Лейморфин
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК L-тирозилглицилглицил-L-фенилаланил-L-лейцил-L-аргинил-L-аргинил-L-глутаминил-L-фенилаланил-L-лизил-L-валил-L-валил-L-треонил-L-аргинил-L- серил-L-глутаминил-L-α-глутамил-L-α-аспартил-L-пролил-L-аспарагинил-L-аланил-L-тирозил-L-серилглицил-L-α-глутамил-L-лейцил-L- фенилаланил-L-α-аспартил-L-аланин | |
| Другие имена Динорфин Б-29; Динорфин Б (1–29) | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 161 Ч 236 Н 42 О 48 | |
| Молярная масса | 3527.85 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Лейморфин , также известный как динорфин B 1–29 , представляет собой природный эндогенный опиоидный пептид . [1] [2] [3] как продукт протеолитического расщепления остатков 226-254 продинорфина Полученный (препроэнкефалина B), [4] [5] лейморфин представляет собой нонакосапептид ( 29 аминокислот длиной ) и имеет последовательность Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe-Lys-Val-Val-Thr-Arg-Ser-Gln-Glu-Asp. -Про-Асн-Ала-Тир-Сер-Глы-Глю-Леу-Фе-Асп-Ала. В дальнейшем он может быть восстановлен до динорфина B (динорфина B-13) и динорфина B-14 с помощью питрилизинметаллопептидазы 1 (ранее называемой « динорфинпревращающим ферментом »), фермента семейства эндопептидаз . [6] [7] [8] Лейморфин действует как мощный и селективный κ-опиоидных рецепторов агонист , подобно другим эндогенным опиоидным пептидным производным продинорфина. [9] [10]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Шварцер С (сентябрь 2009 г.). «30 лет динорфинов — новое понимание их функций при нервно-психических заболеваниях» . Фармакология и терапия . 123 (3): 353–370. doi : 10.1016/j.pharmthera.2009.05.006 . ПМЦ 2872771 . ПМИД 19481570 .
- ^ Накао К., Суда М., Сакамото М. и др. (декабрь 1983 г.). «Лейморфин представляет собой новый эндогенный опиоидный пептид, полученный из препроэнкефалина B». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 117 (3): 695–701. дои : 10.1016/0006-291X(83)91653-4 . ПМИД 6689399 .
- ^ Суда М., Накао К., Сакамото М. и др. (август 1984 г.). «Лейморфин - новый эндогенный опиоидный пептид человека». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 123 (1): 148–155. дои : 10.1016/0006-291X(84)90392-9 . ПМИД 6548137 .
- ^ Леон Ф. Ценг (1 сентября 1995 г.). Фармакология опиоидных пептидов . ЦРК Пресс. п. 171. ИСБН 978-3-7186-5632-5 . Проверено 22 апреля 2012 г.
- ^ Нок Б., Джордано А.Л., Цицерон Т.Дж., О'Коннор Л.Х. (август 1990 г.). «Сродство лекарств и пептидов к U-69,593-чувствительным и нечувствительным к U-69,593 сайтам связывания каппа-опиатов: U-69,593-нечувствительный сайт, по-видимому, является специфичным для бета-эндорфина эпсилон-рецептором» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 254 (2): 412–9. ПМИД 2166790 .
- ^ Деви Л., Гупта П., Фрикер Л.Д. (январь 1991 г.). «Субклеточная локализация, частичная очистка и характеристика эндопептидазы, обрабатывающей динорфин, из гипофиза крупного рогатого скота». Журнал нейрохимии . 56 (1): 320–9. дои : 10.1111/j.1471-4159.1991.tb02598.x . ПМИД 1670956 . S2CID 19564095 .
- ^ Берман Ю.Л., Джулиано Л., Деви Л.А. (октябрь 1995 г.). «Очистка и характеристика эндопептидазы, перерабатывающей динорфин» . Журнал биологической химии . 270 (40): 23845–50. дои : 10.1074/jbc.270.40.23845 . ПМИД 7559562 .
- ^ Мжавиа Н., Берман Ю.Л., Цянь Ю., Ян Л., Деви Л.А. (май 1999 г.). «Клонирование, экспрессия и характеристика человеческой металлопротеазы 1: нового члена семейства металлоэндопротеаз питрилизина». ДНК и клеточная биология . 18 (5): 369–80. дои : 10.1089/104454999315268 . ПМИД 10360838 .
- ^ Суда М., Накао К., Ёсимаса Т. и др. (сентябрь 1984 г.). «Человеческий лейморфин является мощным агонистом каппа-опиоидных рецепторов». Письма по неврологии . 50 (1–3): 49–52. дои : 10.1016/0304-3940(84)90460-9 . ПМИД 6149506 . S2CID 42419724 .
- ^ Иненага К., Нагатомо Т., Накао К., Янаихара Н., Ямасита Х. (январь 1994 г.). «Каппа-селективные агонисты снижают постсинаптические потенциалы и кальциевые компоненты потенциалов действия в супраоптическом ядре гипоталамуса крысы in vitro». Нейронаука . 58 (2): 331–40. дои : 10.1016/0306-4522(94)90039-6 . ПМИД 7908725 . S2CID 24631286 .