Гвайфенезин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ɡwaɪˈfɛnɪsɪn aɪˈfɛnɪsɪn/ [1] |
| Торговые названия | Муцинекс, другие |
| Другие имена | Глицерил гваяколат |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682494 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Почка |
| Период полувыведения | 1–5 часов [3] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.002.021 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 14 О 4 |
| Молярная масса | 198.218 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Гуайфенезин , также известный как глицерилгуаяколат , представляет собой отхаркивающее лекарство, принимаемое внутрь и продаваемое как средство для выведения мокроты из дыхательных путей . Химически это эфир гваякола простой и глицерина . Его можно использовать в сочетании с другими лекарствами. [4] Исследование 2014 года показало, что гвайфенезин не влияет на образование или выведение мокроты при инфекциях верхних дыхательных путей. [5] [6]
Побочные эффекты могут включать головокружение, сонливость, кожную сыпь и тошноту. [4] Хотя его применение при беременности не изучалось должным образом, оно кажется безопасным. [7] Считается, что он делает выделения из дыхательных путей более жидкими. [4]
Гвайфенезин используется в медицине по крайней мере с 1933 года. [8] Он доступен как непатентованный препарат и без рецепта . [4] [7] В 2021 году это было 288-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 600 000 рецептов. [9] [10]
Медицинское использование
[ редактировать ]Гвайфенезин используется, чтобы помочь при кашле с густой слизью, и иногда его комбинируют с противокашлевым средством (подавителем кашля) декстрометорфаном , например, в Mucinex DM или Robitussin DM. [11] Он также сочетается с эфедрином в таблетках Приматен и Бронкаид для облегчения симптомов астмы .
Кокрейновский обзор выявил три клинических исследования по оценке гвайфенезина для лечения острого кашля, в одном из которых была обнаружена значительная польза, а в двух других исследованиях было установлено, что он неэффективен. [12]
Побочные эффекты
[ редактировать ]переносится хорошо, побочные эффекты Хотя обычно гвайфенезин могут включать аллергическую реакцию (редко), тошноту , рвоту , головокружение или головную боль. [13] [14]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Считается, что гвайфенезин действует как отхаркивающее средство, увеличивая объем и уменьшая вязкость секрета в трахее и бронхах . Это может способствовать оттоку секрета из дыхательных путей, позволяя цилиарному движению переносить разжиженный секрет вверх к глотке . [15] Таким образом, это может повысить эффективность кашлевого рефлекса и облегчить удаление выделений.
История
[ редактировать ]Подобные лекарства, полученные из гваякового дерева, использовались в качестве непатентованного лекарства коренными народами Америки, когда исследователи достигли Северной Америки в 16 веке. Испанцы столкнулись с древесиной гваякума, «когда они завоевали Санто-Доминго ; вскоре она была возвращена в Европу, где в шестнадцатом веке приобрела огромную репутацию как лекарство от сифилиса и некоторых других болезней...» [16]
В «Учебнике фармакогнозии » 1955 года говорится: «Гваякум обладает местным стимулирующим действием, которое иногда полезно при болях в горле. Смола используется при хронической подагре и ревматизме, а древесина является ингредиентом сложного концентрированного раствора сарсапарели , который раньше широко использовался в качестве альтернативы при сифилисе». [16]
В США гвайфенезин был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 1952 году. Хотя ранее считался « в целом безопасным препарат » при первоначальном одобрении, он получил новую заявку на лекарство для версии с расширенным высвобождением, которая получила утверждение 12 июля 2002 г. [17] Из-за этого FDA затем направило письма другим производителям гвайфенезина с пролонгированным высвобождением с требованием прекратить продажу их неутвержденных версий, оставив контроль над рынком компании Adams Respiratory Therapeutics. В 2007 году компания Adams была приобретена компанией Reckitt Benckiser . [18] [19] В настоящее время многие компании продают этот препарат без рецепта, как по отдельности, так и в комбинациях. [20]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Гвайфенезин принимают внутрь . [4] и поставляется в виде таблеток, капсул, таблеток пролонгированного действия (длительного действия), растворяющихся гранул и сиропа. [14] Он доступен под многими торговыми марками как единственный активный ингредиент или как часть комбинированного препарата . [14] Лекарственные средства в сочетании с гвайфенезином в безрецептурных препаратах включают декстрометорфан , подавляющий кашель, анальгетики, такие как парацетамол /ацетаминофен, и противозастойные средства , такие как эфедрин , псевдоэфедрин или фенилэфрин . [14]
Экономика
[ редактировать ]В 2014 году продажи гвайфенезина в США оценивались примерно в 135 миллионов долларов в год. [6]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Неврологические свойства гвайфенезина впервые стали известны в конце 1940-х годов. Гвайфенезин — миорелаксант центрального действия , обычно используемый в ветеринарной хирургии крупных животных. Гуайфенезин используется в сочетании, например, с кетамином , поскольку гвайфенезин не обеспечивает анальгезию и не вызывает потерю сознания. [21] [22] У лошадей биологический период полувыведения препарата составляет 77 минут. Преднамеренное применение ксилазина (1,1 мг/кг) позволяет снизить необходимую дозу со 163 мг/кг (у меринов) до всего лишь 88 мг/кг. [22]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Определение и значение гвайфенезина» . Мерриам-Вебстер .
