ГЛ-II-73
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| ПабХим CID | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 19 Ф Н 4 О |
| Молярная масса | 386.430 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
GL-II-73 ( GL-ii-073 ) представляет собой производное бензодиазепина, родственное по химической структуре таким соединениям, как мидазолам и адиназолам . Он описан как α 5 предпочитающий положительный аллостерический модулятор бензодиазепинового сайта ГАМК А рецепторов с более слабой активностью в отношении α 2 и α 3 и без значительного сродства к подтипу α 1 . В ходе испытаний на животных было обнаружено, что он оказывает действие, согласующееся с антидепрессивным , анксиолитическим и ноотропным действием. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ CA 3016491 , Кук Дж. М., Ли Г., По М., Савик М., Сибилле Э., «Лечение когнитивных и аффективных симптомов при нейродегенеративных и нервно-психических расстройствах с помощью альфа5-содержащих агонистов рецепторов Габаа», опубликовано 21 сентября 2017 г., передано Центру лечения наркозависимости. и психическое здоровье, фармацевтический факультет Белградского университета и UWM Res Foundation Inc.
- ^ Превот Т.Д., Ли Г., Видоевич А., Мискитта К.А., Фи С, Сантрак А., Кнутсон Д.Е., Стивен М.Р., Кодали Р., Зан Н.М., Арнольд Л.А. (январь 2018 г.). «Потенциальные комбинированные прокогнитивные, анксиолитические и антидепрессивные свойства новых положительных модуляторов рецептора ГАМКАА с преимущественной эффективностью в отношении субъединицы α5» (PDF) . bioRxiv : 332908. doi : 10.1101/332908 . S2CID 90987308 .
- ^ Превот Т.Д., Ли Г., Видоевич А., Мисквитта К.А., Фи С, Сантрак А., Кнутсон Д.Е., Стивен М.Р., Кодали Р., Зан Н.М., Арнольд Л.А., Шольце П., Фишер Дж.Л., Маркович Б.Д., Банаср М., Кук Дж.М., Савич М. , Сибилле Э (апрель 2019 г.). «Новые бензодиазепиноподобные лиганды с различными анксиолитическими, антидепрессивными или прокогнитивными профилями» . Молекулярная нейропсихиатрия . 5 (2): 84–97. дои : 10.1159/000496086 . ПМК 6528097 . ПМИД 31192221 .
- ^ Сибилле Э (февраль 2019 г.). «Ингибирующая ГАМКергическая функция мозга и когнитивные дефициты: механизмы и направленность терапии» (PDF) . Презентация для AAAS . Архивировано из оригинала (PDF) 12 апреля 2019 г. Проверено 9 марта 2019 г.
- ^ Марамай С., Бенчекрун М., Уорд С.Э., Атак-младший (апрель 2020 г.). «Селективные подтипы модуляторов рецептора γ-аминомасляной кислоты типа A (ГАМК A R), действующие в месте связывания бензодиазепина: обновленная информация» . Журнал медицинской химии . 63 (7): 3425–3446. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b01312 . ПМИД 31738537 . S2CID 208171129 .
- ^ Бернардо А., Ли П., Маркотт М., Миан М.Ю., Резванян С., Шармин Д., Ковачевич А., Савич М.М., Кук Дж.М., Сибилле Э., Превот Т.Д. (август 2022 г.). «Симптоматические и нейротрофические эффекты положительной аллостерической модуляции рецептора ГАМКА в мышиной модели хронического стресса» . Нейропсихофармакология . 47 (9): 1608–1619. дои : 10.1038/s41386-022-01360-y . ПМЦ 9283409 . ПМИД 35701547 .
- ^ Перес С.М., Маккой А.М., Превот Т.Д., Миан М.Ю., Каррено Ф.Р., Фрейзер А., Кук Дж.М., Сибилле Э., Lodge DJ (январь 2023 г.). «Гиппокампальные α5-ГАМК А- рецепторы модулируют активность дофаминовых нейронов в вентральной области покрышки крысы» . Биологическая психиатрия. Глобальная открытая наука . 3 (1): 78–86. дои : 10.1016/j.bpsgos.2021.12.010 . ПМЦ 9874136 . ПМИД 36712569 .