Сирамеси
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 30 Н 31 Ф Н 2 О |
| Молярная масса | 454.589 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Сирамезин (или Lu 28-179 ) — сигма-рецепторов агонист , селективный в отношении подтипа σ2. [ 1 ] В исследованиях на животных было показано, что сирамезин оказывает анксиолитическое действие. [ 2 ] и антидепрессант [ 3 ] эффекты. Он был разработан фармацевтической компанией H Lundbeck для лечения тревоги . [ 4 ] хотя разработка была прекращена после того, как клинические испытания показали отсутствие эффективности на людях . Было показано, что сирамезин оказывает усиленный антидепрессивный эффект при одновременном применении с антагонистами NMDA . [ 5 ] Его также использовали для изучения активности σ2 кокаина . [ 6 ] и было показано, что он обладает противораковыми свойствами как in vitro, так и in vitro. [ 7 ] и в естественных условиях . [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Сёби К.К., Миккельсен Дж.Д., Мейер Э., Томсен С. (июль 2002 г.). «Lu 28-179 маркирует сигма (2)-сайт в мозге крысы и человека». Нейрофармакология . 43 (1): 95–100. дои : 10.1016/s0028-3908(02)00071-0 . ПМИД 12213263 . S2CID 140206932 .
- ^ Санчес С., Арнт Дж., Косталл Б., Келли М.Э., Мейер Э., Нейлор Р.Дж., Перрегаард Дж. (декабрь 1997 г.). «Селективный сигма2-лиганд Lu 28-179 оказывает мощное анксиолитическое действие на грызунов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (3): 1323–32. ПМИД 9400007 .
- ^ Санчес С., Папп М. (апрель 2000 г.). «Селективный лиганд сигма2 Lu 28-179 имеет антидепрессантоподобный профиль в модели депрессии у крыс с хроническим легким стрессом». Поведенческая фармакология . 11 (2): 117–24. дои : 10.1097/00008877-200004000-00003 . ПМИД 10877116 . S2CID 22007769 .
- ^ Рубрика C (февраль 2001 г.). «Сирамезин Х Лундбек». Текущее мнение об исследуемых препаратах . 2 (2): 266–70. ПМИД 11816842 .
- ^ Скуза Г., Рогоз З. (июнь 2006 г.). «Синергетический эффект селективных агонистов сигма-рецепторов и неконкурентных антагонистов NMDA-рецепторов в тесте принудительного плавания на крысах» (PDF) . Журнал физиологии и фармакологии . 57 (2): 217–29. ПМИД 16845227 .
- ^ Нувайхид С.Дж., Верлинг LL (март 2006 г.). «Рецепторы Sigma2 (sigma2) как мишень действия кокаина в полосатом теле крысы». Европейский журнал фармакологии . 535 (1–3): 98–103. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.12.077 . ПМИД 16480713 .
- ^ Остенфельд М.С., Ференбахер Н., Хойер-Хансен М., Томсен С., Фаркас Т., Яэттеля М. (октябрь 2005 г.). «Эффективная гибель опухолевых клеток под действием лиганда сирамезина рецептора сигма-2 включает лизосомальную утечку и окислительный стресс». Исследования рака . 65 (19): 8975–83. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-05-0269 . ПМИД 16204071 .
- ^ Грот-Педерсен Л., Остенфельд М.С., Хойер-Хансен М., Нюландстед Дж., Яэттеля М. (март 2007 г.). «Винкристин вызывает резкие изменения в лизосомах и повышает чувствительность раковых клеток к сирамезину, дестабилизирующему лизосомы». Исследования рака . 67 (5): 2217–25. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-06-3520 . ПМИД 17332352 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Сирамезин в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |