JNJ-20788560
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК 9-[(1S , 5R ) -8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илиден] -N , N- диэтилксантен-3-карбоксамид | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Характеристики | |
С 25 Н 28 Н 2 О 2 | |
Молярная масса | 388.511 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
JNJ-20788560 представляет собой сильнодействующий опиоидный препарат, селективный в отношении дельта-опиоидного рецептора . [2]
Механизм действия
[ редактировать ]Он действует путем активации опиоидных рецепторов, но селективен в отношении δ-опиоидных рецепторов . Такая избирательность позволяет этому препарату иметь меньше побочных эффектов, чем опиоиды, такие как морфин .
Тесты показали, что JNJ-20788560 не вызывает гиповентиляции , толерантности или физической зависимости. [3]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Диэтиламид 9-(8-азабицикло(3.2.1)окт-3-илиден)-9Н-ксантен-3-карбоновой кислоты» .
- ^ Кодд, Эллен Э.; Ма, Цзянья; Чжан, Суй-По; Стоун, Деннис Дж.; Колберн, Раймонд В.; Брандт, Майкл Р.; Шевалье, Кристен М.; Чжу, Юнсинь; Пэн, Шон; Цай, Чаочжун; Эктон, Пол Д.; Флорес, Кристофер М. (август 2010 г.). «Авторадиография дельта-опиоидных рецепторов ex vivo: заселение рецепторов ЦНС двумя новыми соединениями в диапазоне их антигипералгетических доз» . Фармакология, биохимия и поведение . 96 (2): 130–135. дои : 10.1016/j.pbb.2010.04.020 . ISSN 1873-5177 . ПМИД 20438745 . S2CID 5471813 .
- ^ Кодд, Эллен Э.; Карсон, Джон Р.; Колберн, Раймонд В.; Стоун, Деннис Дж.; Ван Безьен, Кристофер Р.; Чжан, Суй-По; Уэйд, Пол Р.; Галлантайн, Элизабет Л.; Меерт, Тео Ф.; Молино, Лори; Пуллан, Ширли; Разлер, Кристина М.; Дакс, Скотт Л.; Флорес, Кристофер М. (апрель 2009 г.). «JNJ-20788560 [9-(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илиден)-9H-ксантен-3-диэтиламид карбоновой кислоты], селективный агонист дельта-опиоидных рецепторов, является мощным и эффективным антигипералгетическим средством, которое не вызывать угнетения дыхания, фармакологической толерантности или физической зависимости» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 329 (1): 241–251. дои : 10.1124/jpet.108.146969 . ISSN 1521-0103 . ПМИД 19151246 . S2CID 15119165 .