CL-218,872
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.099 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Ч 9 Ж 3 Н 4 |
| Молярная масса | 278.238 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
CL-218,872 — седативный и снотворный препарат, используемый в научных исследованиях. [1] [2] Он оказывает сходное действие с седативно-снотворными бензодиазепиновыми препаратами, такими как триазолам , но структурно отличается и поэтому классифицируется как небензодиазепиновое снотворное.
CL-218,872 представляет собой ГАМК А частичный агонист , селективный в отношении подтипа α1 . [3] [4] [5] Он обладает рядом эффектов, включая седативное , снотворное , анксиолитическое , противосудорожное и амнестическое действие, однако наиболее выраженными действиями являются седативный эффект и амнезия, а CL-218,872 оказывает эффекты, очень похожие на эффекты снотворного имидазопиридина производного золпидема в исследованиях на животных. [6] [7] [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Моро С., Кудер П., Рубат С., Гардетт Д., Валле-Гойе Д., Кукеле Ж., Бастид П., Тронш П. (июль 1994 г.). «Синтез и противосудорожные свойства новых производных бензилпиридазина». Журнал медицинской химии . 37 (14): 2153–60. дои : 10.1021/jm00040a006 . ПМИД 8035421 .
- ^ Каролак-Войцеховска Дж., Ланге Дж., Квятковски В., Гневош М., Пленкевич Дж. (август 1994 г.). «Бициклические [b]-гетероаннелированные производные пиридазина - II. Взаимосвязь структура-активность в 6-арилтриазоло-[4,3-b]пиридазиновых лигандах бензодиазепинового рецептора». Биоорганическая и медицинская химия . 2 (8): 773–9. дои : 10.1016/s0968-0896(00)82176-8 . ПМИД 7894970 .
- ^ Хадингем К.Л., Уоффорд К.А., Томпсон С.А., Палмер К.Дж., Уайтинг П.Дж. (ноябрь 1995 г.). «Экспрессия и фармакология человеческих ГАМКА-рецепторов, содержащих субъединицы гамма-3». Европейский журнал фармакологии . 291 (3): 301–9. дои : 10.1016/0922-4106(95)90070-5 . ПМИД 8719414 .
- ^ Араухо Ф., Тан С., Руано Д., Шумейкер Х., Бенавидес Дж., Виторика Дж. (ноябрь 1996 г.). «Молекулярная и фармакологическая характеристика нативных корковых рецепторов гамма-аминомасляной кислоты А, содержащих субъединицы альфа1 и альфа3» . Журнал биологической химии . 271 (44): 27902–11. дои : 10.1074/jbc.271.44.27902 . ПМИД 8910390 .
- ^ Атак-младший, Смит А.Дж., Эммс Ф., МакКернан Р.М. (март 1999 г.). «Региональные различия в ингибировании связывания [3H]Ro 15-1788 у мышей in vivo отражают селективность в отношении рецепторов альфа-1 по сравнению с альфа-2 и альфа-3-субъединицами ГАМКА-рецепторов» . Нейропсихофармакология . 20 (3): 255–62. дои : 10.1016/S0893-133X(98)00052-9 . ПМИД 10063485 .
- ^ Роулетт Дж.К., Спилман Р.Д., Лелас С., Кук Дж.М., Инь В. (январь 2003 г.). «Дискриминативные стимулирующие эффекты золпидема у белокичьих обезьян: роль рецепторов ГАМК (А) / альфа1». Психофармакология . 165 (3): 209–15. дои : 10.1007/s00213-002-1275-z . ПМИД 12420154 . S2CID 37632215 .
- ^ Тонкисс Дж., Шульц П.Л., Бонни К.Е., Хадсон Дж.Л., Дюран П., Галлер Дж.Р. (декабрь 2003 г.). «Дефицит пространственного обучения, вызванный мусцимолом и CL218,872: отсутствие эффекта пренатального недоедания». Пищевая неврология . 6 (6): 379–87. дои : 10.1080/10284150310001624200 . ПМИД 14744042 . S2CID 26974393 .
- ^ Мирза Н.Р., Роджерс Р.Дж., Матиасен Л.С. (март 2006 г.). «Сравнительные профили обобщения сигналов L-838, 417, SL651498, золпидема, CL218,872, оцинаплона, бретазенила, зопиклона и различных бензодиазепинов при распознавании лекарств хлордиазепоксидом и золпидемом». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 316 (3): 1291–9. дои : 10.1124/jpet.105.094003 . ПМИД 16339395 . S2CID 21913400 .