Пройти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 23 Н О 2 |
| Молярная масса | 261.365 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Пройти [2] (торговые названия Присилидин и Нисентил ) — опиоидный анальгетик , аналог петидина ( меперидина ). Он был разработан в Германии в конце 1940-х годов.
Существует два изомера транс-формы продина: альфапродин и бетапродин. Оба проявляют оптическую изомерию, а альфапродин и бетапродин являются рацематами . [3] Альфапродин тесно связан с дезоморфином по стерической конфигурации. [3] Цис-форма также имеет активные изомеры, но ни один из них не используется в медицине. [3] [4] Бетапродин примерно в пять раз более эффективен, чем альфапродин. [5] но метаболизируется быстрее, и только альфапродин был разработан для медицинского применения. Он имеет активность, аналогичную петидину, но с более быстрым началом и более короткой продолжительностью действия. [6] Бетапродин вызывает больше эйфории и побочных эффектов, чем альфапродин, при всех уровнях дозы, и было обнаружено, что от 5 до 10 мг бетапродина эквивалентны 25–40 мг альфапродина. [3]
Тестирование на крысах показало, что альфапродин на 97% сильнее морфина при подкожном введении и на 140% сильнее перорального метадона . [3] Бетапродин был на 550% сильнее, чем морфин SC, левовращающий цис-изомер был сильнее на 350%, а правовращающий цис-изомер был сильнее на 790%. [3] Бетапродин, принимаемый перорально, был на 420% сильнее, чем пероральный метадон, цис-форма была на 390% сильнее для левовращающих изомеров и на 505% сильнее для правовращающих изомеров. [3]
Альфапродин продавался под несколькими торговыми марками, в основном Нисентил и Присилидин. Чаще всего его использовали для облегчения боли во время родов. [7] и стоматология , [8] а также для некоторых незначительных хирургических процедур. Продолжительность действия альфапродина составляет 1–2 часа, а 40–60 мг эквивалентны 10 мг морфина, вводимого подкожно.
Продин оказывает во многом сходное с другими опиоидами действие, вызывая анальгезию , седативный эффект и эйфорию. Побочные эффекты могут включать сильный зуд , тошноту , рвоту и потенциально серьезное угнетение дыхания , которое может привести к опасной для жизни остановке дыхания . Угнетение дыхания может стать проблемой при применении альфапродина даже при обычных терапевтических дозах. [9] В отличие от петидина, продин не образует токсичных метаболитов и поэтому более подходит для терапии высокими дозами. [ нужна медицинская ссылка ]
Регулирование
[ редактировать ]Альфапродин имеет DEA ASCCN 9010 и производственную квоту на 2013 год в размере 3 граммов; бетапродин имеет ASCCN 9611 и квоту в 2 грамма.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Патент США 2498433 «1,3-диметил-4-пропионокси-4-фенилпиперидин и его кислотно-аддитивные соли»
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Рейнольдс А.К., Рэндалл Л.О. (1957). Морфин и родственные ему наркотики . Университет Торонто Пресс. стр. 310–312. OCLC 1628783 .
- ^ Беккет А.Х., Уокер Дж. (1955). «Конфигурация альфапродина и бетапродина». Журнал фармации и фармакологии . 7 (1): 1039–1045. дои : 10.1111/j.2042-7158.1955.tb12115.x . PMID 13278850 . S2CID 46012276 .
- ^ Стенлейк Дж. Б. (1979). Основы молекулярной фармакологии . ISBN 978-0-485-11171-2 .
- ^ Фунг Д.Л., Аслинг Дж.Х., Эйзель Дж.Х., Мартуччи Р. (1980). «Сравнение фармакокинетики альфапродина и меперидина». Журнал клинической фармакологии . 20 (1): 37–41. дои : 10.1002/j.1552-4604.1980.tb01664.x . PMID 7358866 . S2CID 35046059 .
- ^ Бернетт Р.Г., Уайт, Калифорния (1966). «Альфапродин для непрерывной внутривенной акушерской анальгезии». Акушерство и гинекология . 27 (4): 472–477. дои : 10.1097/00006250-196604000-00003 . ПМИД 5907367 .
- ^ Картер В.Дж., Богерт Дж.А. (1966). «Эффективная процедура премедикации для стоматологических пациентов». Журнал Стоматологической ассоциации штата Миссури . 46 (6): 8–9. ПМИД 5221807 .
- ^ Фуллер Дж. Д., Кромблхолм В. Р. (1987). «Остановка дыхания и длительная депрессия дыхания после одной низкой подкожной дозы альфапродина для акушерской анальгезии. Отчет о случае». Журнал репродуктивной медицины . 32 (2): 149–151. ПМИД 3560080 .