Эптифибатид
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( ноябрь 2016 г. ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Интегрилин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601210 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | н/д |
| Связывание с белками | ~25% |
| Период полувыведения | ~2,5 часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.169.160 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 35 Ч 49 Н 11 О 9 С2 |
| Молярная масса | 831.97 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Эптифибатид ( Интегрилин , Millennium Pharmaceuticals , также продвигаемый совместно с Schering-Plough/Essex) — антиагрегантный препарат класса ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa . [ 1 ] Эптифибатид представляет собой циклический гептапептид, полученный из белка дезинтегрина ( P22827 ), обнаруженного в яде юго-восточной карликовой гремучей змеи ( Sistrurus miliarius barbouri ). Он относится к классу миметиков аргинин-глицин-аспартат и обратимо связывается с тромбоцитами. Эптифибатид имеет короткий период полураспада . Препарат является третьим ингибитором GPIIb/IIIa, который нашел широкое распространение после специфического антитела абциксимаба и непептидного тирофибана выхода на мировой рынок .
Показания
[ редактировать ] |
Эптифибатид используется для снижения риска острых сердечных ишемических событий (смерти и/или инфаркта миокарда ) у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST (например, без зубца Q) (т. е. с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST). -острый коронарный синдром с подъемом сегмента) как у пациентов, получающих консервативное лечение, так и у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ).
Препарат обычно применяют вместе с аспирином или клопидогрелом (низкомолекулярным или нефракционированным) и гепарином . Кроме того, по показаниям следует применять обычное поддерживающее лечение, состоящее из применения нитратов, бета-блокаторов, опиоидных анальгетиков и/или бензодиазепинов. Ангиографическую оценку и другие интенсивные диагностические процедуры можно рассматривать как задачу первой линии перед началом терапии эптифибатидом.
Препарат следует применять исключительно у госпитализированных пациентов как из-за тяжелой степени заболевания пациентов, так и из-за возможных побочных эффектов эптифибатида.
Противопоказания и меры предосторожности
[ редактировать ] |
- Тромбоцитопения : препарат противопоказан пациентам с количеством тромбоцитов менее 100 000 на мкл, поскольку клинического опыта применения таких пациентов не существует.
- Хроническая болезнь почек : эптифибатид выводится почками. У таких пациентов с хронической болезнью почек, где ингибитор гликопротеина IIb/IIIa может принести пользу, абциксимаб (торговое название: Реопро ). альтернативным препаратом является
- Предполагается текущая склонность к кровотечениям или аномально продолжительные параметры свертывания крови, наблюдаемые в течение 30 дней до начала терапии эптифибатидом.
- Параметры коагуляции, такие как АСТ, АЧТВ, ТВ и ПВ, следует тщательно контролировать во время терапии и после нее.
- Аллергия на эптифибатид и/или другие ингредиенты.
- Тяжелая, неконтролируемая гипертония .
- Беременность: Опыт применения отсутствует. Беременных пациенток следует лечить только в случае крайней необходимости.
- Лактация: данных о людях не существует. Во время лечения следует избегать грудного вскармливания, чтобы предотвратить повреждение новорожденного.
- Гериатрические пациенты: различий в побочных эффектах по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдалось. Тем не менее, гериатрических пациентов следует тщательно наблюдать на предмет кровотечений и других побочных эффектов.
- Пациенты детского возраста: эптифибатид не показан пациентам младше 18 лет из-за отсутствия опыта применения.
Побочные эффекты
[ редактировать ] |
Люди, получающие эптифибатид, обычно серьезно больны, и большинство из них одновременно лечатся другими препаратами, которые, как известно, могут вызывать серьезные побочные эффекты . Таким образом, не все побочные эффекты, перечисленные ниже, могут быть связаны только с лечением эптифибатидом:
Основным нежелательным явлением в исследовании PURSUIT было сильное кровотечение . Кровотечения возникали как в местах клинического вмешательства (локальные), так и в других местах (системно), например, урогенитальные кровотечения. Иногда эти явления были настолько серьезными, что требовалось переливание крови или концентратов плазмы для остановки кровотечения и противодействия анемии . Тяжелые кровотечения возникли у 4,4 и 4,7% пациентов соответственно в зависимости от скорости инфузии (0,5 мкг/кг/мин против 0,75 мкг/кг/мин). Сообщалось о нескольких случаях смерти из-за тяжелых кровотечений, связанных с лекарственной терапией. Случаев геморрагического инсульта не наблюдалось. Тромбоцитопения неясного генеза (аллергическая реакция?) отмечалась также у 0,2% больных.
Кроме того, гипотония часто наблюдалась (6%). Сердечно-сосудистая недостаточность также часто встречалась (2%), как и серьезные аритмии (фибрилляция желудочков 1,5%, фибрилляция предсердий 6%). Тяжелые аллергические (анафилактические) реакции возникали почти у 0,2% пациентов. Эти реакции могут быть опасными для жизни и могут быть обусловлены пептидным характером эптифибатида. Другие побочные эффекты были редкими и легкими по своей природе и не могли быть связаны с терапией эптифибатидом.
Результаты исследования
[ редактировать ]Эптифибатид был лицензирован благодаря положительным результатам так называемого исследования PURSUIT, в котором приняли участие 10 948 пациентов. В этом исследовании у всех пациентов наблюдалась либо нестабильная стенокардия, либо инфаркт миокарда без подъема сегмента ST. На фоне терапии эптифибатидом у значительно меньшего числа пациентов развился инфаркт миокарда. Показатели смертности имели тенденцию в пользу эптифибатида, но это превосходство не было статистически значимым.
Дополнительная информация
[ редактировать ]Иногда лечащие врачи требуют от пациента после выписки из стационара продолжать лечение аспирином или клопидогрелем в течение нескольких недель, нескольких месяцев или даже пожизненно (как обычно бывает с аспирином), чтобы предотвратить рецидив симптомов, развитие инфаркта миокарда и/или или смерть, связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Этому совету следует следовать неукоснительно. Эптифибатид — один из многих антитромбоцитарных препаратов, каждый из которых по-разному влияет на активность тромбоцитов. Было доказано, что эптифибатид оказывает благоприятное воздействие на пациентов с тромбозом, связанным с Covid. [ 2 ]
Изобретатели
[ редактировать ]Эптифибатид был открыт командой под руководством Роберта М. Скарборо. [ 3 ] и Дэвид Филлипс из COR Therapeutics, которая была приобретена Millennium Pharmaceuticals в 2001 году.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гриббл GW (15 декабря 2010 г.). Гетероциклические каркасы II: Индолы: синтез, свойства и применение . Спрингер. стр. 11–. ISBN 978-3-642-15732-5 . Проверено 12 ноября 2010 г.
- ^ Меррилл П.Дж., Брэдберн Р.М. (декабрь 2021 г.). «Успешное применение ингибитора гликопротеина IIb/IIIa у тяжелобольного пациента с COVID-19» . Журнал «Перманенте» . 25 (4): 1–3. дои : 10.7812/TPP/21.125 . ПМЦ 8784086 . ПМИД 35348110 .
- ^ Эллдей, Эрин (1 августа 2006 г.). «Роберт Скарборо-младший — помог открыть важные сердечные лекарства» . sfgate.com .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Эптифибатид/Интрегрилин» . Фармацевтическая газета (на немецком языке).
- «От укусов и ужалений к лекарствам» . Королевское химическое общество . Архивировано из оригинала 27 апреля 2006 г. (информация о биологическом происхождении эптифибатида).
- «Эптифибатид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
