Ибутилид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Извратить |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601248 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Н/Д |
| Связывание с белками | 40% |
| Метаболизм | Печеночное окисление |
| Период полувыведения | 6 часов (2-12 часов) |
| Экскреция | Почечный (82%), фекальный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 36 Н 2 О 3 С |
| Молярная масса | 384.58 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Ибутилид препарат III класса — антиаритмический , показанный при острой кардиоконверсии фибрилляции предсердий и трепетания предсердий при недавнем появлении синусового ритма. Он оказывает антиаритмическое действие путем индукции медленного входящего натриевого тока, что удлиняет потенциал действия и рефрактерный период клеток миокарда. Из-за антиаритмической активности III класса не следует одновременно применять препараты классов Ia и III.
Ибутилид продается под торговой маркой Corvert компанией Pfizer . Введение приводило к успешному контролю сердечного ритма у 31–44% пациентов в течение 90 минут, при этом стойкая полиморфная желудочковая тахикардия наблюдалась у 0,9–2,5% пациентов. Похоже, что он показывает лучшие результаты при трепетании предсердий по сравнению с фибрилляцией предсердий. [1]
Механизм действия
[ редактировать ]Ибутилид, как и другие антиаритмические препараты III класса, блокирует замедленный выпрямленный ток калия . [2]
Он действует на медленные натриевые каналы и способствует притоку натрия через эти медленные каналы.
Хотя калиевый ток, по-видимому, играет определенную роль, их взаимодействие сложно и недостаточно изучено. [3] Уникальный механизм ибутилида работает путем активации специфического входящего натриевого тока, вызывая тем самым терапевтический ответ, при котором пролонгированный потенциал действия увеличивает рефрактерность миоцитов сердца в случае мерцательной аритмии и трепетания предсердий.
Фармакокинетика
[ редактировать ]Поглощение
[ редактировать ]Ибутилид вводят внутривенно. Он имеет высокий метаболизм первого прохождения, что приводит к плохой биодоступности при пероральном приеме. Отдельные фармакокинетические свойства весьма жизнеспособны во время клинических исследований. [3] [4]
Распределение
[ редактировать ]Ибутилид имеет относительно большой объем распределения среди отдельных субъектов, который составляет около 11 л/кг. В ходе исследования примерно 40% препарата связывается с альбумином плазмы здоровых добровольцев. Это также примерно близко к пациентам с фибрилляцией и трепетанием предсердий. [4]
Метаболизм
[ редактировать ]Ибутилид имеет высокий системный плазменный клиренс , близкий к печеночному кровотоку (29 мл/мин/кг). Его метаболический путь осуществляется через систему цитохрома P450 печени с участием изоферментов, отличных от CYP3A4 и CYP2D6, с помощью которых окисляется гептильная боковая цепь ибутилида. [3] [4] В моче обнаруживаются восемь метаболитов, однако только один является активным метаболитом, имеющим аналогичные электрофизиологические свойства с антиаритмическими препаратами класса III. [3] [4] [5] Концентрация этого метаболита в плазме составляет лишь менее 10% ибутилида. [4]
Экскреция
[ редактировать ]После приема ибутилида он быстро выводится почками с периодом полувыведения около 6 часов. Примерно 82% дозы 0,01 мг/кг выводится с мочой во время исследования. Из них около 7% выводится в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится с калом (около 19%). [3]
Побочные эффекты и противопоказания
[ редактировать ]Как и другие антиаритмические средства, ибутилид может привести к нарушению сердечного ритма из-за его способности удлинять интервал QT , что может привести к потенциально фатальному нарушению сердечного ритма, известному как torsades de pointes . Следовательно, препарат противопоказан пациентам, у которых вероятно развитие нарушений сердечного ритма; сюда входят, среди прочего, лица, у которых в прошлом была полиморфная желудочковая тахикардия , длинный интервал QT, синдром слабости синусового узла или недавний инфаркт миокарда . [6]
Информация для пациентов
[ редактировать ] | этого раздела Тон или стиль могут не отражать энциклопедический тон , используемый в Википедии . ( Апрель 2024 г. ) |
Это лекарство будет вводиться внутривенно при сердечно-сосудистых заболеваниях. Во время инфузии и через 4 часа после инфузии вам будет осуществляться постоянный мониторинг ЭКГ. Некоторые из незначительных побочных эффектов — головная боль и нерегулярное сердцебиение. Если вы испытываете боль в груди и затрудненное дыхание, вам следует немедленно сообщить об этом врачу. [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Коуи П.Р., Стоэнеску М.Л. (2005). «Выбор препаратов для реализации стратегии контроля ритма». Прогресс в сердечно-сосудистых заболеваниях . 48 (2): 139–45. дои : 10.1016/j.pcad.2005.06.009 . ПМИД 16253653 .
- ^ Мюррей К.Т. (февраль 1998 г.). «Ибутилид» . Тираж . 97 (5): 493–7. дои : 10.1161/01.CIR.97.5.493 . ПМИД 9490245 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Ховард П.А. (январь 1999 г.). «Ибутилид: антиаритмическое средство для лечения мерцательной аритмии или трепетания предсердий». Анналы фармакотерапии . 33 (1): 38–47. дои : 10.1345/aph.18097 . ПМИД 9972384 . S2CID 44431471 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Pharmacia-Upjohn, вкладыш в упаковку для инъекций Corvert (ибутилида фумарат). Июль 2002 г.: Каламазу, Мичиган.
- ^ Роджерс К.К., Вулф Д.А. (январь 2001 г.). «Ибутилид: быстродействующий антиаритмический препарат III класса при мерцательной аритмии или трепетании предсердий». Журнал неотложной медицины . 20 (1): 67–71. дои : 10.1016/s0736-4679(00)00274-2 . PMID 11165840 .
- ^ Ясек В., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Том 1 (изд. 2007/2008 г.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. стр. 1768–71. ISBN 978-3-85200-181-4 .
- ^ Lexi-Comp, Lexi-Drugs Online: Ибутилид.