405 и GYKI 53655». Бюллетень исследований мозга . 55 (3): 387–391. дои : 10.1016/s0361-9230(01)00516-0 . ПМИД 11489346 . S2CID 23142293 .