Jump to content

цилостазол

цилостазол
Клинические данные
Произношение / s ɪ ˈ l ɒ st ə z ɒ l /
сил- ОС -та-зол
Торговые названия Плеталь
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а601038
Данные лицензии
Маршруты
администрация
Внутрь ( таблетки )
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Связывание с белками 95–98%
Метаболизм Печень ( опосредованная CYP3A4 и CYP2C19 )
Период полувыведения 11–13 часов
Экскреция Почка
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.215.897 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 20 Н 27 Н 5 О 2
Молярная масса 369.469  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Цилостазол под торговой маркой Pletal , продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для облегчения симптомов перемежающейся хромоты при заболеваниях периферических сосудов . [2] Если через 3 месяца улучшения не наблюдается, целесообразно прекратить прием препарата. [3] Его также можно использовать для предотвращения инсульта . [2] Его принимают внутрь. [2]

Общие побочные эффекты включают головную боль, диарею, головокружение и кашель. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать снижение выживаемости у пациентов с сердечной недостаточностью , низким уровнем тромбоцитов и лейкоцитов . [2] Цилостазол – это ингибитор фосфодиэстеразы 3 , который подавляет агрегацию тромбоцитов и расширяет артерии. [2]

Цилостазол был одобрен для медицинского применения в США в 1999 году. [2] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [3] В 2019 году это было 347-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 800   тысяч рецептов. [4]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Цилостазол одобрен для лечения перемежающейся хромоты в США и Великобритании. [2] [5]

Цилостазол также используется для профилактики вторичного инсульта. [2] хотя на сегодняшний день ни один регулирующий орган не одобрил его специально для этого показания.

Сердечная недостаточность

[ редактировать ]

Цилостазол опасен для людей с тяжелой сердечной недостаточностью. Цилостазол изучался на людях без сердечной недостаточности и без доказательств вреда, но для определения отсутствия риска потребуется гораздо больше данных. Хотя цилостазол не может быть одобрен для лечения тривиального состояния, Кардио-ренальный консультативный комитет и FDA пришли к выводу, что полностью информированные пациенты и врачи должны иметь возможность использовать его для лечения перемежающейся хромоты. Маркировка пациента и врача будет содержать описание причин для беспокойства и неполную имеющуюся информацию. [6]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Возможные побочные эффекты применения цилостазола включают головную боль (наиболее распространенную), диарею , тяжелую непереносимость жары , ненормальный стул , учащенное сердцебиение и сердцебиение . [7]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Цилостазол метаболизируется CYP3A4 и CYP2C19 , двумя изоферментами системы цитохрома P450 . препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как итраконазол , эритромицин , кетоконазол и дилтиазем Известно, что , взаимодействуют с цилостазолом. Ингибитор протонной помпы омепразол , ингибитор CYP2C19, увеличивает воздействие активного метаболита цилостазола. [7] [8]

Был сделан единственный отчет о том, что грейпфрутовый сок , возможно, усиливает действие цилостазола; [9] некоторые источники информации о наркотиках указывают это как возможное взаимодействие. [10] [11] [12] препарата В одобренной FDA маркировке цилостазола отмечается, что грейпфрутовый сок (который является ингибитором CYP3A4) увеличивает максимальную концентрацию примерно на 50%. [7]

Механизм

[ редактировать ]

Цилостазол является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 3 типа ( ФДЭ 3 ), терапевтический эффект которого направлен на повышение уровня цАМФ. Увеличение цАМФ приводит к увеличению активной формы протеинкиназы А (ПКА), что напрямую связано с ингибированием агрегации тромбоцитов. PKA также предотвращает активацию фермента (киназы легкой цепи миозина), который важен для сокращения гладкомышечных клеток, тем самым оказывая сосудорасширяющее действие.

  1. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  2. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Цилостазол Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 23 марта 2019 г.
  3. ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 231–232. ISBN  9780857113382 .
  4. ^ «Цилостазол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  5. ^ «ЦИЛОСТАЗОЛ» . БНФ . ХОРОШИЙ . Проверено 20 февраля 2021 г.
  6. ^ Центр оценки и исследований лекарств (11 августа 1999 г.). «Одобрение цилостазола» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 27 апреля 2007 г. Проверено 30 апреля 2007 г.
  7. ^ Jump up to: а б с «Цилостазол: официальная информация FDA, побочные эффекты и использование» . Наркотики.com. Февраль 2008 года . Проверено 22 сентября 2008 г.
  8. ^ FDA . «Разработка лекарств и лекарственное взаимодействие: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Проверено 25 марта 2020 г.
  9. ^ Танигучи К., Отани Х., Икемото Т., Мики А., Хори С., Савада Ю. (октябрь 2007 г.). «Возможный случай усиления антиагрегантного эффекта цилостазола грейпфрутовым соком». Журнал клинической фармации и терапии . 32 (5): 457–9. дои : 10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x . ПМИД   17875111 . S2CID   42556945 .
  10. ^ «Цилостазол при заболеваниях периферических артерий» . Yahoo! Здоровье. Архивировано из оригинала 1 октября 2009 г. Проверено 21 сентября 2008 г.
  11. ^ «Цилостазол» . MedicineNet.com. 25 мая 1999 года . Проверено 22 сентября 2008 г.
  12. ^ Cerner-Multum, Inc. (29 ноября 2007 г.). «Информация о потребительских лекарствах: цилостазол» . Наркотики.com . Проверено 22 сентября 2008 г.
[ редактировать ]
  • «Цилостазол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 073f646bd89459d9165ca8f9aa6105c9__1674530580
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/07/c9/073f646bd89459d9165ca8f9aa6105c9.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Cilostazol - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)