14-фенилпропоксиметопон

14-фенилпропоксиметопон
Клинические данные
Другие имена	14-фенилпропоксиметопон, PPOM
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	10238204 ;
ХимическийПаук	8413692 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID101018231 ;
Химические и физические данные
Формула	С 27 Н 31 Н О 4
Молярная масса	433.548 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

14-Фенилпропоксиметопон ( PPOM ) представляет собой аналог опиоида , который представляет собой производное метопона , замещенное γ-фенилпропокси-группой в 14-положении. ^{[ 1 ]} PPOM – высокоэффективный анальгетик, в несколько тысяч раз более сильный, чем морфин , с еще более высокой эффективностью in vivo, чем эторфин . ^{[ 2 ]} Замена 14-фенилпропокси, по-видимому, придает мощную активность агониста μ-опиоида даже в сочетании с такими заменами, как N-циклопропил или N-аллил, которые обычно приводят к образованию соединений-антагонистов μ-опиоида. ^{[ 3 ]}

Он никогда не применялся у людей, но ожидается, что он будет оказывать эффекты, аналогичные эффектам других мощных опиоидных агонистов, включая сильное обезболивание , седативный эффект , эйфорию , запор , зуд и угнетение дыхания , что может быть вредным или смертельным. Ожидается, что толерантность и зависимость будут быстро развиваться в зависимости от эффективности препарата, поскольку он по силе действия аналогичен наиболее сильным аналогам фентанила и поэтому, скорее всего, вызовет выраженную тахифилаксию после повторного приема.

См. также

Ссылки

^ Спетеа М., Шмидхаммер Х. (сентябрь 2021 г.). «Последние химические и фармакологические разработки в области 14-оксигенированных-N-метилморфинан-6-онов» . Молекулы (Базель, Швейцария) . 26 (18): 5677. doi : 10,3390/molecules26185677 . ПМЦ 8464912 . ПМИД 34577147 .
^ Шютц Дж., Спетеа М., Кох М., Ачето М.Д., Харрис Л.С., Куп А., Шмидхаммер Х. (сентябрь 2003 г.). «Синтез и биологическая оценка 14-алкоксиморфинанов. 20. 14-фенилпропоксиметопон: чрезвычайно мощный анальгетик». Журнал медицинской химии . 46 (19): 4182–7. дои : 10.1021/jm030878b . ПМИД 12954070 .
^ Грейнер Э., Спетеа М., Красниг Р., Шюлльнер Ф., Ацето М., Харрис Л.С. и др. (апрель 2003 г.). «Синтез и биологическая оценка 14-алкоксиморфинанов. 18. N-замещенные 14-фенилпропилоксиморфинан-6-оны с неожиданными агонистическими свойствами: расширение сферы общих связей структура-активность». Журнал медицинской химии . 46 (9): 1758–63. дои : 10.1021/jm021118o . ПМИД 12699394 .

Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid34577147-1] Спетеа М., Шмидхаммер Х. (сентябрь 2021 г.). «Последние химические и фармакологические разработки в области 14-оксигенированных-N-метилморфинан-6-онов» . Молекулы (Базель, Швейцария) . 26 (18): 5677. doi : 10,3390/molecules26185677 . ПМЦ 8464912 . ПМИД 34577147 .

[2] Шютц Дж., Спетеа М., Кох М., Ачето М.Д., Харрис Л.С., Куп А., Шмидхаммер Х. (сентябрь 2003 г.). «Синтез и биологическая оценка 14-алкоксиморфинанов. 20. 14-фенилпропоксиметопон: чрезвычайно мощный анальгетик». Журнал медицинской химии . 46 (19): 4182–7. дои : 10.1021/jm030878b . ПМИД 12954070 .

[3] Грейнер Э., Спетеа М., Красниг Р., Шюлльнер Ф., Ацето М., Харрис Л.С. и др. (апрель 2003 г.). «Синтез и биологическая оценка 14-алкоксиморфинанов. 18. N-замещенные 14-фенилпропилоксиморфинан-6-оны с неожиданными агонистическими свойствами: расширение сферы общих связей структура-активность». Журнал медицинской химии . 46 (9): 1758–63. дои : 10.1021/jm021118o . ПМИД 12699394 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]