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Алури Ж.Б., Ставчанский С. (1993). «Определение гвайфенезина в плазме человека методом жидкостной хроматографии в присутствии псевдоэфедрина». J Pharm биомедицинский анал . 11 (9): 803–808. дои : 10.1016/0731-7085(93)80072-9 . ПМИД 8218524 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Гвайфенезин: Монография для профессионалов» . Drugs.com, Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 23 января 2023 г. Проверено 30 июля 2023 г.
- ^ Хоффер-Шефер А., Розицки Х.Дж., Йопп М.А., Рубин Б.К. (май 2014 г.). «Гвайфенезин не оказывает влияния на объем и свойства мокроты у подростков и взрослых с острыми инфекциями дыхательных путей» . Респираторная помощь . 59 (5): 631–636. doi : 10.4187/respcare.02640 . ПМИД 24003241 .
- ^ Перейти обратно: а б О'Коннелл О.Дж. (май 2014 г.). «Является ли гвайфенезин пролонгированного действия не лучше плацебо?». Уход за дыханием . 59 (5): 788–9. doi : 10.4187/respcare.03319 . ПМИД 24789023 .
- ^ Перейти обратно: а б Вайнер К.П., Верёвка К. (2013). Полное руководство по лекарствам во время беременности и грудного вскармливания: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для себя и своего ребенка . Пресса Святого Мартина. п. ПТ282. ISBN 9781250037206 .
- ^ Ривьер Ж.Э., Папич М.Г. (2013). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Уайли и сыновья. п. 287. ИСБН 9781118685907 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Гвайфенезин – Статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Гвайфенезин ДМ» . WebMD.com.
- ^ Смит С.М., Шредер К., Фэйи Т. (ноябрь 2014 г.). «Лекарства, отпускаемые без рецепта (OTC) от острого кашля у детей и взрослых в общественных условиях» . Cochrane Database Syst Rev. 2014 (11): CD001831. дои : 10.1002/14651858.CD001831.pub5 . ПМК 7061814 . ПМИД 25420096 .
- ^ «Побочные эффекты гвайфенезина» . Наркотики.com. 3 июля 2023 г. Проверено 30 июля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д «Гвайфенезин» . MedlinePlus, Национальная медицинская библиотека США. 15 января 2022 г. Проверено 30 июля 2023 г.
- ^ Гутьеррес, К. (2007). Фармакотерапия: клиническое обоснование в первичной медико-санитарной помощи. Компания WB Saunders.
- ^ Перейти обратно: а б Уоллис Т.Э. (1955). Учебник фармакогнозии .
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Муцинекс (Гвайфенезин) NDA № 21-282» . accessdata.fda.gov . 25 ноября 2002 года . Проверено 26 октября 2022 г.
- ^ "Анонсы Пресс-релиз РБ - 12.10.2007" . Архивировано из оригинала 15 июля 2011 года . Проверено 16 ноября 2010 г.
- ^ Гольдштейн Дж. (25 мая 2007 г.). «FDA вытесняет с рынка средства борьбы с мокротой» . Уолл Стрит Джорнал . Проверено 16 ноября 2010 г.
- ^ «Описание гвайфенезина (пероральный способ) и торговые марки» . Клиника Мэйо . Проверено 27 июля 2021 г.
- ^ Транквилли В.Дж., Турмон Дж.К., Гримм К.А., ред. (2007). «Миорелаксанты центрального действия». Ветеринарная анестезия и анальгезия Ламба и Джонса (2-е изд.). Издательство Блэквелл.
- ^ Перейти обратно: а б Вальверде А (апрель 2013 г.). «Сбалансированная анестезия и инфузии с постоянной скоростью у лошадей». Ветеринарная клиника North Am Horse Pract . 29 (1): 89–122. дои : 10.1016/j.cveq.2012.11.004 . ПМИД 23498047 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Исследование FDA беспокоит производителей лекарств» . Нью-Йорк Таймс . 20 октября 1981 года.
