Толперизон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Мидокалм и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Перорально, парентерально |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень, почки |
| Период полувыведения | 1-й этап: 2 часа 2-й этап: 12 часов |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.010.889 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 23 Н О |
| Молярная масса | 245.366 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Толперизон (торговое название «Мидокалм», среди прочих) представляет собой релаксант скелетных мышц центрального действия , используемый для лечения повышенного мышечного тонуса , связанного с неврологическими заболеваниями . Его используют с 1960-х годов. [1] [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]Толперизон показан к применению при лечении патологически повышенного тонуса скелетных мышц, вызванного неврологическими заболеваниями (поражение пирамидных путей , рассеянный склероз , миелопатия , энцефаломиелит ), а также спастических параличей и других энцефалопатий, проявляющиеся мышечной дистонией. [3] [4]
Другие возможные варианты использования включают в себя: [ нужна ссылка ]
- спондилез
- Спондилоартроз
- Шейный и поясничный синдромы
- Артроз крупных суставов
- Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей ( Заболевания периферических артерий ) [2]
- Диабетическая ангиопатия
- Облитерирующий тромбангиит
- синдром Рейно
- Болезненный рефлекторный мышечный спазм , сокращение и ригидность. [2]
- Акроцианоз
- Головная боль напряжения [2]
Противопоказания и предостережения
[ редактировать ]Производители сообщают, что толперизон не следует применять пациентам с миастенией . Имеются лишь ограниченные данные о безопасности применения у детей, подростков, во время беременности и грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли толперизон с материнским молоком. [3] [4]
В 2012 году, из-за опасений по поводу безопасности и эффективности, было принято «направление по статье 31». [5] было инициировано Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA). После проверки и последующего повторного исследования Агентство пришло к выводу, что польза от перорального приема толперизонсодержащих лекарств продолжает перевешивать связанные с ними риски. Однако эффективность толперизона недостаточно подтверждена, особенно из-за преобладания симптомов гиперчувствительности, таких как приливы крови, сыпь, сильный зуд кожи (с приподнятыми шишками), одышка, затруднение дыхания и глотания, учащенное сердцебиение и быстрое снижение артериального давления ( в основном анафилаксия). EMA рекомендует ограничить использование толперизона лечением взрослых с постинсультной спастичностью (жесткостью). EMA также советует прекратить рекламу, использовать только толперизон перорально, обновить информационные буклеты для пациентов и перейти на другое лекарство для существующих пользователей. [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты возникают менее чем у 1% пациентов и включают мышечную слабость, головную боль, артериальную гипотензию , тошноту, рвоту, диспепсию и сухость во рту. Все эффекты обратимы. [3] [4] Аллергические реакции возникают менее чем у 0,1% пациентов и включают кожную сыпь, крапивницу , отек Квинке и в некоторых случаях анафилактический шок . [3] [7] [8] [9]
Передозировка
[ редактировать ]Возбудимость отмечалась после приема высоких доз детьми. [3] В исследованиях суицидов в трех отдельных случаях предполагается, что причиной смерти стал прием толперизона. [10]
Взаимодействия
[ редактировать ]Толперизон не обладает значительным потенциалом взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами. Нельзя исключить, что сочетание с другими миорелаксантами центрального действия, бензодиазепинами или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) может привести к необходимости снижения дозы у некоторых пациентов. [3] [4]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Толперизон – релаксант скелетных мышц центрального действия, который действует на ретикулярную формацию ствола мозга. [3] блокируя потенциалзависимые натриевые и кальциевые каналы . [11] [12]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Толперизон практически полностью всасывается из кишечника и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,5 часа. Активно метаболизируется в печени и почках. Вещество выводится почками в две фазы; первый с периодом полураспада два часа, а второй с периодом полураспада 12 часов. [3]
Химия
[ редактировать ]Толперизон – производное пиперидина .
Общество и культура
[ редактировать ]Толперизон был разработан в 1960-х годах в Венгрии. [2]
Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки включают Biocalm, Miderizone, Mydeton, Mydocalm, Mydoflex, Myolax, Myoxan, Tolson, Topee и Viveo.
См. также
[ редактировать ]Химически и механически родственные препараты:
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Толперизон – направление | Европейское агентство лекарственных средств» . www.ema.europa.eu . Проверено 4 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Квастхофф С., Мёкель К., Циглгансбергер В., Шрайбмайер В. (14 мая 2008 г.). «Толперизон: типичный представитель класса миорелаксантов центрального действия с меньшими седативными побочными эффектами» . Нейронауки и терапия ЦНС . 14 (2): 107–119. дои : 10.1111/j.1527-3458.2008.00044.x . ПМК 6494009 . ПМИД 18482024 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Ясек В., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. стр. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4 .
- ^ Jump up to: а б с д «Мидокалм» . Румыния: ИнфоМедик.
- ^ «Процедуры направления» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года . Проверено 20 ноября 2022 г.
- ^ «Толперизон» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года . Проверено 20 ноября 2022 г.
- ^ Риби С., Вермюлен С., Хаузер С. (июнь 2003 г.). «Анафилактические реакции на толперизон (Мидокалм)» . Швейцарский медицинский еженедельник . 133 (25–26): 369–371. дои : 10.4414/smw.2003.10280 . ПМИД 12947534 . S2CID 24540050 .
- ^ Квасьневский А, Корбушевска-Гонтарз Б, Мика С (2003). «[Мидокалм вызывает анафилаксию]». Пневмонология и аллергология Польши (на польском языке). 71 (5–6): 250–252. ПМИД 14587432 .
- ^ Глюк Дж., Рымарчик Б., Рогала Б. (2011). «Реакция гиперчувствительности немедленного типа, вызванная толперизона гидрохлоридом». Журнал исследовательской аллергологии и клинической иммунологии . 21 (5): 411–412. ПМИД 21905508 .
- ^ Споркерт Ф., Брюнель К., член парламента от Аугсбурга, Манжен П. (февраль 2012 г.). «Смертельное отравление толперизоном: результаты вскрытия и токсикологии в трех случаях самоубийства». Международная судебно-медицинская экспертиза . 215 (1–3): 101–104. doi : 10.1016/j.forsciint.2011.05.025 . ПМИД 21683537 .
- ^ Кочис П., Фаркас С., Фодор Л., Белик Н., Тан М., Колок С. и др. (декабрь 2005 г.). «Препараты типа толперизона подавляют спинальные рефлексы посредством блокады потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (3): 1237–1246. дои : 10.1124/jpet.105.089805 . PMID 16126840 . S2CID 13020517 .
- ^ Хофер Д., Лобергер Б., Штайнекер Б., Шмидт К., Квастхофф С., Шрайбмайер В. (май 2006 г.). «Сравнительное исследование действия толперизона на семь различных изоформ потенциалзависимых натриевых каналов». Европейский журнал фармакологии . 538 (1–3): 5–14. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.03.034 . ПМИД 16650844 .