Мексиканский
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Мекситил, НаМускла |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а607064 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90% |
| Связывание с белками | 50–60% |
| Метаболизм | Печень ( CYP2D6 и 1A2 ) опосредованная |
| Период полувыведения | 10–12 часов |
| Экскреция | Почки (10%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.046.190 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 17 Н О |
| Молярная масса | 179.263 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Мексилетин ( МНН ) (продается под торговыми марками Mexitil и Namuscla ) — препарат, используемый для лечения нарушений сердечного ритма , хронической боли и некоторых причин мышечной ригидности. Общие побочные эффекты включают боль в животе, дискомфорт в груди, сонливость, головную боль и тошноту. Он действует как неселективный блокатор потенциалзависимых натриевых каналов и принадлежит к класса IB . группе антиаритмических препаратов [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]Мексилетин имеет несколько применений, включая лечение нарушений сердечного ритма или аритмий , хронической боли и миотонии .
Обычно при лечении аритмий мексилетин назначают при опасных нарушениях сердечного ритма, таких как желудочковая тахикардия. [3] Он особенно полезен при лечении аритмий, вызванных синдромом удлиненного интервала QT. [4] Форма синдрома удлиненного интервала QT LQT3 поддается лечению мексилетином, поскольку эта форма вызвана дефектными натриевыми каналами, которые продолжают высвобождать постоянный ток, а не полностью инактивируются, однако другие формы синдрома удлиненного интервала QT также можно лечить с помощью этого лекарства. [4]
Мексилетин использовался для лечения хронической боли, а также может использоваться для лечения мышечной ригидности, возникающей в результате миотонической дистрофии (болезнь Штейнерта) или недистрофических миотоний, таких как врожденная миотония (синдром Томсена или синдром Беккера). [5] [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты мексилетина включают боль в животе, дискомфорт в груди, сонливость, головную боль, тошноту и кожные реакции. [7] Нечастые или редкие побочные эффекты включают судороги и дисфункцию печени. [7]
Фармакология
[ редактировать ]Мексилетин – пероральный аналог лидокаина . [6] Это антиаритмический препарат класса IB , который сокращает рефрактерный период и продолжительность потенциала действия (APD). Снижение APD больше, чем ERP, поэтому соотношение ERP/APD увеличивается. [3] Биодоступность препарата составляет 90%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются через 2–4 часа. [3] Средний период полувыведения препарата составляет примерно 11 часов. [3] Мексилетин метаболизируется преимущественно в печени . Фармакокинетика клиренс мексилетина сохраняется даже при умеренной и тяжелой почечной недостаточности , но может потребоваться коррекция дозы, когда креатинина падает ниже 10 мл/мин. [3]
Синтез
[ редактировать ]
Общество и культура
[ редактировать ]Мексилетин доступен для использования человеком в США, а в Великобритании он был вновь представлен в качестве лицензированного продукта, ранее он был доступен только для импорта «по назначению пациента». Препарат продается под торговым названием Mexitil для применения при аритмиях и NaMuscla для применения при миотонии. [9] [10]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Мексилетин доступен ветеринарам в США для лечения сердечно-сосудистых заболеваний у собак и кошек. [ нужна медицинская ссылка ] Он обычно используется для лечения аритмогенной кардиомиопатии правого желудочка (АКПЖ) у собак породы боксер в сочетании с соталолом . [ нужна медицинская ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Манолис А.С., Диринг Т.Ф., Кэмерон Дж., Эстес Н.А. (май 1990 г.). «Мексилетин: фармакология и терапевтическое применение» . Клиническая кардиология . 13 (5): 349–59. дои : 10.1002/clc.4960130509 . ПМИД 2189614 . S2CID 269453 .
- ^ Перейти обратно: а б Ли Г, Чжан Л (ноябрь 2018 г.). «Роль мексилетина в лечении синдрома удлиненного интервала QT». Журнал электрокардиологии . 51 (6): 1061–1065. doi : 10.1016/j.jelectrocard.2018.08.035 . ПМИД 30497731 . S2CID 54167081 .
- ^ Ромман А., Салама-Ханна Дж., Двиведи С. (сентябрь 2018 г.). «Использование мексилетина в клинике хронической боли: показания, переносимость и побочные эффекты». Врач боли . 21 (5): E573–E579. doi : 10.36076/ppj.2018.5.E573 (неактивен 1 июля 2024 г.). ПМИД 30282405 . S2CID 52917253 .
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка ) - ^ Перейти обратно: а б Свитман С, изд. (2002). Мартиндейл: Полный справочник лекарств (33-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN 0-85369-499-0 .
- ^ Перейти обратно: а б «Мексилетин» . Британский национальный формуляр . ХОРОШИЙ . Проверено 17 июня 2019 г.
- ^ Патент США 3954872 , Коппе Р., Куммер В., «1-(2{40,6{40-Диметилфенокси)-2-аминоалканы и их соли», выдан в 1976 г., передан компании Boehringer Sohn Ingelheim.
- ^ «Мексилетин» . www.drugbank.ca . Проверено 17 июня 2019 г.
- ^ «Люпин объявляет о запуске NaMuscla» . www.biospectrumindia.com . Проверено 17 июня 2019 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Пек Т., Хилл С., Уильямс М., ред. (2004). Фармакология для анестезии и интенсивной терапии (2-е изд.). Издательство Кембриджского университета . ISBN 0-521-68794-2 .
