Метопон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 21 Н О 3 |
| Молярная масса | 299.370 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Метопон (5-метилгидроморфон, номер CAS 124-92-5) [2] представляет собой аналог опиоида , представляющий собой метилированное производное гидроморфона , который был изобретен в 1929 году как анальгетик . [3]
Метопон иногда применяется в медицине. Хотя метопон действует дольше, чем гидроморфон, он менее эффективен, и его пероральная биодоступность довольно низкая. В целом метопон имеет мало преимуществ, отличающих его от других, более часто используемых опиоидных анальгетиков. [4] хотя он имеет несколько меньшую тенденцию вызывать тошноту и угнетение дыхания по сравнению с морфином. [5]
В Канаде по состоянию на 1948 год гидрохлорид метопона (коэффициент конверсии свободного основания 0,891, молекулярная масса 335,8) был доступен только для перорального применения при злокачественных болях и для поддержания тех, кто привык к морфию; Единственной доступной лекарственной формой были таблетки по 8 мг с одинарной насадкой. Он был изготовлен компанией Parke, Davis & Co. и продавался только врачам и больницам. Компания Parke, Davis & Co. не продавала метопон в аптеках. [6] Неизвестно, производятся ли и продаются ли таблетки метопона в Канаде.
Таблетки, ампулы и суппозитории метопона доступны в Швейцарии, Австрии, Германии и других странах континентальной Европы, и препарат используется в насосах для анальгезии, контролируемой пациентом, в частности, при сильной хронической боли. Метопон внесен в Список II Закона США о контролируемых веществах 1970 года, что означает, что он разрешен к использованию в медицинских целях, но в настоящее время он не производится коммерчески и наблюдается только в лабораторных исследованиях. В 1950-х годах в США он действительно нашел некоторое применение в медицине, в частности в онкологии. В настоящее время метопон, имеющий DEA ASCCN 9260, не имеет годовой производственной квоты, указанной в Федеральном реестре. [7] и основная часть исследований препарата в настоящее время проводится в Германии, Швейцарии и Австрии.
Синтез
[ редактировать ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Патент США 2178010.
- ^ Эдди Н.Б. (ноябрь 1948 г.). «Фармакология метопона и других новых анальгезирующих производных опия» . Анналы Нью-Йоркской академии наук . 51 (Статья 1): 51–8. Бибкод : 1948NYASA..51...51E . дои : 10.1111/j.1749-6632.1948.tb27250.x . ПМИД 18890117 . S2CID 33179264 .
- ^ Маклафлин Дж.П., Новак Д., Себастьян А., Шульц А.Г., Арчер С., Бидлак Дж.М. (декабрь 1995 г.). «Метопон и два уникальных производных: сродство и селективность к множественным опиоидным рецепторам» . Европейский журнал фармакологии . 294 (1): 201–6. дои : 10.1016/0014-2999(95)00536-6 . ПМИД 8788432 .
- ^ Ледницер Д. (1982). Центральные анальгетики . Уайли. п. 145. ИСБН 0-471-08314-3 .
- ^ Эдди Н.Б. (январь 1948 г.). «Метопона гидрохлорид (метилдигидроморфинона гидрохлорид)» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 58 (1):79. ПМК 1591039 . ПМИД 18897557 .
- ^ «Предлагаемые совокупные квоты на производство контролируемых веществ Списка I и II и предлагаемая оценка годовых потребностей в химических веществах Списка I эфедрина, псевдоэфедрина и фенилпропаноламина на 2014 год» . Отдел контроля диверсий . Министерство юстиции США, Управление по борьбе с наркотиками. Архивировано из оригинала 23 октября 2022 г. Проверено 15 мая 2014 г.
- ^ Смолл Л., Тернбулл С.Г., Фитч Х.М. (1938). «Добавление магнийорганических галогенидов к типам псевдокодеина. IV. Ядерно-замещенные производные морфина». Журнал органической химии . 03 (3): 204. doi : 10.1021/jo01220a003 .