Гидрокодон/ибупрофен

Гидрокодон/ибупрофен
Сочетание
Гидрокодон	Опиоидный анальгетик
Ибупрофен	Нестероидный противовоспалительный препарат
Клинические данные
Торговые названия	Ибудон, Репрексаин, Викопрофен
AHFS / Drugs.com	Профессиональные факты о наркотиках
Медлайн Плюс	а601006
Данные лицензии	US DailyMed : гидрокодон и ибупрофен. ;
Зависимость ; обязанность	Умеренный
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	N02AJ23 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : Приложение II ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	>80%
Метаболизм	для гидрокодона: печень , CYP3A4 ; для ибупрофена: печень , CYP2C9
Период полувыведения	для гидрокодона: 228–294 минуты (3,8–4,9 часа); для ибупрофена: 108–120 минут (1,8–2 часа)
Экскреция	для гидрокодона: мочевой; для ибупрофена: преимущественно моча (<1% в неизмененном виде)
Идентификаторы
КЕГГ	D02152 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80210564 ;
	(проверять)

Гидрокодон/ибупрофен ( МНН ), продаваемый под торговой маркой Викопрофен , представляет собой с фиксированной дозой, комбинированный анальгетик используемый в краткосрочной терапии для облегчения сильной боли. ^[3]^[4] Викопрофен сочетает в себе обезболивающие и противокашлевые свойства гидрокодона с обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами ибупрофена . ^[1] В отличие от комбинированных анальгетиков гидрокодон/ацетаминофен, таких как викодин, этот гидрокодон/ибупрофен позволяет избежать некоторой токсичности для печени , которая может возникнуть от ацетаминофена, но все же представляет значительную опасность при передозировке гидрокодона, а именно угнетение дыхания . Викопрофен поставляется в комбинированных таблетках с фиксированной дозой, которые содержат битартрат гидрокодона, USP 7,5 мг, и ибупрофен, USP 200 мг. Теперь доступны дополнительные сильные стороны дженерика викопрофена в комбинациях 5 мг/200 мг и 10 мг/200 мг соответственно. ^[5]

Медицинское использование

Гидрокодон/ибупрофен имеет обозначение для «краткосрочного (обычно <10 дней) лечения острой боли, достаточно сильной, чтобы потребовать применения опиоидного анальгетика и для которой альтернативные методы лечения недостаточны». ^[5]^[1]

Беременность

Опиоиды, такие как гидрокодон, проникают через плаценту и, следовательно, могут повлиять на плод. Исследования показали возможную связь между опиоидами и неблагоприятными последствиями, такими как врожденные дефекты, плохой рост плода, мертворождение и преждевременные роды. Длительное употребление опиоидов беременной матерью также может привести к синдрому отмены у новорожденных. ^[5]^[6] НПВП, такие как ибупрофен, обычно следует избегать во время беременности, поскольку имеются противоречивые сообщения о врожденных дефектах после воздействия внутриутробно. Однако общепризнано, что НПВП предотвращают закрытие артериального протока плода, которое происходит на более поздних стадиях беременности. По этой причине следует избегать применения ибупрофена после 30 недель беременности. ^[5]^[6]

Грудное вскармливание

Гидрокодон и ибупрофен выделяются с грудным молоком, поэтому следует соблюдать соответствующую осторожность при назначении препарата кормящим матерям. ^[5]^[6]

Особые группы населения

Нет никаких доказательств, подтверждающих изменение фармакокинетических свойств из-за различий по полу или возрасту. Однако эта комбинация препаратов не тестировалась на детях. ^[1]

Побочные эффекты

Побочные эффекты гидрокодона/ибупрофена представляют собой комбинацию побочных эффектов компонентов препарата. Побочные эффекты, которые наблюдаются у более чем 10% населения, принимавшего препарат, включают: головную боль, сонливость, головокружение, запор, тошноту и диспепсию. ^[5]

В США на этикетке гидрокодона/ибупрофена имеется черный ящик, предупреждающий о зависимости, злоупотреблениях и неправильном использовании. ^[1]^[2]

Фармакология

Фармакокинетика

Два активных компонента препарата, ибупрофен и гидрокодон, не влияют на характеристики всасывания друг друга и другие фармакокинетические параметры. ^[1] После перорального приема пиковый уровень гидрокодона в крови достигается через 1,7 часа после приема. ^[1] Уровни ибупрофена в крови достигают пика через 1,8 часа после перорального приема. ^[1]

История

Открытие и развитие

Патент на викопрофен был подан в декабре 1984 года, а патент США № 4 587 252 был выдан в мае 1986 года. ^[7] Хотя ибупрофен и гидрокодон в то время уже были доступны на рынке, тот факт, что они никогда не поставлялись вместе в едином составе, требовал одобрения FDA, как если бы это был новый препарат. Нолл подал заявку на новое исследуемое лекарство 30 декабря 1986 года. Новая заявка на лекарство была позже подана 25 апреля 1996 года и получила окончательное одобрение FDA 23 сентября 1997 года. ^[8] Таблетки викопрофена были первоначально разработаны и упакованы компанией Knoll, при этом ибупрофен поставлялся Albemarle Corporation, а гидрокодон поставлялся Mallinckrodt Pharmaceuticals. ^[9]

Действительность патента Нолла на викопрофен была оспорена в федеральном суде. В сентябре 2002 года Окружной суд США Северного округа штата Иллинойс удовлетворил ходатайство о признании недействительным, поданное Teva Pharmaceuticals против патента Нолла на викопрофен, постановив, что патент недействителен, поскольку это очевидно. ^[10] Это постановление открыло путь к одобрению FDA сокращенной заявки на новый препарат Teva, что позволило бы компании производить и продавать свой собственный дженерик. ^[11] Нолл обжаловал это решение. В апреле 2003 года Teva объявила, что ее сокращенная заявка на новый препарат была одобрена FDA, и поставки ее дженерика начнутся немедленно. ^[11] В мае 2004 года Апелляционный суд Федерального округа США отменил предыдущее решение Окружного суда США Северного округа штата Иллинойс, и дело было возвращено для дальнейшего судебного разбирательства. Все это время Teva продолжала продавать свой дженерик. ^[12] Срок действия патента на викопрофен истек 18 декабря 2004 г., что привело к официальному открытию производства генерика препарата. ^[7] В июле 2016 года FDA одобрило еще один дженерик-эквивалент, производимый Aurobindo Pharma Limited. ^[13]

Право собственности и продвижение

Knoll Pharmacy, первоначально основанная в Германии в 1886 году, стала дочерней компанией BASF (немецкой химической компании) в 1975 году. ^[14] Именно под их контролем был первоначально разработан и одобрен викопрофен. В марте 2000 года Knoll Pharmaceuticals и Abbott Laboratories , американская компания здравоохранения, объявили о соглашении о совместном продвижении викопрофена, в соответствии с которым Abbott будет продвигать викопрофен среди своей сети покупателей, включая врачей, больницы и хирургические центры. ^[15] В июне 2002 года Abbott Laboratories заплатила 6,9 миллиарда долларов за приобретение всего фармацевтического подразделения Knoll у BASF, включая викопрофен. ^[16]

Классификация DEA

Первоначально викопрофен был одобрен как препарат из списка III, но позже был реклассифицирован в препарат из списка II на основании реклассификации DEA продуктов, содержащих гидрокодон, с 6 октября 2014 года. ^[17]

Исследовать

Новая заявка на препарат викопрофена была одобрена на основании данных исследований обезболивания как с однократной, так и с многократной дозой.

Исследования обезболивания однократной дозой проводились в различных хирургических учреждениях, включая стоматологическую, спинную и абдоминальную/гинекологическую хирургию в США и Пуэрто-Рико. Во всех исследованиях приняли участие 1537 пациентов, причем 79% участников были женщинами. В заявку на новый препарат было включено 10 исследований обезболивания с однократной дозой. Все исследования были одинаково спланированы: после завершения процедуры, при которой боль оценивалась как умеренная или сильная, пациентов рандомизировали в различные группы лечения. Группы лечения включали: только ибупрофен, только гидрокодон, викопрофен (гидрокодон/ибупрофен) и плацебо. Затем боль участника отслеживалась в течение следующих нескольких часов путем самоотчета о показателях боли. ^[1]

В заявку на новый препарат было включено четыре исследования с многократным введением дозы. Все эти исследования были завершены в США, в условиях ожогового отделения, послеоперационного периода и лечения хронической боли. Всего во всех исследованиях с применением нескольких доз приняли участие 683 пациента, причем 57% участников составляли женщины. В этих исследованиях также рассматривалась интенсивность боли, о которой сообщали сами пациенты, в течение 5-дневного периода многократного приема. В этих исследованиях пациентам давали либо исследуемый препарат викопрофен, либо один из двух активных контрольных препаратов: кодеин с ацетаминофеном (Тайленол № 3) или оксикодон с ацетаминофеном (Перкосет), в зависимости от исследования. Пациентам разрешалось принимать дозу по мере необходимости, но не чаще, чем каждые 4–6 часов в течение 5 дней. В этих исследованиях эффективность оценивалась на основе таких параметров, как оценка боли, о которой сообщали сами пациенты, количество использованных доз и продолжительность лечения. ^[1]

Общество и культура

Расходы

Средняя оптовая цена (AWP) дженерика Викопрофена варьируется в зависимости от силы препарата. Данные о ценах, полученные от Lexicomp в октябре 2017 года, показывают, что AWP для флакона на 100 штук с дозировкой 7,5 мг/200 мг составляет 114,62 доллара США, на 100 штук с дозировкой 5 мг/200 мг - 356,62 доллара и на 100 штук с дозировкой 10 мг/200 мг. сила составит $470,35. ^[5] Все эти цены относятся к непатентованным аналогам викопрофена.

Использование

В 2003 году, когда было объявлено об одобрении первого непатентованного эквивалента, сообщалось, что годовой объем продаж торговой марки Викопрофен составил 104 миллиона долларов. ^[11] По данным IMS, объем рынка таблеток гидрокодона/ибупрофена 7,5 мг/200 мг оценивался в 15,7 миллиона долларов за 12 месяцев, предшествовавших маю 2016 года. ^[18]

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж «Викопрофен-битартрат гидрокодона и таблетка ибупрофена, покрытая оболочкой» . ДейлиМед . 12 августа 2011 года . Проверено 6 сентября 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б «Репрексаин-битартрат гидрокодона, таблетка ибупрофена, покрытая пленочной оболочкой; Репрексаин-битартрат гидрокодона, таблетка ибупрофена» . ДейлиМед . 27 октября 2009 года . Проверено 23 декабря 2023 г.
^ «Гидрокодон и ибупрофен (профессиональные консультации пациентов)» . Наркотики.com . 20 мая 2020 г. Проверено 6 сентября 2020 г.
^ «Викопрофен: применение, дозировка и побочные эффекты» . Наркотики.com . 24 июня 2019 г. Проверено 6 сентября 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Гидрокодон/Ибупрофен» . online.lexi.com . 17 октября 2017 г. Проверено 27 октября 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с «Использование гидрокодона/ибупрофена во время беременности» . Наркотики.com . 20 ноября 2019 г. Проверено 6 сентября 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б «Апелляционный суд Федерального округа США - Партнерство Арнольд против Джона Дудаса» . www.uspto.gov . 24 марта 2004 г. Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 г. Проверено 27 октября 2017 г.
^ «Пакет одобрения NDA 20716» (PDF) . www.fda.gov . 23 сентября 1997 года . Проверено 27 октября 2017 г.
^ Яцив С. (18 ноября 1996 г.). «Обзор химии NDA 20716» (PDF) . www.fda.gov . Проверено 27 октября 2017 г.
^ Тева Фармасьютикалс (12 сентября 2002 г.). «Судья выносит решение Teva в упрощенном порядке о признании недействительным патента, связанного с битартратом гидрокодона и таблетками ибупрофена» . Пресс-релиз . Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Тева Фармасьютикалс (14 апреля 2003 г.). «Teva объявляет об одобрении таблеток гидрокодона битартрата и ибупрофена» . Пресс-релиз . Архивировано из оригинала 25 декабря 2018 года . Проверено 27 октября 2017 г.
^ Тева Фармасьютикалс (19 мая 2004 г.). «Комментарии Teva по решению Апелляционного суда относительно генерической версии Викопрофена®» . Пресс-релиз . Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.
^ Ауробиндо ЛТД (май 2016 г.). «Ауробиндо получает окончательное одобрение FDA на таблетки гидрокодона битартрата и ибупрофена (C-II)» . Пресс-релиз . Проверено 27 октября 2017 г.
^ Корпорация BASF (15 декабря 2000 г.). «Фармацевтический бизнес продан за 6,9 миллиарда» . Пресс-релиз BASF . Архивировано из оригинала 12 февраля 2013 года . Проверено 27 октября 2017 г.
^ «Эбботт и Нолл подписывают соглашение о совместном продвижении» . www.evaluategroup.com . 3 марта 2000 г. Проверено 27 октября 2017 г.
^ Бертон ТМ (15 декабря 2000 г.). «Abbott Laboratories соглашается купить фармацевтическое подразделение BASF Knoll» . Уолл Стрит Джорнал . ISSN 0099-9660 . Проверено 31 октября 2017 г.
^ «Списки контролируемых веществ: перенесение комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III в Список II» . www.usdoj.gov . 22 августа 2014 года. Архивировано из оригинала 7 сентября 2014 года . Проверено 27 октября 2017 г.
^ «Ауробиндо получает окончательное одобрение FDA на таблетки гидрокодона битартрата и ибупрофена (C-II)» . www.aurobindousa.com/ . Май 2016 года . Проверено 27 октября 2017 г.

Внешние ссылки

«Смесь гидрокодона тартрата с ибупрофеном» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[Vicoprofen_FDA_label-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж «Викопрофен-битартрат гидрокодона и таблетка ибупрофена, покрытая оболочкой» . ДейлиМед . 12 августа 2011 года . Проверено 6 сентября 2020 г.

[Reprexain_FDA_label-2] Jump up to: ^а ^б «Репрексаин-битартрат гидрокодона, таблетка ибупрофена, покрытая пленочной оболочкой; Репрексаин-битартрат гидрокодона, таблетка ибупрофена» . ДейлиМед . 27 октября 2009 года . Проверено 23 декабря 2023 г.

[Drugs.com-3] «Гидрокодон и ибупрофен (профессиональные консультации пациентов)» . Наркотики.com . 20 мая 2020 г. Проверено 6 сентября 2020 г.

[4] «Викопрофен: применение, дозировка и побочные эффекты» . Наркотики.com . 24 июня 2019 г. Проверено 6 сентября 2020 г.

[:1-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Гидрокодон/Ибупрофен» . online.lexi.com . 17 октября 2017 г. Проверено 27 октября 2017 г.

[Drugs.com_pregnancy-6] Jump up to: ^а ^б ^с «Использование гидрокодона/ибупрофена во время беременности» . Наркотики.com . 20 ноября 2019 г. Проверено 6 сентября 2020 г.

[:3-7] Jump up to: ^а ^б «Апелляционный суд Федерального округа США - Партнерство Арнольд против Джона Дудаса» . www.uspto.gov . 24 марта 2004 г. Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 г. Проверено 27 октября 2017 г.

[8] «Пакет одобрения NDA 20716» (PDF) . www.fda.gov . 23 сентября 1997 года . Проверено 27 октября 2017 г.

[9] Яцив С. (18 ноября 1996 г.). «Обзор химии NDA 20716» (PDF) . www.fda.gov . Проверено 27 октября 2017 г.

[10] Тева Фармасьютикалс (12 сентября 2002 г.). «Судья выносит решение Teva в упрощенном порядке о признании недействительным патента, связанного с битартратом гидрокодона и таблетками ибупрофена» . Пресс-релиз . Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.

[:4-11] Jump up to: ^а ^б ^с Тева Фармасьютикалс (14 апреля 2003 г.). «Teva объявляет об одобрении таблеток гидрокодона битартрата и ибупрофена» . Пресс-релиз . Архивировано из оригинала 25 декабря 2018 года . Проверено 27 октября 2017 г.

[12] Тева Фармасьютикалс (19 мая 2004 г.). «Комментарии Teva по решению Апелляционного суда относительно генерической версии Викопрофена®» . Пресс-релиз . Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 года . Проверено 27 октября 2017 г.

[13] Ауробиндо ЛТД (май 2016 г.). «Ауробиндо получает окончательное одобрение FDA на таблетки гидрокодона битартрата и ибупрофена (C-II)» . Пресс-релиз . Проверено 27 октября 2017 г.

[14] Корпорация BASF (15 декабря 2000 г.). «Фармацевтический бизнес продан за 6,9 миллиарда» . Пресс-релиз BASF . Архивировано из оригинала 12 февраля 2013 года . Проверено 27 октября 2017 г.

[15] «Эбботт и Нолл подписывают соглашение о совместном продвижении» . www.evaluategroup.com . 3 марта 2000 г. Проверено 27 октября 2017 г.

[16] Бертон ТМ (15 декабря 2000 г.). «Abbott Laboratories соглашается купить фармацевтическое подразделение BASF Knoll» . Уолл Стрит Джорнал . ISSN 0099-9660 . Проверено 31 октября 2017 г.

[17] «Списки контролируемых веществ: перенесение комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III в Список II» . www.usdoj.gov . 22 августа 2014 года. Архивировано из оригинала 7 сентября 2014 года . Проверено 27 октября 2017 г.

[18] «Ауробиндо получает окончательное одобрение FDA на таблетки гидрокодона битартрата и ибупрофена (C-II)» . www.aurobindousa.com/ . Май 2016 года . Проверено 27 октября 2017 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

v т и Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в первую очередь M01A и M02A , также N02BA )
pyrazolones / pyrazolidines	Aminophenazone Ampyrone Azapropazone Clofezone Difenamizole Famprofazone Feprazone Kebuzone Metamizole Mofebutazone Morazone Nifenazone Oxyphenbutazone Phenazone Phenylbutazone Propyphenazone Sulfinpyrazone Suxibuzone^‡
salicylates	Aspirin (acetylsalicylic acid)^# Aloxiprin Benorylate Carbasalate calcium Diflunisal Dipyrocetyl Ethenzamide Guacetisal Magnesium salicylate Methyl salicylate Salsalate Salicin Salicylamide Salicylic acid (salicylate) Sodium salicylate
acetic acid derivatives and related substances	Aceclofenac Acemetacin Alclofenac Amfenac Bendazac Bromfenac Bufexamac Bumadizone Diclofenac Difenpiramide Etodolac Felbinac Fenclozic acid Fentiazac Indometacin Indometacin farnesil Isoxepac Ketorolac Lonazolac Mofezolac Oxametacin Prodolic acid Proglumetacin Sulindac Tiopinac Tolmetin Zomepirac^†
oxicams	Ampiroxicam Droxicam Isoxicam Lornoxicam Meloxicam Piroxicam Pivoxicam Tenoxicam
propionic acid derivatives (profens)	Alminoprofen Benoxaprofen^† Carprofen^‡ Dexibuprofen Dexketoprofen Fenbufen Fenoprofen Flunoxaprofen Flurbiprofen Ibuprofen^# Ibuproxam Indoprofen^† Ketoprofen Loxoprofen Miroprofen Naproxen Oxaprozin Pelubiprofen Piketoprofen Pirprofen Suprofen Tarenflurbil Tepoxalin^‡ Tiaprofenic acid Vedaprofen^‡ Zaltoprofen COX-inhibiting nitric oxide donator: Naproxcinod
n-arylanthranilic acids (fenamates)	Azapropazone Clonixin Etofenamate Floctafenine Flufenamic acid Flunixin Flutiazin Glafenine^† Meclofenamic acid Mefenamic acid Morniflumate Niflumic acid Tolfenamic acid
COX-2 inhibitors (coxibs)	Apricoxib Celecoxib (+tramadol) Cimicoxib^‡ Deracoxib^‡ Etoricoxib Firocoxib^‡ Lumiracoxib^† Mavacoxib^‡ Parecoxib Robenacoxib^‡ Rofecoxib^† Valdecoxib^†
other	Aminopropionitrile Benzydamine Chondroitin sulfate Diacerein Fluproquazone Glucosamine Glycosaminoglycan Hyperforin Nabumetone Nimesulide Oxaceprol Proquazone Superoxide dismutase / orgotein Tenidap
NSAID combinations	Ibuprofen/famotidine Ibuprofen/hydrocodone Ibuprofen/oxycodone Ibuprofen/paracetamol Meloxicam/bupivacaine Naproxen/diphenhydramine Naproxen/esomeprazole
Key: underline indicates initially developed first-in-class compound of specific group; ^#WHO-Essential Medicines; ^†withdrawn drugs; ^‡veterinary use.
category commons portal