Нитрозопроденафил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Ч 38 Н 8 О 5 С 2 |
| Молярная масса | 630.78 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Нитрозопроденафил — синтетический дизайнерский препарат, в «растительных» продуктах -афродизиаках , который представляет собой новый нитрозированный аналог силденафила содержащийся (Виагры). Он имеет инновационную структуру, которая действует как пролекарство , расщепляясь в организме с высвобождением ФДЭ- 5 ингибитора альденафила , а также свободного оксида азота , которые обладают мощным синергическим действием. Этот двойной механизм действия никогда не использовался традиционными фармацевтическими компаниями из-за связанных с этим рисков; обычно сочетание ФДЭ- 5 ингибиторов с препаратами, высвобождающими оксид азота, такими как амилнитрит, противопоказано, поскольку это может вызвать резкое падение артериального давления, что потенциально может привести к смерти. Нитрозамины также обычно избегают при разработке лекарств, поскольку они часто могут быть гепатотоксичными и канцерогенными, поэтому, хотя комбинированные механизмы действия, вероятно, будут эффективными, этот препарат также имеет серьезный риск токсичности. [ 1 ]
Вскоре после того, как Венхейс и др. опубликовали предложенную структуру нитрозопроденафила, она была оспорена Demizu et al. который предположил, что структура представляет собой гибрид азатиоприна и аилденафила. [ 2 ] Эта недавно предложенная структура была названа «мутапроденафилом» из-за структурного сходства с мутагенным азатиоприном .
Окончательное подтверждение гибрида азатиоприна/альденафила было предоставлено Sakamoto et al. который готовил кристаллы для рентгеновского анализа. [ 3 ] Хотя Сакамото и др. поддерживают название «мутапроденафил», вместо него они предпочитают использовать «нитрозопроденафил».
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Венхейс Б.Дж., Зомер Г., Хамцинк М., Мейринг Х.Д., Обин Ю., де Касте Д. (март 2011 г.). «Идентификация нитрозированного пролекарства ингибитора ФДЭ-5 альденафила в пищевой добавке: виагра с шипучкой». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 54 (4): 735–41. дои : 10.1016/j.jpba.2010.11.020 . ПМИД 21145686 .
- ^ Демидзу Ю., Вакана Д., Камакура Х., Курихара М., Окуда Х., Года Ю. (2011). «Идентификация мутапроденафила в БАД и его последующий синтез» . Химический и фармацевтический вестник . 59 (10): 1314–6. дои : 10.1248/cpb.59.1314 . ПМИД 21963647 .
- ^ Сакамото М, Мориясу Т, Минова К, Кишимото К, Кадой Х, Хамано Т, Фукая Х (2012). «Выяснение структуры нового аналога силденафила, обнаруженного в качестве примеси в пищевой добавке с помощью ЖХ-УФ и ЖХ/МС» . Журнал AOAC International . 95 (4): 1048–52. дои : 10.5740/jaoacint.11-235 . ПМИД 22970570 .