Казокефамид
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | L-тирозил-D-аланил-L-фенилаланил-D-аланил-L-тирозинамид |
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 33 Н 40 Н 6 О 7 |
Молярная масса | 632.718 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Казокефамид ( МНН ), также известный как β-казоморфин 4027 ( β-CM-4027 ) и [ D -Ala 2,4 ,Тир 5 ]-β-казоморфин-5-амид представляет собой периферически специфичный синтетический - опиоидный пентапептид с аминокислотной последовательностью Tyr D -Ala-Phe- D -Ala-Tyr-NH 2 . [1] Полученный из последовательности β-казоморфина , он был разработан с целью повышения устойчивости к пищеварительным ферментам , чтобы его можно было использовать в качестве противодиарейного лекарства . [1] [2] В отличие от других казоморфинов, которые обычно являются селективными μ-опиоидных рецепторов агонистами , казокефамид связывается как с μ-, так и с δ-опиоидными рецепторами . [1] В ходе клинического исследования казокефамид оказался эффективным при пероральном приеме при лечении хронической диареи и не вызывал никаких побочных эффектов . [2] Однако дальнейшая клиническая разработка не проводилась, и он так и не поступил на рынок.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Брантл В., Пиконе Д., Амодео П., Темусси П.А. (март 1993 г.). «Структура раствора казокефамида». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 191 (3): 853–9. дои : 10.1006/bbrc.1993.1295 . PMID 8466524 .
- ^ Перейти обратно: а б Шульте-Фролинде Э., Рейндл В., Бирлинг Д. и др. (март 2000 г.). «Влияние перорального казокефамида на уровни в плазме, толерантность и кишечный транзит у человека». Пептиды . 21 (3): 439–42. дои : 10.1016/S0196-9781(00)00166-2 . ПМИД 10793229 . S2CID 44670226 .