Исрапафант
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 29 Cl Н 4 С |
| Молярная масса | 489.08 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Исрапакант ( Y-24180 ) — препарат, который действует как селективный антагонист рецептора фактора активации тромбоцитов . [ 1 ] и первоначально был разработан для лечения астмы . [ 2 ] По химической структуре он представляет собой тиенотриазолодиазепин , тесно связанный с седативным бензодиазепина производным этизоламом . Однако исрапакант гораздо прочнее связывается с рецептором фактора активации тромбоцитов, с IC 50 этизолама, 0,84 нМ для ингибирования PAF-индуцированной агрегации тромбоцитов человека (по сравнению с IC 50 равной 998 нМ в этой мишени), тогда как он лишь слабо связывается с бензодиазепиновыми рецепторами. , с Ki 3680 нМ. [ 3 ] Было обнаружено, что Исрапафант ингибирует активацию эозинофильных клеток. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] и, следовательно, задерживает развитие иммунных реакций. Также было показано, что он обладает антинефротоксическими свойствами . [ 7 ] и мобилизовать транспорт кальция. [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хирота Н., Ясуда Д., Хашидате Т., Ямамото Т., Ямагути С., Нагамуне Т. и др. (февраль 2010 г.). «Аминокислотные остатки, имеющие решающее значение для экспорта эндоплазматического ретикулума и транспортировки рецептора фактора активации тромбоцитов» . Журнал биологической химии . 285 (8): 5931–40. дои : 10.1074/jbc.M109.066282 . ПМК 2820818 . ПМИД 20007715 .
- ^ Хозава С., Харута Ю., Исиока С., Ямакидо М. (октябрь 1995 г.). «Влияние антагониста PAF Y-24180 на гиперреактивность бронхов у пациентов с астмой». Американский журнал респираторной медицины и медицины интенсивной терапии . 152 (4, ч. 1): 1198–202. дои : 10.1164/ajrccm.152.4.7551370 . ПМИД 7551370 .
- ^ Такехара С., Микашима Х., Мурамото Ю., Терасава М., Сетогучи М., Тахара Т. (декабрь 1990 г.). «Фармакологическое действие Y-24180, нового специфического антагониста фактора активации тромбоцитов (PAF): II. Взаимодействие с PAF и бензодиазепиновыми рецепторами». Простагландины . 40 (6): 571–83. дои : 10.1016/0090-6980(90)90002-D . ПМИД 1965554 .
- ^ Комацу Х., Амано М., Ямагути С., Сугахара К. (1999). «Ингибирование активации эозинофилов периферической крови человека Y-24180, антагонистом рецептора фактора активации тромбоцитов». Науки о жизни . 65 (13): PL171-6. дои : 10.1016/s0024-3205(99)00385-9 . ПМИД 10503965 .
- ^ Мизуки М, Комацу Х, Акияма Й, Иване С, Цуда Т (1999). «Ингибирование активации эозинофилов в жидкости бронхоальвеолярного лаважа у атопических астматиков с помощью Y-24180, антагониста фактора активации тромбоцитов». Науки о жизни . 65 (20): 2031–9. дои : 10.1016/s0024-3205(99)00470-1 . ПМИД 10579457 .
- ^ Сато Т., Тахара Э., Ямада Т., Ватанабэ С., Ито Т., Терасава К. и др. (февраль 2000 г.). «Дифференциальное влияние противоаллергических препаратов на IgE-опосредованную кожную реакцию у пассивно сенсибилизированных мышей». Фармакология . 60 (2): 97–104. дои : 10.1159/000028353 . ПМИД 10657759 . S2CID 6264992 .
- ^ Кавагути А., Сугимото К., Фудзимура А. (январь 2001 г.). «Профилактический эффект антагониста фактора активации тромбоцитов Y-24180 против острой нефротоксичности, вызванной циклоспорином». Науки о жизни . 68 (10): 1181–90. дои : 10.1016/s0024-3205(00)01028-6 . ПМИД 11228102 .
- ^ Чао YY, Ян ЧР (январь 2004 г.). «Влияние Y-24180 на движение Ca2+ и пролиферацию в клетках почечных канальцев». Науки о жизни . 74 (7): 923–33. дои : 10.1016/j.lfs.2003.09.033 . ПМИД 14659980 .
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |