IBMX
![]() | Эта статья может быть слишком технической для понимания большинства читателей . ( Май 2023 г. ) |
| |||
Имена | |||
---|---|---|---|
Название ИЮПАК 1-Метил-3-(2-метилпропил)-7H - пурин-2,6-дион | |||
Другие имена 3-изобутил-1-метилксантин | |||
Идентификаторы | |||
3D model ( JSmol ) | |||
ЧЭБИ | |||
ЧЕМБЛ | |||
ХимическийПаук | |||
Лекарственный Банк | |||
Информационная карта ECHA | 100.044.767 | ||
КЕГГ | |||
ПабХим CID | |||
НЕКОТОРЫЙ | |||
Панель управления CompTox ( EPA ) | |||
Характеристики | |||
С 10 Н 14 Н 4 О 2 | |||
Молярная масса | 222.3 g/mol | ||
Появление | Белый твердый | ||
Температура плавления | От 199 до 201 ° C (от 390 до 394 ° F; от 472 до 474 К) | ||
Растворимость | Растворим в этаноле, ДМСО и метаноле. | ||
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
IBMX (3-изобутил-1-метилксантин), как и другие производные метилксантина , представляет собой:
- конкурентный неселективный ингибитор фосфодиэстеразы [1] который повышает внутриклеточный цАМФ , активирует PKA , ингибирует TNFα [2] [3] и лейкотриен [4] синтез, а также уменьшает воспаление и врожденный иммунитет , [4] и
- неселективный антагонист аденозиновых рецепторов . [5]
как ингибитор фосфодиэстеразы IBMX имеет IC 50 = 2–50 мкМ . [6] и не ингибирует ФДЭ8 или ФДЭ9 . [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ессаян, Д.М. (ноябрь 2001 г.). «Циклические нуклеотидфосфодиэстеразы» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 108 (5): 671–80. дои : 10.1067/май.2001.119555 . ПМИД 11692087 .
- ^ Дери, Дж; Мартинс, Дж. О.; Мельбостад, Х; Лумис, Вашингтон; Коимбра, Р. (июнь 2008 г.). «Понимание регуляции продукции TNF-α в мононуклеарных клетках человека: эффекты неспецифического ингибирования фосфодиэстеразы» . Клиники (Сан-Паулу) . 63 (3): 321–8. дои : 10.1590/S1807-59322008000300006 . ПМК 2664230 . ПМИД 18568240 .
- ^ Маркес, LJ; Чжэн, Л; Пулакис, Н; Гузман, Дж; Костабель, Ю (февраль 1999 г.). «Пентоксифиллин ингибирует продукцию TNF-α альвеолярными макрофагами человека» . Американский журнал респираторной медицины и интенсивной терапии . 159 (2): 508–11. дои : 10.1164/ajrccm.159.2.9804085 . ПМИД 9927365 .
- ^ Jump up to: а б Петерс-Голден, М; Канетти, К; Манкузо, П; Коффи, MJ (15 января 2005 г.). «Лейкотриены: недооцененные медиаторы врожденных иммунных реакций» (PDF) . Журнал иммунологии . 174 (2): 589–94. дои : 10.4049/jimmunol.174.2.589 . ПМИД 15634873 .
- ^ Дейли, Дж.В.; Джейкобсон, Калифорния; Укена, Д. (1987). «Аденозиновые рецепторы: разработка селективных агонистов и антагонистов». Прогресс клинических и биологических исследований . 230 : 41–63. ПМИД 3588607 .
- ^ Беаво, Дж.А.; Роджерс, Нидерланды; Кроффорд, ОБ; Хардман, Дж.Г.; Сазерленд, EW; Ньюман, Э.В. (ноябрь 1970 г.). «Влияние производных ксантина на липолиз и активность аденозин-3',5'-монофосфатфосфодиэстеразы». Молекулярная фармакология . 6 (6): 597–603. ПМИД 4322367 .
- ^ Содерлинг, Ш.; Беаво, Дж. А. (апрель 2000 г.). «Регуляция передачи сигналов цАМФ и цГМФ: новые фосфодиэстеразы и новые функции». Современное мнение в области клеточной биологии . 12 (2): 174–9. дои : 10.1016/s0955-0674(99)00073-3 . ПМИД 10712916 .