Налодеин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | N-аллилноркодеин |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 23 Н О 3 |
| Молярная масса | 325.408 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Налодеин , также более известный как N-аллилноркодеин , представляет собой опиоидный антагонист (в частности, антагонист μ -опиоидного рецептора ), который никогда не поступал на рынок, но примечателен как первый открытый опиоидный антагонист. [1] [2] Впервые о нем сообщили в 1915 году, и было обнаружено, что он блокирует действие морфина на животных. [3] [2] За этим последовало клиническое внедрение налорфина (N-аллилнорморфина ) в 1954 году, налоксона (N-аллилоксиморфона ) в 1960 году и налтрексона (N-метилциклопропилоксиморфона) в 1963 году. [2] Налмефен (6-дезокси-6-метилен-налтрексон), еще одно структурно родственное производное опиоидного антагониста, также был представлен впоследствии, в 1996 году. [4] У животных налодеин не только устраняет морфином и героином вызванное угнетение дыхания, действует как стимулятор дыхания (т. е. при применении отдельно). , но и сам по себе [5] Было обнаружено, что, как и налорфин, налодеин действует как агонист κ -опиоидного рецептора . [6]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мартин В.Р. (17 апреля 2013 г.). «Эволюция представлений об опиоидных рецепторах» . В Пастернаке Г (ред.). Опиатные рецепторы . Springer Science & Business Media. стр. 4–. ISBN 978-1-60761-990-1 .
- ^ Jump up to: а б с Аггравал А. «Идентификация» . APC Основы судебной медицины и токсикологии . Издательство Авичал. стр. 554–. ISBN 978-81-7739-441-2 .
- ^ Гонсалес Дж. П., Брогден Р. Н. (март 1988 г.). «Налтрексон. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтической эффективности в лечении опиоидной зависимости». Наркотики . 35 (3): 192–213. дои : 10.2165/00003495-198835030-00002 . ПМИД 2836152 . S2CID 195697174 .
- ^ Жюльен Р.М., Адвокат CD, Comaty JE (8 октября 2010 г.). Праймер действия лекарств . Стоит издательства. стр. 349–. ISBN 978-1-4292-3343-9 .
- ^ Фурст С., Хостафи С., Фридман Т. (апрель 1995 г.). «Взаимосвязь структура-активность синтетических и полусинтетических опиоидных агонистов и антагонистов» . Современная медицинская химия . 6 (1). Издательство Bentham Science: 423–440. дои : 10.2174/092986730106220216112120 . S2CID 99996951 .
- ^ Чо Н., Хиробе М., Такаянаги I (апрель 1985 г.). «Влияние эпоксидирования на действие норморфина, норкодеина, N-аллилнорморфина (налорфина) и N-аллилноркодеина на электрически стимулированную подвздошную кишку морской свинки» . Химический и фармацевтический вестник . 33 (4): 1681–1686. дои : 10.1248/cpb.33.1681 . ПМИД 4042244 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |