Диметоксанат
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Атусс, Котера, Котран, Перлатос, Пулмолл, Тусид |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
код АТС | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.006.838 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 22 Н 2 О 3 С |
Молярная масса | 358.46 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Диметоксанат (торговые названия Cothera , Cotrane , Atuss , Perlatoss , Tossizid ) [ 1 ] является средством для подавления кашля класса фенотиазинов . [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Диметоксанат может оказывать анальгезирующее , местноанестезирующее и угнетающее действие на центральную нервную систему , но также может вызывать тошноту и рвоту. [ 3 ]
Фармакология
[ редактировать ]Он связывается с рецептором сигма-1 в головном мозге с IC 50 41 нМ. [ 4 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Диметоксанат был представлен в Австрии, Бельгии и Франции в 1911 году, а также в Италии и Испании в 1963 году. [ 5 ] Разрешение на продажу в США было отозвано FDA в 1975 году из-за отсутствия доказательств эффективности. [ 6 ]
Синтез
[ редактировать ]
Фенотиазин ( 1 ) реагирует с фосгеном с образованием фенотиазина-10-карбонилхлорида [18956-87-1] ( 2 ). Дальнейшая реакция с 2-(2-(диметиламино)этокси)этанолом [1704-62-7] ( 3 ) завершила синтез диметоксаната ( 4 ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1332–3. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
- ^ Приход Ф.А. (ноябрь 1959 г.). «Клиническая оценка противокашлевого средства диметоксаната». Медицинские времена . 87 : 1488–90. ПМИД 14430450 .
- ^ Мартин А.В. (2004). «Симптоматическое лечение кашля и простуды». Клиническая фармакология и медицинская терапия . МакГроу-Хилл/Интерамерикана. п. 260. ИСБН 9788448604271 .
- ^ Кляйн М., Мусаккио Дж. М. (10 октября 1988 г.). «Сайты связывания декстрометорфана в мозгу морской свинки». Клеточная и молекулярная нейробиология . 8 (2): 149–156. дои : 10.1007/BF00711241 . ПМИД 3044591 . S2CID 33844132 .
- ^ Шлессер Дж.Л. (1991). Лекарства, доступные за рубежом, 1-е издание . Дервент Публикации Лтд. стр. 67. ИСБН 0-8103-7177-4 .
- ^ Препарат от кашля, содержащий диметоксанат гидрохлорид (PDF) . Федеральный реестр (отчет). Том. 40. 18 декабря 1975 г. 75Н–0321.
- ^ Уэстон, Артур В.; Денет, Роберт В.; Майклс, Р.Дж. (1953). «Спазмолитики. Основные эфиры и амиды некоторых гетероциклических N-карбоновых кислот». Журнал Американского химического общества. 75 (16): 4006–4008. doi:10.1021/ja01112a038.
- ^ Зееманн Карл Фон, патент США 2 778 824 (1957 г., компания American Home Prod).