Лумиракоксиб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Беременная |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 74-90% [1] |
| Связывание с белками | >98% [1] |
| Метаболизм | Преимущественно в печени посредством окисления и гидроксилирования ( CYP2C9 ). [1] |
| Период полувыведения | 5-8 часов [1] |
| Экскреция | Моча (54%) и фекалии (43%) [1] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 13 Cl F NO 2 |
| Молярная масса | 293.72 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Лумиракоксиб — , селективный ингибитор ЦОГ-2 нестероидный противовоспалительный препарат .
Его структура отличается от структуры других ингибиторов ЦОГ-2, таких как целекоксиб : лумиракоксиб является аналогом диклофенака (один хлор замещен фтором , фенилуксусная кислота имеет другую метильную группу в мета-положении), что делает его членом арилалканоевой кислоты. класс НПВП; он связывается с другим участком фермента ЦОГ-2, чем другие ингибиторы ЦОГ-2; это единственный кислый коксиб, обладающий самой высокой селективностью к ЦОГ-2 среди всех НПВП. [2]
Он был запатентован в 1997 году и одобрен для медицинского использования в 2003 году. [3] Он был произведен компанией Novartis и до сих пор продается в нескольких странах, включая Мексику , Эквадор и Доминиканскую Республику , под торговой маркой Prexige. [1] Лумиракоксиб был отозван с рынка в нескольких странах, главным образом из-за его способности вызывать печеночную недостаточность (иногда требующую трансплантации печени ). Он никогда не был одобрен для использования в Соединенных Штатах. [1]
История
[ редактировать ]Исследование TARGET ( Терапевтическое напроксена артрита и исследование и желудочно -кишечных ) событий исследование было проведено с участием более чем 18 000 пациентов с целью проверки его желудочно-кишечной и сердечно-сосудистой безопасности в отношении ибупрофена , а также изучения его эффективности в отношении этих двух НПВП.
В ноябре 2006 года Prexige получил одобрение на продажу во всех странах Европейского Союза посредством общей процедуры под названием MRP. Однако в августе 2007 года препарат Prexige был отозван с рынка Австралии после 8 серьезных побочных эффектов со стороны печени, включая 2 случая смерти и 2 случая трансплантации печени. [4] 27 сентября 2007 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США выпустило письмо о неодобрении люмиракоксиба, требуя дополнительных данных о безопасности. [5] Канада отказалась от препарата Прексидж (одобренный только в дозе 100 мг) в октябре 2007 года. [6] В ноябре 2007 года этому примеру последовали несколько стран Европейского Союза. [7]
В 2003 году FDA отклонило Prexige как торговое название люмиракоксиба. В качестве альтернативы был предложен Prexede , но впоследствии Отдел медицинских ошибок и технической поддержки FDA (DMETS) также рекомендовал не использовать его. [8]
Уход с рынка
[ редактировать ]11 августа 2007 года Управление терапевтических товаров Австралии ( TGA , национальное агентство, отвечающее за регулирование фармацевтических препаратов) отменило регистрацию люмиракоксиба в Австралии из-за опасений, что он может вызвать печеночную недостаточность. [9]
По словам главного медицинского консультанта TGA, доктора Рохана Хэммета, по состоянию на 10 августа 2007 года TGA получила 8 сообщений о серьезных побочных реакциях печени на препарат, включая два случая смерти и две трансплантации печени.
«TGA и ее экспертно-консультативный комитет, Консультативный комитет по нежелательным реакциям на лекарства (ADRAC), срочно расследовали эти сообщения. ADRAC сегодня рекомендовал отменить регистрацию Лумиракоксиба из-за серьезности зарегистрированных побочных эффектов, связанных с этим препаратом. "Сказал доктор Хэмметт.
«TGA последовало совету отменить регистрацию Лумиракоксиба, чтобы предотвратить дальнейшие случаи тяжелого поражения печени.
