Дельторфин
![]() | |
Имена | |
---|---|
ИЮПАК имена (3 S )-3-[(2 S )-2-[(2 S )-2-[(2 S )-2-[(2 S )-2-[(2 R )-2-[(2 S )-2-амино-3-(4-гидроксифенил)пропанамидо]-4-(метилсульфанил)бутанамидо]-3-фенилпропанамидо]-3-(1 H -имидазол-4-ил)пропанамидо]-4-метилпентанамидо]- 4-(метилсульфанил)бутанамидо]-3-карбамоилпропановая кислота или L -тирозил- D -метионил -L -фенилаланил- L -гистидил -L -лейцил- L -метионил- L -α-аспарагин | |
Другие имена Дельторфин А; Дерменкефалин | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 44 Ч 62 Н 10 О 10 С 2 | |
Молярная масса | 955.154 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Дельторфин , также известный как А и дерменкефалин , представляет собой природный экзогенный экзорфин опиоидный гептапептид и, следовательно, дельторфин с аминокислотной последовательностью Tyr -D -Met-Phe-His-Leu-Met-Asp-NH 2 . [1] [2] [3] Наряду с другими дельторфинами (такими как дельторфин I и дельторфин II ) и дерморфинами , дельторфин является эндогенным для лягушек рода Phyllomedusa, таких как P. bicolor и P. sauvagei , где он вырабатывается в их коже, и его появление не известно. естественно у любого другого вида. [1] [2] [4] с самым высоким сродством и наиболее селективным действием Дельторфин является одним из известных природных опиоидных пептидов , действуя как очень мощный и высокоспецифичный агонист рецептора δ-опиоидного . [1] [2] [3]
Дельторфины обладают необычайно высокой скоростью проникновения через гематоэнцефалический барьер. Неселективный антагонист опиатов налоксон ингибирует захват дельторфина микрососудами головного мозга, однако ни селективный антагонист δ-опиоидов налтриндол, ни ряд опиоидных пептидов с разным сродством к δ- или μ-опиоидным рецепторам не конкурируют с дельторфинами за транспорт. [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Крейл Г., Барра Д., Симмако М. и др. (март 1989 г.). «Дельторфин, новый пептид кожи амфибий с высокой селективностью и сродством к дельта-опиоидным рецепторам». Европейский журнал фармакологии . 162 (1): 123–8. дои : 10.1016/0014-2999(89)90611-0 . ПМИД 2542051 .
- ^ Jump up to: а б с Мор А., Дельфур А., Саган С. и др. (сентябрь 1989 г.). «Выделение дерменкефалина из кожи амфибий, высокоаффинного дельта-селективного опиоидного гептапептида, содержащего остаток D-аминокислоты» . Письма ФЭБС . 255 (2): 269–74. дои : 10.1016/0014-5793(89)81104-4 . ПМИД 2551734 . S2CID 6095995 .
- ^ Jump up to: а б Эрспамер В., Мельчиорри П., Фальконьери-Эрспамер Г. и др. (июль 1989 г.). «Дельторфины: семейство встречающихся в природе пептидов с высоким сродством и селективностью к сайтам связывания дельта-опиоидов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 86 (13): 5188–92. Бибкод : 1989PNAS...86.5188E . дои : 10.1073/pnas.86.13.5188 . ПМК 297583 . ПМИД 2544892 .
- ^ Темусси П.А., Пиконе Д., Танкреди Т. и др. (апрель 1989 г.). «Конформационные свойства дельторфина: новые особенности дельта-опиоидного рецептора» . Письма ФЭБС . 247 (2): 283–8. дои : 10.1016/0014-5793(89)81353-5 . ПМИД 2541018 . S2CID 84259225 .
- ^ Фиори, Анна; Карделли, Патриция; Негри, Люсия; Сави, Мария Розария; Стром, Роберто; Эрспамер, Витторио (19 августа 1997 г.). «Транспорт дельторфина через гематоэнцефалический барьер» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (17): 9469–9474. Бибкод : 1997PNAS...94.9469F . дои : 10.1073/pnas.94.17.9469 . ISSN 0027-8424 . ПМК 23226 . ПМИД 9256506 .