ПСБ-10
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ПСБ-10 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| ЧЕМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 14 Cl 3 Н 5 О |
| Молярная масса | 398.67 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
ПСБ-10 — препарат, действующий как селективный антагонист. [1] для аденозина А 3 рецептора (значение k i на рецепторе А 3 человека составляет 0,44 нМ) с высокой селективностью по сравнению с другими тремя подтипами рецепторов аденозина (значения k i на рецепторах А 1 , А 2А и А 2В человека составляют 4,1, 3,3 и 30 мкМ). Дальнейшие фармакологические эксперименты в [ 35 Анализ связывания S]GTPγS с использованием клеток hA 3 -CHO показал, что PSB-10 действует как обратный агонист (IC 50 = 4 нМ). В исследованиях на животных было показано, что он оказывает противовоспалительное действие. [2] Простые производные ксантина , такие как кофеин и DPCPX, обычно имеют низкое сродство к подтипу A 3 и должны быть расширены за счет расширения кольцевой системы и добавления ароматической группы, чтобы обеспечить высокое сродство к A 3 и селективность. [3] Сродство к подтипу аденозина А 3 измеряли по радиолиганду PSB-11. [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Озола В., Торанд М., Дикманн М., Куриши Р., Шумахер Б., Якобсон К.А., Мюллер CE (2003). «2-Фенилимидазо[2,1-i]пурин-5-оны: взаимосвязь структура-активность и характеристика мощных и селективных обратных агонистов аденозиновых рецепторов A3 человека» . Биоорг Мед Хим . 11 (3): 347–56. дои : 10.1016/S0968-0896(02)00456-X . ПМЦ 8376400 . ПМИД 12517430 .
- ^ Билкей-Горзо А., Або-Салем О.М., Хаялла А.М., Мишель К., Мюллер К.Э., Циммер А. (март 2008 г.). «Селективные антагонисты подтипа аденозиновых рецепторов при воспалении и гипералгезии». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 377 (1): 65–76. дои : 10.1007/s00210-007-0252-9 . ПМИД 18188542 . S2CID 6110998 .
- ^ Мюллер CE (2003). «Медицинская химия лигандов аденозиновых рецепторов А3» . Актуальные темы медицинской химии . 3 (4): 445–62. дои : 10.2174/1568026033392174 . ПМИД 12570761 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 года . Проверено 28 апреля 2020 г.
- ^ Мюллер CE, Дикманн М, Торанд М, Озола В (2002). «[(3)H]8-Этил-4-метил-2-фенил-(8R)-4,5,7,8-тетрагидро-1H-имидазо[2,1-i]-пурин-5-он ( [(3)H]PSB-11, новый радиолиганд-антагонист с высоким сродством к аденозиновым рецепторам A(3) человека». Bioorg Med Chem Lett . 12 (3): 501–3. дои : 10.1016/S0960-894X(01)00785-5 . ПМИД 11814828 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |