5'-Гуанидиноналтриндол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 5'-Гуанидиноналтриндол, ГНТИ |
| Идентификаторы | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 29 Н 5 О 3 |
| Молярная масса | 471.561 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
5'-Гуанидиноналтриндол ( 5'-GNTI ) представляет собой опиоидный антагонист, используемый в научных исследованиях и обладающий высокой селективностью к κ-опиоидному рецептору . Он в 5 раз более эффективен и в 500 раз более селективен, чем широко используемый антагонист κ-опиоидов норбиналторфимин . [ 1 ] Имеет медленное начало и длительную продолжительность действия. [ 2 ] [ 3 ] и оказывает антидепрессивное действие в исследованиях на животных. [ 4 ] Он также увеличивает аллодинию , препятствуя действию κ-опиоидного пептида динорфина . [ 5 ]
Было обнаружено, что помимо активности KOR 5'-GNTI действует как положительный аллостерический модулятор ( α 1A -адренергического рецептора EC 50 = 41 нМ), и это может способствовать его «серьезным временным эффектам». [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Джонс Р.М., Портогезе PS (май 2000 г.). «5'-Гуанидиноналтриндол, высокоселективный и мощный антагонист каппа-опиоидных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 396 (1): 49–52. дои : 10.1016/S0014-2999(00)00208-9 . ПМИД 10822054 .
- ^ Негус СС, Мелло НК, Линсенмайер, округ Колумбия, Джонс Р.М., Портогезе П.С. (октябрь 2002 г.). «Эффекты антагониста каппа-опиоидов нового антагониста каппа 5'-гуанидиноналтриндола (GNTI) в исследовании контролируемого по графику поведения у макак-резус». Психофармакология . 163 (3–4): 412–9. дои : 10.1007/s00213-002-1038-x . ПМИД 12373442 . S2CID 6342513 .
- ^ Бручас М.Р., Ян Т., Шрайбер С., Дефино М., Кван С.С., Ли С., Чавкин С. (октябрь 2007 г.). «Антагонисты каппа-опиоидов длительного действия нарушают передачу сигналов рецепторов и вызывают неконкурентные эффекты за счет активации N-концевой киназы c-Jun» . Журнал биологической химии . 282 (41): 29803–11. дои : 10.1074/jbc.M705540200 . ПМК 2096775 . ПМИД 17702750 .
- ^ Маг С.Д., Плиакас А.М., Тодтенкопф М.С., Томасевич Х.К., Чжан Ю., Стивенс В.К. и др. (апрель 2003 г.). «Антидепрессантоподобные эффекты антагонистов каппа-опиоидных рецепторов в тесте принудительного плавания на крысах». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 305 (1): 323–30. дои : 10.1124/jpet.102.046433 . ПМИД 12649385 . S2CID 7235990 .
- ^ Обара И., Мика Дж., Шафер М.К., Пшевлоцка Б. (октябрь 2003 г.). «Антагонисты каппа-опиоидных рецепторов усиливают аллодинию у крыс и мышей после перевязки седалищного нерва» . Британский журнал фармакологии . 140 (3): 538–46. дои : 10.1038/sj.bjp.0705427 . ПМК 1574046 . ПМИД 12970097 .
- ^ Манро Т.А., Хуанг Х.П., Инглезе С., Перроне М.Г., Вант Вир А., Кэрролл Ф.И. и др. (2013). «Селективные κ-опиоидные антагонисты nor-BNI, GNTI и JDTic обладают низким сродством к неопиоидным рецепторам и переносчикам» . ПЛОС ОДИН . 8 (8): е70701. Бибкод : 2013PLoSO...870701M . дои : 10.1371/journal.pone.0070701 . ПМЦ 3747596 . ПМИД 23976952 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |