Оксиморфазон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Оксиморфон гидразон |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 21 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 315.373 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Оксиморфазон — опиоидный анальгетик, родственный оксиморфону . Оксиморфазон является мощным и длительно действующим мю-опиоидов агонистом , который необратимо связывается с рецептором, образуя ковалентную связь , которая предотвращает его отсоединение после связывания. [1] [2] Это придает ему необычный фармакологический профиль, и хотя оксиморфазон лишь примерно вдвое слабее оксиморфона, при более высоких дозах обезболивающий эффект становится чрезвычайно продолжительным, до 48 часов. [3] Однако толерантность к анальгезии быстро развивается при повторных дозах. [4] [5] [6] поскольку хронически активированные опиоидные рецепторы быстро интернализуются , β-аррестинами аналогично результатам нековалентного связывания при повторных дозах агонистов с чрезвычайно высокой аффинностью связывания, таких как лофентанил . [7] [8]
См. также
[ редактировать ]- Хлорналтрексамин , необратимый смешанный агонист-антагонист μ-опиоидов.
- Хлороксиморфамин , еще один необратимый полный агонист μ-опиоидов.
- Налоксазон , необратимый антагонист ?-опиоидов.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Галетта С., Линг Г.С., Вольфин Л., Пастернак Г.В. (1982). «Связывание с рецепторами и анальгетические свойства оксиморфазона». Науки о жизни . 31 (12–13): 1389–92. дои : 10.1016/0024-3205(82)90388-5 . ПМИД 6183551 .
- ^ Хан Э.Ф., Кэрролл-Буатти М., Пастернак Г.В. (май 1982 г.). «Необратимые агонисты и антагонисты опиатов: азины 14-гидроксидигидроморфинона» . Журнал неврологии . 2 (5): 572–6. doi : 10.1523/JNEUROSCI.02-05-00572.1982 . ПМК 6564265 . ПМИД 6176696 .
- ^ Франция CP, Джейкобсон А.Е., Вудс Дж.Х. (сентябрь 1984 г.). «Дискриминационные стимулирующие эффекты обратимых и необратимых опиатных агонистов: морфина, оксиморфазона и бупренорфина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (3): 652–7. ПМИД 6206224 .
- ^ Линг Г.С., Галетта С., Пастернак Г.В. (март 1984 г.). «Оксиморфазон: опиатный анальгетик длительного действия». Клеточная и молекулярная нейробиология . 4 (1): 1–13. дои : 10.1007/BF00710938 . ПМИД 6204757 . S2CID 30383345 .
- ^ Уильямс К.Л., Боднар Р.Дж., Кларк Дж.Е., Хан Э.Ф., Беркс Т.Ф., Пастернак Г.В. (апрель 1988 г.). «Необратимые агонисты и антагонисты опиатов. IV. Анальгетическое действие гидразонов 14-гидроксидигидроморфинона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 245 (1): 8–12. ПМИД 2452249 .
- ^ Бенихе С., Хоффманн Г., Варга Е., Хостафи С., Тот Г., Борсоди А., Воллеманн М. (1989). «Эффекты оксиморфазона на лягушек: длительная антиноцицепция in vivo и, по-видимому, необратимое связывание in vitro». Науки о жизни . 44 (24): 1847–57. дои : 10.1016/0024-3205(89)90302-0 . ПМИД 2472540 .
- ^ Мари Н., Агила Б., Аллуш С. (ноябрь 2006 г.). «Отслеживание опиоидных рецепторов на пути десенсибилизации». Сотовая сигнализация . 18 (11): 1815–33. doi : 10.1016/j.cellsig.2006.03.015 . ПМИД 16750901 .
- ^ ДюПен А., Шен Д., Эрсек М. (сентябрь 2007 г.). «Механизмы опиоидной толерантности и гипералгезии». Уход за болью . 8 (3): 113–21. дои : 10.1016/j.pmn.2007.02.004 . ПМИД 17723928 .