Эмилкамат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.001.002 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C7H15NOC7H15NO2 |
| Молярная масса | 145.202 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Эмилкамат (продаваемый под названием «Стриатран компанией Merck ») является анксиолитиком и миорелаксантом . Он был запатентован в США в 1961 году (патент США 2 972 564) и рекламировался для лечения тревоги и напряжения. Утверждалось, что он превосходит мепробамат , который в конечном итоге заменит эмилкамат.
Исследование действия препарата на мышах было проведено в 1959 году. Оно пришло к выводу, что при дозе 50 мг/кг эмилкамат приводит к снижению двигательной активности на 63% по сравнению со снижением двигательной активности мепробамата на 32%, что означает удвоение эффективной активности. Также был установлен терапевтический индекс у мышей:
| Мепробамат | Эмилкамат | Эффект |
|---|---|---|
| 175 | 123 | ЭД 50 (мг/кг) |
| 600 | 550 | ЛД 50 (мг/кг) |
| 3.4 | 4.4 | Терапевтический индекс |
Эмилкамат также имеет более быстрое начало действия при интрапарентеральном введении, чем мепробамат: 3 минуты по сравнению с 35. [2]
Синтез
[ редактировать ]Эмилкамат представляет собой карбамат третичного спирта 3-метил-3-пентанола. Первый запатентованный синтез включал обработку спирта цианатом калия и трихлоруксусной кислотой . [3] В 1963 году сообщалось об улучшенном синтезе с использованием цианата натрия и трифторуксусной кислоты. [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Меландер Б. (1959). «Эмилкамат, мощный успокаивающий релаксант». Журнал медицинской и фармацевтической химии . 1 (5): 443–457. дои : 10.1021/jm50006a003 .
- ^ Патент США 2972564 , Меландер Б.О., Ханшофф Г., «Композиции 3-метил-3-пентанолкарбамата, обладающие миорелаксирующим и транквилизирующим действием», выдан 21 февраля 1961 г., передан компании Phadia AB.
- ^ Лоев Б, Корменды М.Ф. (1963). «Улучшенный синтез карбаматов». Журнал органической химии . 28 (12): 3421–3426. дои : 10.1021/jo01047a033 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Короткое E (август 2004 г.). «Оглядываясь назад: новый возможный путь открытия лекарств в психофармакологии » . Revista de Psiquiatria do Rio Grande do Sul (на португальском языке). 26 (2): 196–203. дои : 10.1590/S0101-81082004000200009 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Эмилкамат» . База данных сравнительной токсикогеномики .
- «Эмилкамат» . БИАМ (на французском языке). Архивировано из оригинала 26 сентября 2022 г. Проверено 22 декабря 2005 г.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся опорно-двигательного аппарата незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | статья о анксиолитике незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |