СКФ-83959

СКФ-83959
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	24278699 ;
ХимическийПаук	10131933 ;
НЕКОТОРЫЙ	8CJ9F3C4Q0 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ520992 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 20 Cl NO 2
Молярная масса	317.81 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

SKF-83,959, синтетическое , бензазепина производное используемое в научных исследованиях , действует как агонист гетеромера D1 _D2 - _{рецептора} дофаминового . ^{[ 1 ]} себя как полный агонист D1 _{протомера} Он ведет и с высоким сродством частичный агонист к _{протомеру D2} . Далее было показано, что он действует как аллостерический модулятор рецептора сигма-1 . ^{[ 2 ]} SKF-83,959 дополнительно ингибирует натриевые каналы. ^{[ 3 ]} а также калиевые каналы замедленного выпрямления . ^{[ 4 ]} SKF-83,959 представляет собой рацемат , состоящий из R -(+)- и S -(-)- энантиомеров MCL-202 и MCL-201 соответственно.

SKF-83,959 был описан как SNDRI . ^{[ 5 ]} Синтез описан. ^{[ 6 ]}

Ссылки

^ Рашид А.Дж., Со Ч., Конг М.М. и др. (2007). «Гетеролигомеры дофаминовых рецепторов D1-D2 с уникальной фармакологией связаны с быстрой активацией Gq/11 в полосатом теле» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 104 (2): 654–9. Бибкод : 2007PNAS..104..654R . дои : 10.1073/pnas.0604049104 . ПМЦ 1766439 . ПМИД 17194762 .
^ Го Л., Чжао Дж., Цзинь Г. и др. (2013). «SKF83959 является мощным аллостерическим модулятором рецептора сигма-1». Мол. Фармакол . 83 (3): 577–86. дои : 10.1124/моль.112.083840 . ПМИД 23295385 . S2CID 5848058 .
^ Чу ХИ, Ву Ц, Чжоу С и др. (2011). «SKF83959 подавляет возбуждающую синаптическую передачу в гиппокампе крысы посредством механизма, независимого от дофаминовых рецепторов». Дж. Нейроски. Рез . 89 (8): 1259–66. дои : 10.1002/jnr.22653 . ПМИД 21538463 . S2CID 43869359 .
^ Чен XQ, Чжан Дж., Ноймейер Дж.Л. и др. (2009). «Арилбензазепины являются мощными модуляторами К+-канала замедленного выпрямления: потенциальный механизм их нейропротекторного действия» . ПЛОС ОДИН . 4 (6): е5811. Бибкод : 2009PLoSO...4.5811C . дои : 10.1371/journal.pone.0005811 . ПМЦ 2690691 . ПМИД 19503734 .
^ Фан С., Го Л., Цзя Дж., Цзинь Г., Чжао Б., Чжэн Ю., Ли Дж., Чжан А., Чжэнь X. (сентябрь 2013 г.). «SKF83959 — это новый ингибитор тройного обратного захвата, обладающий антидепрессивной активностью» . Акта Фармакологика Синика . 34 (9): 1149–1155. дои : 10.1038/aps.2013.66 . ISSN 1671-4083 . ПМК 4003162 . ПМИД 23892272 .
^ Пфайффер, Ф.Р., Уилсон, Дж.В., Вайншток, Дж., Куо, Дж.Я., Чемберс, П.А., Холден, К.Г., Хан, Р.А., Уорделл, Дж.Р., Альфонсо, Дж.Т. (апрель 1982 г.). «Дофаминергическая активность замещенных 6-хлор-1-фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-3-бензазепинов». Журнал медицинской химии . 25 (4): 352–358. дои : 10.1021/jm00346a005 . ПМИД 7069713 .

Дальнейшее чтение

Ли С.М., Ян Ю, Почтальон РБ (2014). «Передача сигналов дофаминового рецептора D1: действительно ли GαQ-фосфолипаза C играет роль?» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 351 (1): 9–17. дои : 10.1124/jpet.114.214411 . ПМК 4165024 . ПМИД 25052835 .
Ли С.М., Кант А., Блейк Д. и др. (2014). «SKF-83959 не является сильно смещенным функционально селективным лигандом дофаминового рецептора D1 с активностью фосфолипазы C» . Нейрофармакология . 86 : 145–54. doi : 10.1016/j.neuropharm.2014.05.042 . ПМЦ 4188748 . ПМИД 24929112 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Рашид А.Дж., Со Ч., Конг М.М. и др. (2007). «Гетеролигомеры дофаминовых рецепторов D1-D2 с уникальной фармакологией связаны с быстрой активацией Gq/11 в полосатом теле» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 104 (2): 654–9. Бибкод : 2007PNAS..104..654R . дои : 10.1073/pnas.0604049104 . ПМЦ 1766439 . ПМИД 17194762 .

[2] Го Л., Чжао Дж., Цзинь Г. и др. (2013). «SKF83959 является мощным аллостерическим модулятором рецептора сигма-1». Мол. Фармакол . 83 (3): 577–86. дои : 10.1124/моль.112.083840 . ПМИД 23295385 . S2CID 5848058 .

[3] Чу ХИ, Ву Ц, Чжоу С и др. (2011). «SKF83959 подавляет возбуждающую синаптическую передачу в гиппокампе крысы посредством механизма, независимого от дофаминовых рецепторов». Дж. Нейроски. Рез . 89 (8): 1259–66. дои : 10.1002/jnr.22653 . ПМИД 21538463 . S2CID 43869359 .

