14-фенилпропоксиметопон
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | 14-фенилпропоксиметопон, PPOM |
Идентификаторы | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 27 Н 31 Н О 4 |
Молярная масса | 433.548 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
14-Фенилпропоксиметопон ( PPOM ) представляет собой аналог опиоида , который представляет собой производное метопона , замещенное γ-фенилпропокси-группой в 14-положении. [ 1 ] PPOM – высокоэффективный анальгетик, в несколько тысяч раз более сильный, чем морфин , с еще более высокой эффективностью in vivo, чем эторфин . [ 2 ] Замена 14-фенилпропокси, по-видимому, придает мощную активность агониста μ-опиоида даже в сочетании с такими заменами, как N-циклопропил или N-аллил, которые обычно приводят к образованию соединений-антагонистов μ-опиоида. [ 3 ]
Он никогда не применялся у людей, но ожидается, что он будет оказывать эффекты, аналогичные эффектам других мощных опиоидных агонистов, включая сильное обезболивание , седативный эффект , эйфорию , запор , зуд и угнетение дыхания , что может быть вредным или смертельным. Ожидается, что толерантность и зависимость будут быстро развиваться в зависимости от эффективности препарата, поскольку он по силе действия аналогичен наиболее сильным аналогам фентанила и поэтому, скорее всего, вызовет выраженную тахифилаксию после повторного приема.
См. также
[ редактировать ]- 14-циннамоилоксикодеинон
- 7-ПЭТ
- N-фенетилнорморфин
- N-фенетил-14-этоксиметопон
- Феноморфан
- РАМ-378
- Ро4-1539
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Спетеа М., Шмидхаммер Х. (сентябрь 2021 г.). «Последние химические и фармакологические разработки в области 14-оксигенированных-N-метилморфинан-6-онов» . Молекулы (Базель, Швейцария) . 26 (18): 5677. doi : 10,3390/molecules26185677 . ПМЦ 8464912 . ПМИД 34577147 .
- ^ Шютц Дж., Спетеа М., Кох М., Ачето М.Д., Харрис Л.С., Куп А., Шмидхаммер Х. (сентябрь 2003 г.). «Синтез и биологическая оценка 14-алкоксиморфинанов. 20. 14-фенилпропоксиметопон: чрезвычайно мощный анальгетик». Журнал медицинской химии . 46 (19): 4182–7. дои : 10.1021/jm030878b . ПМИД 12954070 .
- ^ Грейнер Э., Спетеа М., Красниг Р., Шюлльнер Ф., Ацето М., Харрис Л.С. и др. (апрель 2003 г.). «Синтез и биологическая оценка 14-алкоксиморфинанов. 18. N-замещенные 14-фенилпропилоксиморфинан-6-оны с неожиданными агонистическими свойствами: расширение сферы общих связей структура-активность». Журнал медицинской химии . 46 (9): 1758–63. дои : 10.1021/jm021118o . ПМИД 12699394 .