Дифеноксилат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Р-1132, НИЗ-756 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Маршруты администрация | Оральный |
| Класс препарата | Опиоид противодиарейное |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 74–95% |
| Период полувыведения | 12–14 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.011.837 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 30 Н 32 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 452.598 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дифеноксилат центрального действия — опиоидный препарат фенилпиперидинового ряда , который применяется в виде комбинированного препарата с атропином для лечения диареи . Дифеноксилат является опиоидом и действует путем замедления сокращений кишечника ; атропин присутствует для предотвращения злоупотребления наркотиками и передозировки. Его не следует давать детям из-за риска остановки дыхания, и его не следует применять людям с Clostridium difficile инфекцией .
Медицинское использование
[ редактировать ]Дифеноксилат используется для лечения диареи у взрослых; он доступен только в виде комбинированного препарата с субтерапевтической дозой атропина для предотвращения злоупотребления. [2]
Его не следует применять у детей из-за риска угнетения дыхания . [2] Он не кажется вредным для плода, но риски до конца не изучены. [2]
Его не следует принимать вместе с другими центральными депрессантами , такими как алкоголь, поскольку они могут увеличить риск. [2]
Его не следует использовать людям с диареей, вызванной инфекцией, например, difficile Clostridium , поскольку замедление перистальтики может помешать выведению инфекционного организма. [2]
Побочные эффекты
[ редактировать ]На этикетке препарата (в некоторых юрисдикциях) имеются предупреждения относительно риска угнетения дыхания , антихолинергической токсичности и передозировки опиоидов , риска обезвоживания и электролитного дисбаланса, с которыми всегда сталкиваются люди с тяжелой диареей, а также токсического мегаколона у людей с язвенным колитом . [2]
Другие побочные эффекты включают онемение рук и ног, эйфорию, депрессию, вялость, спутанность сознания, сонливость, головокружение, беспокойство, головную боль, галлюцинации, отеки, крапивницу, опухшие десны, зуд, рвоту, тошноту, потерю аппетита и боли в желудке. [2]
Фармакология
[ редактировать ]Дифеноксилат быстро метаболизируется до дифеноксина ; он выводится в основном с калом, но также и с мочой. [2]
Как и другие опиоиды , дифеноксилат замедляет сокращения кишечника , позволяя организму консолидировать содержимое кишечника и продлевать время транзита, тем самым позволяя кишечнику вытягивать из него влагу с нормальной или более высокой скоростью и, следовательно, останавливать образование жидкого и жидкого стула; атропин является антихолинергическим средством и используется для предотвращения злоупотребления наркотиками и передозировки. [3]
История и химия
[ редактировать ]Дифеноксилат был впервые синтезирован Полом Янссеном в компании Janssen Pharmaceutica в 1956 году в рамках исследования опиоидов в области медицинской химии. [4]
Дифеноксилат получают путем объединения предшественника норметадона с норпетидином . Лоперамид (Имодиум) и безитрамид являются аналогами. [5] Как и лоперамид, он имеет метадоноподобную структуру и пиперидиновую часть. [6]
Общество и культура
[ редактировать ]Цены
[ редактировать ]В 2017 году Hikma Pharmaceuticals подняла цену на свою жидкую форму дженерика дифеноксилататропина в США на 430%, с 16 до 84 долларов. [7]
Регулирование
[ редактировать ]В Соединенных Штатах препараты, содержащие дифеноксилат в сочетании с солями атропина, классифицируются как Списка V. контролируемые вещества [8] [2] (Дифенокслат сам по себе является контролируемым веществом Списка II .)
Он включен в Список III Единой конвенции о наркотических средствах только в тех формах, которые содержат, согласно Желтому списку: «не более 2,5 миллиграммов дифеноксилата в расчете на основание и количество сульфата атропина, эквивалентное не менее 1 проценту доза дифеноксилата». [9]
Исследовать
[ редактировать ]Дифеноксилат и атропин изучались в небольших исследованиях для лечения недержания кала ; он, по-видимому, менее эффективен и имеет больше побочных эффектов по сравнению с лоперамидом или кодеином. [10]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Этикетка в США: таблетки дифеноксилата гидрохлорида и сульфата атропина» (PDF) . FDA. 12 февраля 2018 г. Обновления этикеток см. на индексной странице FDA для NDA 012462.
- ^ Стерн Дж., Ипполити С. (ноябрь 2003 г.). «Лечение острой диареи, вызванной лечением рака». Семинары по сестринскому делу в онкологии . 19 (4 Приложение 3): 11–6. дои : 10.1053/j.soncn.2003.09.009 . ПМИД 14702928 .
- ^ Флори К. (1991). Профили лекарственных веществ, вспомогательных веществ и соответствующей методологии, Том 19 . Академическая пресса. п. 342. ИСБН 9780080861142 .
- ^ Кейси А.Ф., Парфитт RT (2013). Опиоидные анальгетики: химия и рецепторы . Springer Science & Business Media. п. 312. ИСБН 9781489905857 .
- ^ Патрик Г.Л. (2013). Введение в медицинскую химию . ОУП Оксфорд. п. 644. ИСБН 9780199697397 .
- ^ Кроу Д. (20 августа 2017 г.). «Хикма повышает цены на лекарства в США до 430%» . Файнэншл Таймс . Архивировано из оригинала 11 декабря 2022 года . Проверено 10 мая 2018 г.
- ^ «Дифеноксилат» . МедлайнПлюс. 15 апреля 2018 года . Проверено 10 мая 2018 г.
- ^ «Желтый список: Список наркотических средств, находящихся под международным контролем, 50-е издание» (PDF) . Международный комитет по контролю над наркотиками. 2011. с. 8 . Проверено 10 мая 2018 г.
- ^ Омар М.И., Александр CE (июнь 2013 г.). «Медикаментозное лечение недержания кала у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2013 (6): CD002116. дои : 10.1002/14651858.CD002116.pub2 . ПМК 7098421 . ПМИД 23757096 .
