Аргатробан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (внутривенно) |
| Связывание с белками | 54% |
| Метаболизм | печеночный |
| Период полувыведения | 39 и 51 минута |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.166.378 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 36 Н 6 О 5 С |
| Молярная масса | 508.64 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Аргатробан – антикоагулянт , представляющий собой низкомолекулярный прямой ингибитор тромбина . [ 3 ] США (FDA) лицензировало аргатробан В 2000 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для профилактики или лечения тромбозов у людей с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией (ГИТ). В 2002 году он был одобрен для использования во время чрескожных коронарных вмешательств у людей, страдающих ГИТ или находящихся в группе риска ее развития. Великобритании одобрило его В 2012 году Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения для применения в качестве антикоагулянта у людей с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа (ГИТ), которым требуется парентеральная антитромботическая терапия. [ 4 ]
Аргатробан вводят внутривенно, концентрации препарата в плазме достигают стабильного состояния через 1–3 часа. [ 5 ] Аргатробан метаболизируется в печени , период полувыведения составляет около 50 минут. Это контролируется PTT . Из-за метаболизма в печени его можно использовать у пациентов с почечной дисфункцией. (В отличие от лепирудина , прямого ингибитора тромбина, который выводится преимущественно почками).
Переход на варфарин у лиц с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией
[ редактировать ]Аргатробан применяют в качестве антикоагулянта у лиц с тромбозом и гепарин-индуцированной тромбоцитопенией. Часто этим людям требуется длительная антикоагулянтная терапия. Если варфарин выбран в качестве антикоагулянта длительного действия, это создает особые проблемы из-за ложно повышенного протромбинового времени и МНО , вызванного аргатробаном. Комбинация аргатробана и варфарина может повысить МНО до более чем 5,0 без значительного увеличения риска кровотечений. [ 6 ] Одним из решений этой проблемы является измерение уровня хромогенного фактора X. Уровень < 40–45% обычно указывает на то, что МНО будет терапевтическим (2–3) после прекращения приема аргатробана.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . 7 июля 2016 года . Проверено 13 июля 2024 г.
- ^ «Аргатробан для инъекций, раствор» . ДейлиМед . Проверено 10 июня 2021 г.
- ^ Ди Нисио М., Мидделдорп С., Буллер Х.Р. (2005). «Прямые ингибиторы тромбина» . N Engl J Med . 353 (10): 1028–40. дои : 10.1056/NEJMra044440 . ПМИД 16148288 .
- ^ «Представление в Великобритании препарата для разжижения крови Exembol от Mitsubishi» . 3 июля 2012 г.
- ^ Диллон, С. (2009). «Аргатробан: обзор его использования в лечении гепарин-индуцированной тромбоцитопении». Am J Кардиовасковые препараты . 9 (4): 261–82. дои : 10.2165/1120090-000000000-00000 . ПМИД 19655821 .
- ^ Херстинг М.Дж., Льюис Б.Е., Макфарлейн Д.Э. (2005). «Переход с аргатробана на терапию варфарином у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией» . Clin Appl Тромб Гемост . 11 (3): 279–87. дои : 10.1177/107602960501100306 . ПМИД 16015413 .
