ИБНтксА
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 29 И Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 572.443 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
IBNtxA , или 3-йодбензоил налтрексамин , представляет собой атипичный опиоидный анальгетик, производный налтрексона . В исследованиях на животных он оказывает мощное обезболивающее действие, которое блокируется леваллорфаном. [1] и, таким образом, кажется, что он опосредован мю-опиоидами , но он не вызывает запоров или угнетения дыхания и не приносит ни пользы, ни отвращения. [2] в протоколах предпочтения места . [3] Считается, что эти необычные свойства являются результатом агонистического действия на сплайсинговый вариант или гетеродимер мю-опиоидного рецептора. [4] а не в классической полноразмерной форме, на которую нацелены обычные опиоидные препараты. [5]
В анализе связывания радиолиганда было показано, что он имеет сродство 0,11 нМ к MOR, 0,24 нМ к DOR и 0,03 нМ к KOR, а в анализе Hot Plate показано, что он примерно в 20 раз более эффективен, чем морфин . Азидоарильные аналоги IBNtxA сохраняют значительную активность в MOR. [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Маджумдар С., Субрат Дж., Ле Рузик В., Поликар Л., Бургман М., Нагакура К., Окампо Дж., Хаселтон Н., Пастернак А.Р., Гриннелл С., Пан YX, Пастернак Г.В. (2012). «Синтез и оценка арилналоксамидных опиатных анальгетиков, нацеленных на варианты сплайсинга усеченного экзона 11-ассоциированного опиоидного рецептора (MOR-1)» . Дж. Мед. Хим . 55 (14): 6352–62. дои : 10.1021/jm300305c . ПМК 3412067 . ПМИД 22734622 .
- ^ Маджумдар С., Гриннелл С., Ле Рузик В. и др. (декабрь 2011 г.). «Варианты сплайсинга мю-опиоидного рецептора MOR-1, связанные с G-белком, являются мишенью для высокоэффективных опиоидных анальгетиков, не имеющих побочных эффектов» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 108 (49): 19778–83. Бибкод : 2011PNAS..10819778M . дои : 10.1073/pnas.1115231108 . ПМЦ 3241767 . ПМИД 22106286 .
- ^ Гриннелл С.Г., Маджумдар С., Нараян А., Ле Рузик В., Ансонофф М., Пинтар Дж.Э., Пастернак Г.В. (2014). «Фармакологическая характеристика на крысах мощного анальгетика без угнетения дыхания, IBNtxA» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 350 (3): 710–8. дои : 10.1124/jpet.114.213199 . ПМЦ 4152881 . ПМИД 24970924 .
- ^ Вископф Дж.С., Пан YX, Марковиц Дж., Таттл А.Х., Маджумдар С., Пидакала Дж., Пастернак Г.В., Могил Дж.С. (2014). «Анальгетическая эффективность широкого спектра действия IBNtxA опосредуется экзоном 11-ассоциированными вариантами сплайсинга гена мю-опиоидного рецептора» . Боль . 155 (10): 2063–70. дои : 10.1016/j.pain.2014.07.014 . ПМЦ 4372857 . ПМИД 25093831 .
- ^ Кек Т.М., Уддин М.М., Бабенко Е., Ву С., Моура-Леттс Г. Ответственность за злоупотребление и потенциал борьбы с зависимостью атипичного агониста опиоидных мю-рецепторов IBNtxA. Журнал ФАСЭБ 31 (1 приложение), 985.4-985.4, 2017 г.
- ^ Гриннелл С.Г., Раджендра У (2021). «Синтез и характеристика азидоарильных аналогов IBNtxA для радиофотоаффинной маркировки опиоидных рецепторов в клеточных линиях и в мозге мышей» . Клеточная Мол Нейробиология . 5 (41): 977–993. дои : 10.1007/s10571-020-00867-6 . ПМК 7671950 . ПМИД 32424771 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |