Дипипанон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 3,5 часа [2] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.006.728 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Ч 31 Н О |
| Молярная масса | 349.518 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дипипанон , продаваемый под торговыми марками Pipadone и Diconal. [3] — сильный опиоидный анальгетик , используемый при острой боли во рту ( ПО ) у взрослых. Его часто используют в тех случаях, когда морфин показан, но его нельзя использовать из-за аллергии на морфин у пациента. По анальгетической активности 25 мг дипипанона примерно эквивалентны 10 мг морфина. [4]
Лекарственные формы
[ редактировать ] | Этот раздел нуждается в более надежных медицинских справках для проверки или слишком сильно полагается на первоисточники . ( март 2015 г. ) |  |
Основной препарат коммерчески доступного препарата смешан с циклизином (Диконал, Веллконал), преимуществом которого является уменьшение тошноты, рвоты и выброса гистамина, связанных с терапией сильными опиоидами. [5]
Дипипанон также был доступен в виде пероральной смеси 10 мг/5 мл без циклизина в 1970–1980-х годах в Соединенном Королевстве. Эта форма была редкой и обычно использовалась только при испытаниях лекарств и в специализированных наркологических клиниках Диконала.
Дипипанон в настоящее время является единственным альтернативным опиоидом, который можно использовать в Великобритании и имеет равную силу с морфием, и который можно назначать вместо него, за исключением оксикодона и гидроморфона , которые обычно являются альтернативой второй и третьей линии обезболивания, когда морфин показан, но не используется. терпимо. Также можно использовать фентаниловый пластырь, особенно в случаях почечной недостаточности.
Одним из ограничений использования дипипанона является то, что он производится только в одной лекарственной форме, смешанной с противорвотным и антигистаминным циклизином в соотношении 25% дипипанона к 75% циклизина, что ограничивает дозу дипипанона до абсолютного уровня. максимум 3 таблетки на прием до 4–6 раз в день. Это препарат дипипанона 10 мг и циклизина 30 мг. [6]
Его производят следующие производители:
- Дипипанон 10 мг/циклизин 30 мг таблетки (Phoenix Healthcare Distribution Ltd)
- Дипипанон 10 мг/циклизин 30 мг таблетки (Alliance Healthcare (Distribution) Ltd)
- Дипипанон 10 мг/циклизин 30 мг таблетки (Advanz Pharma)
Все составы содержат одинаковую дозу и отличаются только производителем.
По состоянию на ноябрь 2011 года компания Amdipharm прекратила производство таблеток под брендом Diconal для Великобритании по нераскрытым коммерческим причинам. Однако продукт указан как доступный на веб-сайте производителя по состоянию на 1 июля 2014 г. [7] Врачам общей практики теперь рекомендуется назначать его в виде дженериков дипипанона/циклизина.
Использовать
[ редактировать ]Дипипанон сейчас недоступен в большинстве стран мира либо из-за законов, запрещающих его медицинское использование, как в США, либо из-за прекращения производства, поскольку более современные анальгетики заняли его долю рынка. Известно, что Великобритания, Северная Ирландия и Южная Африка продолжают использовать это вещество, но его назначают нечасто.
Дипипанон является контролируемым веществом Списка I в Соединенных Штатах; ему был присвоен номер ASCCN 9622, и с 2013 года годовая производственная квота составляла 5 граммов. [8]
Химия
[ редактировать ]По химическому составу дипипанон принадлежит к классу опиоидов, называемых 4,4-дифенилгептан-3-онами. Он очень похож на метадон , единственное структурное отличие состоит в том, что N , N -диметильная часть метадона заменена пиперидиновым кольцом. Другие родственные соединения с эквивалентной активностью, в которых пиперидиновое кольцо заменено другими группами, включают морфолина производное фенадоксон , а также соответствующее пирролидина производное дипианон . [9] Синтез такой же, как и у фенадоксона , за исключением того, пиперидин используется вместо морфолина что . [10] родственные соединения с изохинуклидиновым кольцом, такие как нуфеноксол Также известны .
Медицинское и рекреационное использование
[ редактировать ]Назначение дипипанона не рекомендуется, за исключением исключительных обстоятельств, из-за предполагаемого риска злоупотребления - BNF отмечает это вещество как «менее подходящее для назначения» наряду с другими более старыми соединениями, такими как петидин и пентазоцин, с необычными моделями злоупотребления. Комбинация с циклизином приводит к очень сильному «приливу» при инъекционном введении препарата, однако таблетки содержат нерастворимые связующие вещества, что может привести к серьезной травме или смерти.В конце 1970-х - начале 1980-х годов в Великобритании причиной многих смертей было неправильное использование этого препарата. Когда запасы стали недоступны, потребители опиатов смешивали измельченные таблетки метадона с измельченными таблетками циклизина , пытаясь воспроизвести эффект диконала. При пероральном приеме по показаниям при боли риск привыкания и эйфорического потенциала аналогичен таковому у морфина. [11] Исторические случаи смерти, связанные с неправильным использованием этого препарата, могут сделать этот препарат неприятным для врачей, назначающих его.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Патерсон С. (апрель 1992 г.). «Фармакокинетика дипипанона после однократного перорального приема» . Британский журнал клинической фармакологии . 33 (4): 449–450. дои : 10.1111/j.1365-2125.1992.tb04066.x . ПМЦ 1381337 . ПМИД 1349495 .
- ^ Патент Великобритании 654975 , Питер Офнер, Эрик Уолтон, «Усовершенствования, касающиеся синтеза дифенилкетонов», опубликовано 9 февраля 1948 г., выдано 4 июля 1951 г.
- ^ Свердлов М. (сентябрь 1967 г.). «Общие анальгетики, применяемые для облегчения боли: фармакология» . Британский журнал анестезии . 39 (9): 699–712. дои : 10.1093/бья/39.9.699 . ПМИД 4860888 .
- ^ Фанг Дж., Гловер В., Джарман Дж., Горрод Дж.В. (1995). «Ингибирование моноаминоксидазы B дипипаноном и циклизином». Фармацевтические науки . 1 (6): 295–296.
- ^ «ДИПИПАНОНА ГИДРОХЛОРИД С ЦИКЛИЗИНОМ Таблетка Все продукты» . БНФ ХОРОШО . BNF — Британский национальный формуляр . Проверено 2 июня 2021 г.
- ^ ООО «Амдифарм Меркурий Компани» . Амдифарм Меркурий Компани Лимитед. Архивировано из оригинала 13 апреля 2014 года . Проверено 1 июля 2014 г.
- ^ «Предлагаемые совокупные квоты на производство контролируемых веществ Списка I и II и предлагаемая оценка годовых потребностей в химических веществах Списка I эфедрина, псевдоэфедрина и фенилпропаноламина на 2014 год» . Отдел контроля диверсий . Министерство юстиции США, Отдел по борьбе с наркотиками. Архивировано из оригинала 23 октября 2022 г. Проверено 15 мая 2014 г.
- ^ Ленц Г.Р., Эванс С.М., Уолтерс Д.Э., Хопфингер А.Дж. (1986). Опиаты . Академическая пресса. стр. 406–407. ISBN 978-0-12-443830-9 .
- ^ Офнер П., Уолтон Э. (1950). «444. Поиск новых анальгетиков. Часть IV. Вариации основной боковой цепи амидона». Журнал Химического общества (обновленный) : 2158. doi : 10.1039/JR9500002158 .
- ^ Исбелл Х., Фрейзер Х.Ф. (апрель 1953 г.). «Действие и зависимость производных дроморана у человека» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 107 (4): 524–530. ПМИД 13053414 .