Метиприлон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Димерин, Метиприлон, Ноктан, Нолудар |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 60% |
| Период полувыведения | 6-16 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.004.315 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 17 Н О 2 |
| Молярная масса | 183.251 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
  (что это?) (проверять) | |
Метиприлон , или Нолудар , представляет собой седативное средство из семейства производных пиперидиндиона, впервые разработанное компанией Hoffmann-La Roche. [2] Это лекарство использовалось для лечения бессонницы , но сейчас используется редко, поскольку его заменили более новыми препаратами с меньшим количеством побочных эффектов, такими как бензодиазепины . [3]
Метиприлон был снят с рынка США в июне 1975 года и с рынка Канады в сентябре 1990 года.Некоторые другие торговые названия — Ноктан и Димерин.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты могут включать кожную сыпь, лихорадку, депрессию, язвы или язвы во рту или горле, необычные кровотечения или синяки, спутанность сознания, учащенное сердцебиение, угнетение дыхания, отеки ступней или голеней, головокружение, сонливость, головную боль, двоение в глазах, неуклюжесть, запор, диарея, тошнота, рвота, необычная слабость. [ нужна ссылка ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Исследование однократных пероральных доз 300 мг у здоровых добровольцев показало, что модель абсорбции нулевого порядка лучше всего соответствует данным. Средние (+/- стандартное отклонение) значения периода полувыведения (9,2 +/- 2,2 часа), кажущегося клиренса (11,91 +/- 4,42 мл/ч/кг) и кажущегося равновесного объема распределения (0,97 +/ - 0,33 л/кг). [4]
В отчете о случае было обнаружено, что фармакокинетика метилприлона не зависела от концентрации в случае передозировки; объяснения включали насыщение или ингибирование метаболических путей. Общепринятый период полувыведения терапевтической дозы не подходит для пациентов в состоянии интоксикации и приводит к недооценке времени, необходимого для достижения безопасной концентрации препарата. [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ США предоставили номер 2680116 , Frick H, Lutz AH, «Пиперидионы и процесс их производства», выдан 1 июня 1954 г., передан Hoffmann-La Roche.
- ^ Ломен П., Линет О.И. (1976). «Снотворная эффективность триазолама и метилприлона у стационарных пациентов с бессонницей». Журнал международных медицинских исследований . 4 (1): 55–8. дои : 10.1177/030006057600400108 . ПМИД 16792 . S2CID 12500779 .
- ^ Гвилт П.Р., Панкаски М.К., Торнбург Дж.Е., Зустиак Р., Шоенталь Д.Р. (сентябрь 1985 г.). «Фармакокинетика метилприлона после однократного перорального приема». Журнал фармацевтических наук . 74 (9): 1001–3. дои : 10.1002/jps.2600740920 . ПМИД 2866242 .
- ^ Контос Д.А., Диксон К.Ф., Гатри Р.М., Гербер Н., Мэйс, округ Колумбия (август 1991 г.). «Нелинейное выведение метилприлона (нолудара) у пациента с передозировкой: корреляция клинических эффектов с концентрацией в плазме». Журнал фармацевтических наук . 80 (8): 768–71. дои : 10.1002/jps.2600800813 . ПМИД 1686463 .