цилостазол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / s ɪ ˈ l ɒ st ə z ɒ l / сил- ОС -та-зол |
| Торговые названия | Плеталь |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601038 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутрь ( таблетки ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 95–98% |
| Метаболизм | Печень ( опосредованная CYP3A4 и CYP2C19 ) |
| Период полувыведения | 11–13 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.215.897 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 27 Н 5 О 2 |
| Молярная масса | 369.469 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Цилостазол под торговой маркой Pletal , продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для облегчения симптомов перемежающейся хромоты при заболеваниях периферических сосудов . [2] Если через 3 месяца улучшения не наблюдается, целесообразно прекратить прием препарата. [3] Его также можно использовать для предотвращения инсульта . [2] Его принимают внутрь. [2]
Общие побочные эффекты включают головную боль, диарею, головокружение и кашель. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать снижение выживаемости у пациентов с сердечной недостаточностью , низким уровнем тромбоцитов и лейкоцитов . [2] Цилостазол – это ингибитор фосфодиэстеразы 3 , который подавляет агрегацию тромбоцитов и расширяет артерии. [2]
Цилостазол был одобрен для медицинского применения в США в 1999 году. [2] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [3] В 2019 году это было 347-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 800 тысяч рецептов. [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цилостазол одобрен для лечения перемежающейся хромоты в США и Великобритании. [2] [5]
Цилостазол также используется для профилактики вторичного инсульта. [2] хотя на сегодняшний день ни один регулирующий орган не одобрил его специально для этого показания.
Сердечная недостаточность
[ редактировать ]Цилостазол опасен для людей с тяжелой сердечной недостаточностью. Цилостазол изучался на людях без сердечной недостаточности и без доказательств вреда, но для определения отсутствия риска потребуется гораздо больше данных. Хотя цилостазол не может быть одобрен для лечения тривиального состояния, Кардио-ренальный консультативный комитет и FDA пришли к выводу, что полностью информированные пациенты и врачи должны иметь возможность использовать его для лечения перемежающейся хромоты. Маркировка пациента и врача будет содержать описание причин для беспокойства и неполную имеющуюся информацию. [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Возможные побочные эффекты применения цилостазола включают головную боль (наиболее распространенную), диарею , тяжелую непереносимость жары , ненормальный стул , учащенное сердцебиение и сердцебиение . [7]
Взаимодействия
[ редактировать ]Цилостазол метаболизируется CYP3A4 и CYP2C19 , двумя изоферментами системы цитохрома P450 . препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как итраконазол , эритромицин , кетоконазол и дилтиазем Известно, что , взаимодействуют с цилостазолом. Ингибитор протонной помпы омепразол , ингибитор CYP2C19, увеличивает воздействие активного метаболита цилостазола. [7] [8]
Был сделан единственный отчет о том, что грейпфрутовый сок , возможно, усиливает действие цилостазола; [9] некоторые источники информации о наркотиках указывают это как возможное взаимодействие. [10] [11] [12] препарата В одобренной FDA маркировке цилостазола отмечается, что грейпфрутовый сок (который является ингибитором CYP3A4) увеличивает максимальную концентрацию примерно на 50%. [7]
Механизм
[ редактировать ]Цилостазол является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 3 типа ( ФДЭ 3 ), терапевтический эффект которого направлен на повышение уровня цАМФ. Увеличение цАМФ приводит к увеличению активной формы протеинкиназы А (ПКА), что напрямую связано с ингибированием агрегации тромбоцитов. PKA также предотвращает активацию фермента (киназы легкой цепи миозина), который важен для сокращения гладкомышечных клеток, тем самым оказывая сосудорасширяющее действие.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Цилостазол Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 23 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 231–232. ISBN 9780857113382 .
- ^ «Цилостазол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «ЦИЛОСТАЗОЛ» . БНФ . ХОРОШИЙ . Проверено 20 февраля 2021 г.
- ^ Центр оценки и исследований лекарств (11 августа 1999 г.). «Одобрение цилостазола» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 27 апреля 2007 г. Проверено 30 апреля 2007 г.
- ^ Jump up to: а б с «Цилостазол: официальная информация FDA, побочные эффекты и использование» . Наркотики.com. Февраль 2008 года . Проверено 22 сентября 2008 г.
- ^ FDA . «Разработка лекарств и лекарственное взаимодействие: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Проверено 25 марта 2020 г.
- ^ Танигучи К., Отани Х., Икемото Т., Мики А., Хори С., Савада Ю. (октябрь 2007 г.). «Возможный случай усиления антиагрегантного эффекта цилостазола грейпфрутовым соком». Журнал клинической фармации и терапии . 32 (5): 457–9. дои : 10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x . ПМИД 17875111 . S2CID 42556945 .
- ^ «Цилостазол при заболеваниях периферических артерий» . Yahoo! Здоровье. Архивировано из оригинала 1 октября 2009 г. Проверено 21 сентября 2008 г.
- ^ «Цилостазол» . MedicineNet.com. 25 мая 1999 года . Проверено 22 сентября 2008 г.
- ^ Cerner-Multum, Inc. (29 ноября 2007 г.). «Информация о потребительских лекарствах: цилостазол» . Наркотики.com . Проверено 22 сентября 2008 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Цилостазол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