«Похоже, что чем дольше люди принимают лекарство, тем выше вероятность повреждения печени. Поэтому TGA советует людям немедленно прекратить прием люмиракоксиба и обсудить альтернативные методы лечения со своим врачом», — сказал доктор Хэмметт. [10]
Новая Зеландия последовала примеру Австралии и отозвала Prexige. [11]
3 октября 2007 г. Министерство здравоохранения Канады потребовало прекратить продажи Prexige. Novartis согласилась на эту просьбу и предприняла для этого шаги. [12] 13 декабря 2007 г. Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало вывести Prexige со всех рынков ЕС. [13]
17 января 2008 г. Филиппин Министерство здравоохранения заказало Novartis Healthcare Phils. Inc. (Novartis) удалить (отозвать) весь люмиракоксиб из местных аптек в течение 2 недель из-за вредного воздействия препарата (потенциальные серьезные побочные эффекты, связанные с печенью , гепатотоксичность или нарушение функции легких ). [14]
22 июля 2008 г. Бразильское национальное агентство по надзору за здоровьем распорядилось отозвать препарат люмиракоксиба в дозе 100 мг и приостановить продажу препарата в дозе 400 мг на 90 дней. [15] после трехлетнего обзора безопасности было обнаружено заметное увеличение количества сообщений о нежелательных явлениях; Было обнаружено, что 35% нежелательных явлений, связанных с применением люмиракоксиба, зарегистрированных во всем мире в период с июля 2005 г. по апрель 2008 г., произошли в Бразилии. [16] Лумиракоксиб был окончательно снят с бразильского рынка 3 октября 2008 г. [17]
12 ноября 2008 г. INVIMA, Колумбийский национальный институт по надзору за продуктами питания и лекарствами, приказал отменить все презентации люмиракоксиба (Прексиге) из-за международных отчетов о гепатотоксичности.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г Ши С., Клотц У (март 2008 г.). «Клиническое применение и фармакологические свойства селективных ингибиторов ЦОГ-2». Европейский журнал клинической фармакологии . 64 (3): 233–52. дои : 10.1007/s00228-007-0400-7 . ПМИД 17999057 . S2CID 24063728 .
- ^ Такконелли С., Капоне М.Л., Патриньяни П. (2004). «Клиническая фармакология новых селективных ингибиторов ЦОГ-2» . Карр Фарм Дес . 10 (6): 589–601. дои : 10.2174/1381612043453108 . ПМИД 14965322 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 518. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Срочный отзыв лекарства – Лумиракоксиб (ПРЕКСИГЕ)» . Управление терапевтическими товарами . Архивировано из оригинала 27 августа 2007 г. Проверено 11 августа 2007 г.
- ^ «Prexige® получил письмо «не одобрено» в США, несмотря на то, что он является одним из наиболее изученных ингибиторов ЦОГ-2» (PDF) . Новартис .
- ^ «Отзыв разрешения на продажу Prexige» . Здоровье Канады . Ноябрь 2021 г.
- ^ «Великобритания и Германия приостанавливают маркетинг и продажу Prexige® в ожидании результатов проверки европейских регулирующих органов» . Новартис АГ . Архивировано из оригинала 5 сентября 2009 г. Проверено 2 июля 2008 г.
- ^ «NDA 21-521/ind 58 495 Prexige (COX189, таблетки люмиракоксиба по 100 мг)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала (PDF) 4 мая 2017 г. Проверено 16 декабря 2019 г.
- ^ «Регулятор лекарственных средств отменяет регистрацию противовоспалительного препарата Лумиракоксиб» . Управление терапевтическими товарами . 11 августа 2007 г. Архивировано из оригинала 3 июня 2009 г. Проверено 11 августа 2007 г.
- ^ «Заявление для СМИ – Регулятор лекарственных средств отменяет регистрацию противовоспалительного препарата Лумиракоксиб (Прексидж)» . Управление терапевтическими товарами . Архивировано из оригинала 3 июня 2009 г. Проверено 10 августа 2007 г.
- ^ «Регулирующие органы Новой Зеландии запрещают лекарство от артрита» . Новозеландский Вестник . 21 августа 2007 года. Архивировано из оригинала 29 сентября 2007 года . Проверено 12 сентября 2011 г.
- ^ «Важная информация о безопасности прексиге (люмиракоксиба)» (PDF) . www.novartis.ca . Архивировано из оригинала (PDF) 9 октября 2007 года . Проверено 25 января 2022 г.
- ^ «Европейское агентство лекарственных средств рекомендует отозвать регистрационные удостоверения на препараты, содержащие люмиракоксиб» (PDF) . Пресс-релиз . 13 декабря 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 11 сентября 2008 г.
- ^ «Министерство здравоохранения отзывает лумиракоксиб и устанавливает двухнедельный срок» . Abs-Cbn Интерактив .
- ^ «Anvisa отменяет регистрацию Prexige; потребитель должен заменить лекарство» [Anvisa отменяет регистрацию Prexige; потребитель должен заменить лекарство]. Фолья де Сан-Паулу (на португальском языке). 22 июля 2008 года . Проверено 22 июля 2008 г.
- ^ «Anvisa отменяет регистрацию противовоспалительного препарата Prexige» (Пресс-релиз) (на португальском языке). Анвиса . 22 июля 2008 года. Архивировано из оригинала 26 июля 2008 года . Проверено 22 июля 2008 г.
- ^ «Anvisa приостанавливает продажу и использование двух противовоспалительных средств» (на португальском языке). Земля. 3 октября 2008 года . Проверено 3 октября 2008 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Беременная
- Форбс
- FDA запросило дополнительную информацию 23 сентября 2003 г.
- АПЛ РАДАР
- FDA — Справочный документ по Лумиракоксибу, 13 января 2005 г.
- «Регулирующие органы Новой Зеландии запрещают лекарство от артрита» . Новозеландский Вестник . 21 августа 2007 г. Архивировано из оригинала 29 сентября 2007 г.
