SH-053-R-CH3-2′F
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 18 Ф Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 387.414 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
SH-053-R-CH3-2'F — препарат, используемый в научных исследованиях, который представляет собой производное бензодиазепина . чем большинство других препаратов этого класса, обладая высокой селективностью, сродством к связыванию и эффективностью в отношении α 5 подтипа рецептора ГАМК А. Он оказывает некоторые из тех же эффектов, что и другие бензодиазепины, но гораздо более селективен в отношении подтипов , Это обеспечивает гораздо более жесткий контроль производимых эффектов, и поэтому, хотя SH-053-R-CH3-2'F сохраняет седативное и анксиолитическое действие, он не вызывает атаксии в умеренных дозах. [ 1 ] SH-053-R-CH3-2'F также блокирует ноотропные эффекты α 5 -селективного обратного агониста PWZ-029 , поэтому амнезия . вероятным побочным эффектом также является [ 2 ]
Замена сложноэфирной функции амидом , реализованная в таких аналогах, как MP-III-022 и GL-II-73 , улучшает селективность, эффективность и кинетическое поведение. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Савич М.М., Хуанг С., Фуртмюллер Р., Клейтон Т., Хак С., Обрадович Д.И. и др. (январь 2008 г.). «Способствуют ли рецепторы MARKET, содержащие субъединицы альфа5, седативным свойствам агонистов бензодиазепинового сайта?» . Нейропсихофармакология . 33 (2): 332–339. дои : 10.1038/sj.npp.1301403 . ПМИД 17392731 .
- ^ Савич М.М., Клейтон Т., Фуртмюллер Р., Гаврилович И., Самарджич Дж., Савич С. и др. (май 2008 г.). «PWZ-029, соединение с умеренной обратной агонистической функциональной селективностью в отношении рецепторов ГАМК(А), содержащих субъединицы альфа5, улучшает пассивное, но не активное обучение избеганию у крыс» . Исследования мозга . 1208 : 150–159. дои : 10.1016/j.brainres.2008.02.020 . ПМК 2577822 . ПМИД 18394590 .
- ^ Стаменич Т.Т., По М.М., Рехман С., Сантрач А., Дивович Б., Шольце П. и др. (ноябрь 2016 г.). «Замена сложного эфира на амид улучшает селективность, эффективность и кинетическое поведение бензодиазепинового положительного модулятора рецепторов ГАМК А, содержащего субъединицу α5» . Европейский журнал фармакологии . 791 : 433–443. дои : 10.1016/j.ejphar.2016.09.016 . ПМК 5107132 . ПМИД 27639297 .
- ^ CA 3016491 , Кук Дж. М., Ли Г., По М., Савик М., Сибилле Е. «Лечение когнитивных и аффективных симптомов при нейродегенеративных и нейропсихиатрических расстройствах с помощью альфа5-содержащих агонистов рецепторов Габаа».
- ^ Превот Т.Д., Ли Г., Видоевич А., Мискитта К.А., Фи С., Сантрак А. и др. (апрель 2019 г.). «Новые бензодиазепиноподобные лиганды с различными анксиолитическими, антидепрессивными или прокогнитивными профилями» . Молекулярная нейропсихиатрия . 5 (2): 84–97. дои : 10.1159/000496086 . ПМК 6528097 . ПМИД 31192221 .
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |