Jump to content

Оксиморфазон

Оксиморфазон
Клинические данные
Другие имена Оксиморфон гидразон
код АТС
  • никто
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
Химические и физические данные
Формула С 17 Н 21 Н 3 О 3
Молярная масса 315.373  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Оксиморфазон опиоидный анальгетик, родственный оксиморфону . Оксиморфазон является мощным и длительно действующим мю-опиоидов агонистом , который необратимо связывается с рецептором, образуя ковалентную связь , которая предотвращает его отсоединение после связывания. [1] [2] Это придает ему необычный фармакологический профиль, и хотя оксиморфазон лишь примерно вдвое слабее оксиморфона, при более высоких дозах обезболивающий эффект становится чрезвычайно продолжительным, до 48 часов. [3] Однако толерантность к анальгезии быстро развивается при повторных дозах. [4] [5] [6] поскольку хронически активированные опиоидные рецепторы быстро интернализуются , β-аррестинами аналогично результатам нековалентного связывания при повторных дозах агонистов с чрезвычайно высокой аффинностью связывания, таких как лофентанил . [7] [8]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Галетта С., Линг Г.С., Вольфин Л., Пастернак Г.В. (1982). «Связывание с рецепторами и анальгетические свойства оксиморфазона». Науки о жизни . 31 (12–13): 1389–92. дои : 10.1016/0024-3205(82)90388-5 . ПМИД   6183551 .
  2. ^ Хан Э.Ф., Кэрролл-Буатти М., Пастернак Г.В. (май 1982 г.). «Необратимые агонисты и антагонисты опиатов: азины 14-гидроксидигидроморфинона» . Журнал неврологии . 2 (5): 572–6. doi : 10.1523/JNEUROSCI.02-05-00572.1982 . ПМК   6564265 . ПМИД   6176696 .
  3. ^ Франция CP, Джейкобсон А.Е., Вудс Дж.Х. (сентябрь 1984 г.). «Дискриминационные стимулирующие эффекты обратимых и необратимых опиатных агонистов: морфина, оксиморфазона и бупренорфина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (3): 652–7. ПМИД   6206224 .
  4. ^ Линг Г.С., Галетта С., Пастернак Г.В. (март 1984 г.). «Оксиморфазон: опиатный анальгетик длительного действия». Клеточная и молекулярная нейробиология . 4 (1): 1–13. дои : 10.1007/BF00710938 . ПМИД   6204757 . S2CID   30383345 .
  5. ^ Уильямс К.Л., Боднар Р.Дж., Кларк Дж.Е., Хан Э.Ф., Беркс Т.Ф., Пастернак Г.В. (апрель 1988 г.). «Необратимые агонисты и антагонисты опиатов. IV. Анальгетическое действие гидразонов 14-гидроксидигидроморфинона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 245 (1): 8–12. ПМИД   2452249 .
  6. ^ Бенихе С., Хоффманн Г., Варга Е., Хостафи С., Тот Г., Борсоди А., Воллеманн М. (1989). «Эффекты оксиморфазона на лягушек: длительная антиноцицепция in vivo и, по-видимому, необратимое связывание in vitro». Науки о жизни . 44 (24): 1847–57. дои : 10.1016/0024-3205(89)90302-0 . ПМИД   2472540 .
  7. ^ Мари Н., Агила Б., Аллуш С. (ноябрь 2006 г.). «Отслеживание опиоидных рецепторов на пути десенсибилизации». Сотовая сигнализация . 18 (11): 1815–33. doi : 10.1016/j.cellsig.2006.03.015 . ПМИД   16750901 .
  8. ^ ДюПен А., Шен Д., Эрсек М. (сентябрь 2007 г.). «Механизмы опиоидной толерантности и гипералгезии». Уход за болью . 8 (3): 113–21. дои : 10.1016/j.pmn.2007.02.004 . ПМИД   17723928 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: af1ea01a7e7d8e1b55e2c7b71d6751b4__1662127020
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/af/b4/af1ea01a7e7d8e1b55e2c7b71d6751b4.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Oxymorphazone - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)