Геморфин-4
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК (2 S ,3 R )-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-1-[(2 S )-2-амино-3-(4-гидроксифенил)пропаноил]пирролидин-2 -карбонил]амино]-3-(1H - индол-3-ил)пропаноил]амино]-3-гидроксибутановая кислота | |
Другие имена L-тирозил-L-пролил-L-триптофил-L-треонин | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 29 Ч 35 Н 5 О 7 | |
Молярная масса | 565.618 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Геморфин-4 представляет собой эндогенный опиоидный пептид семейства гемоморфинов , обладающий антиноцицептивными свойствами и происходящий из β-цепи гемоглобина в кровотоке. [1] [2] Это тетрапептид с аминокислотной последовательностью Tyr-Pro-Trp-Thr. Геморфин-4 имеет сродство к μ- , δ- и κ-опиоидным рецепторам , которое находится в том же диапазоне, что и структурно родственные β-казоморфины , хотя сродство к κ-опиоидному рецептору заметно выше по сравнению с ним. [3] Он действует как агонист этих сайтов. [4] Геморфин-4 также оказывает ингибирующее действие на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). [5] и, как следствие, может играть роль в регуляции артериального давления . [3] Примечательно, что ингибирование АПФ также снижает энкефалина катаболизм . [6]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Брантл В., Грамш К., Лотспайх Ф., Мерц Р., Йегер К.Х., Герц А. (июнь 1986 г.). «Новые опиоидные пептиды, полученные из гемоглобина: гемоморфины». Европейский журнал фармакологии . 125 (2): 309–10. дои : 10.1016/0014-2999(86)90044-0 . ПМИД 3743640 .
- ^ Дэвис Т.П., Гиллеспи Т.Дж., Поррека Ф. (1989). «Пептидные фрагменты, полученные из бета-цепи гемоглобина (геморфины), обладают центральной активностью in vivo». Пептиды . 10 (4): 747–51. дои : 10.1016/0196-9781(89)90107-1 . ПМИД 2587417 . S2CID 11168006 .
- ^ Jump up to: а б Либманн К., Шрейдер У., Брантл В. (август 1989 г.). «Сродство полученных из крови тетрапептидов гемоморфина и цитохрофина к опиоидным рецепторам». Европейский журнал фармакологии . 166 (3): 523–6. дои : 10.1016/0014-2999(89)90368-3 . ПМИД 2553436 .
- ^ Эрчеджи Дж., Кастин А.Дж., Задина Дж.Э. (1992). «Выделение нового тетрапептида с опиатной и антиопиатной активностью из коры головного мозга человека: Tyr-Pro-Trp-Gly-NH2 (Tyr-W-MIF-1)». Пептиды . 13 (4): 623–31. дои : 10.1016/0196-9781(92)90165-Y . ПМИД 1359507 . S2CID 32330624 .
- ^ Ланц И., Гламста Э.Л., Тальбек Л., Нюберг Ф. (август 1991 г.). «Геморфины, полученные из гемоглобина, оказывают ингибирующее действие на активность ангиотензинпревращающего фермента». Письма ФЭБС . 287 (1–2): 39–41. дои : 10.1016/0014-5793(91)80011-Q . ПМИД 1652464 . S2CID 26892050 .
- ^ Бенук М., Берг М.Дж., Маркс Н. (1982). «Отдельные метаболические пути деградации Leu-энкефалина и Met-энкефалина-Arg (6)-Phe (7) синаптосомальными мембранами полосатого тела крысы». Нейрохимия Интернэшнл . 4 (5): 389–96. дои : 10.1016/0197-0186(82)90081-X . ПМИД 20487892 . S2CID 23138078 .