[4] Чен XQ, Чжан Дж., Ноймейер Дж.Л. и др. (2009). «Арилбензазепины являются мощными модуляторами К+-канала замедленного выпрямления: потенциальный механизм их нейропротекторного действия» . ПЛОС ОДИН . 4 (6): е5811. Бибкод : 2009PLoSO...4.5811C . дои : 10.1371/journal.pone.0005811 . ПМЦ 2690691 . ПМИД 19503734 .

[5] Фан С., Го Л., Цзя Дж., Цзинь Г., Чжао Б., Чжэн Ю., Ли Дж., Чжан А., Чжэнь X. (сентябрь 2013 г.). «SKF83959 — это новый ингибитор тройного обратного захвата, обладающий антидепрессивной активностью» . Акта Фармакологика Синика . 34 (9): 1149–1155. дои : 10.1038/aps.2013.66 . ISSN 1671-4083 . ПМК 4003162 . ПМИД 23892272 .

[6] Пфайффер, Ф.Р., Уилсон, Дж.В., Вайншток, Дж., Куо, Дж.Я., Чемберс, П.А., Холден, К.Г., Хан, Р.А., Уорделл, Дж.Р., Альфонсо, Дж.Т. (апрель 1982 г.). «Дофаминергическая активность замещенных 6-хлор-1-фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-3-бензазепинов». Журнал медицинской химии . 25 (4): 352–358. дои : 10.1021/jm00346a005 . ПМИД 7069713 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

v т и сигма-рецепторов Модуляторы
σ₁	Agonists: 3-PPP 4-PPBP 5-MeO-DMT Alazocine (SKF-10047) Amantadine Arketamine BD-737 BD-1052 Blarcamesine Captodiame Citalopram CGRPTooltip Calcitonin gene-related peptide Cloperastine Cocaine Cutamesine (SA-4503) Cyclazocine Dehydroepiandrosterone (DHEA) (prasterone) Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA-S) (prasterone sulfate) Dextrallorphan Dextromethorphan (DXM) Dextrorphan (DXO) Dimemorfan Dimethyltryptamine (DMT) Ditolylguanidine (DTG) Donepezil Eliprodil Escitalopram Fabomotizole (afobazole) Fluoxetine Fluvoxamine Ifenprodil Igmesine (JO-1784) IPAB Ketamine L-687384 MDMA (midomafetamine) Memantine Methamphetamine Methoxetamine Methylphenidate Nepinalone Neuropeptide Y Noscapine OPC-14523 Opipramol Pentazocine Pentoxyverine (carbetapentane) PRE-084 Pregnenolone Pregnenolone sulfate Pridopidine Racemethorphan (methorphan) Racemorphan (morphanol) UMB-23 UMB-82 Antagonists: 3-PPP AC-927 BD-1008 BD-1031 BD-1047 BD-1060 BD-1063 BD-1067 BMY-14802 (BMS-181100) CM-156 Dup-734 E-5842 E-52862 (S1RA) Haloperidol LR-132 LR-172 MS-377 NE-100 NPC-16377 Panamesine (EMD-57455) PD-144418 Pentazocine Progesterone Rimcazole (BW-234U) Sertraline SR-31742A Allosteric modulators: Phenytoin; Positive: Methylphenylpiracetam SOMCL-668 Unknown/unsorted: 3-Methoxydextrallorphan 3-MeO-PCP 4C-T-2 4-IBP 4-IPBS 4-MeO-PCP 5-MeO-DALT 5-MeO-DiPT Amitriptyline Azidopamil Chlorpromazine Clemastine Clomipramine Clorgiline D-Deprenyl DiPTTooltip N,N-Diisopropyltryptamine DPTTooltip N,N-Dipropyltryptamine Ibogaine Imipramine KCR-12-83.1 Nemonapride Noribogaine RHL-033 RS-67,333 RTI-55 Saffron Safinamide Selegiline Spipethiane Trifluoperazine W-18 YKP10A
σ₂	Agonists: 3-PPP Arketamine BD-1047 BD1063 Ditolylguanidine (DTG) DKR-1005 DKR-1051 Haloperidol Ifenprodil Ketamine MDMA (midomafetamine) Methamphetamine OPC-14523 Opipramol PB-28 Phencyclidine Siramesine (Lu 28-179) UKH-1114 Antagonists: AC-927 BD-1008 BD-1067 CM-156 CT-1812 LR-172 MIN-101 Panamesine (EMD-57455) SAS-0132 Unknown/unsorted: 3-Methoxydextrallorphan 3-MeO-PCE 4-MeO-PCP 5-MeO-DALT 5-MeO-DiPT Clemastine DiPTTooltip N,N-Diisopropyltryptamine DPTTooltip N,N-Dipropyltryptamine Ibogaine Nemonapride Nepinalone Noribogaine Pentazocine RS-67,333 Safinamide TMATooltip 3,4,5-Trimethoxyamphetamine UMB-23 UMB-82 W-18
Unsorted	Agonists: Berberine Ethylketazocine Fourphit Metaphit Naluzotan Tapentadol Tenocyclidine Antagonists: AHD1 AZ66 Lamotrigine Naloxone SM-21 UMB-100 UMB-101 UMB-103 UMB-116 YZ-011 YZ-069 YZ-185 Allosteric modulators: SKF-83959 Unknown/unsorted: 18-Methoxycoronaridine BMY-13980 Butaclamol Caramiphen Carvotroline Chlorphenamine (chlorpheniramine) Chlorpromazine Cinnarizine Cinuperone Clocapramine Dezocine EMD-59983 Hypericin (St. John's wort) Fluphenazine Gevotroline (WY-47384) Mepyramine (pyrilamine) Molindone Perphenazine Pimozide Proadifen Promethazine Propranolol Quinidine Remoxipride SL 82.0715 SR-31747A Tiospirone (BMY-13859) Venlafaxine
See also: Receptor/signaling modulators