Энсифентрин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ужас |
| Другие имена | RPL-554, LS-193,855 |
| AHFS / Drugs.com | Много информации потребителей |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Вдыхание |
| Класс наркотиков | Ингибитор PDE3 / ингибитор PDE4 |
| Код ATC |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.245.423 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 26 H 31 N 5 O 4 |
| Молярная масса | 477.565 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Энсифентрин , проданный под названием бренда Ohtuvayre , является лекарством, используемым для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых. [ 1 ] Это ингибитор фосфодиэстеразы 3 и ингибитор фосфодиэстеразы 4 . [ 1 ] Это дается вдыханием . [ 1 ]
Это аналог Trequinsin и, как и Trequinsin, является высокоселективным ингибитором фермента фосфодиэстеразы , PDE3; Действительно, это> на 3000 раз против PDE3 больше, чем PDE4. [ 2 ] По состоянию на октябрь 2015 года вдыхаемый RPL-554, доставленный через небулайзер, был в разработке ХОБЛ и был изучен в астме. [ 3 ]
Ингибиторы PDE3 действуют как бронходилататоры , в то время как ингибиторы PDE4 оказывают противовоспалительный эффект. [ 2 ] [ 4 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Энсифентрин показан для поддерживающего лечения хронической обструктивной болезни легких у взрослых. [ 1 ]
История
[ редактировать ]Энсифентрин был частью семьи соединений, изобретенной сэром Дэвидом Джеком, бывшим главой R & D для GlaxoSmithkline , и Александра Оксфорда, лекарственного химика; Патенты на их работу были назначены Vernalis plc . [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] : 19–20
В 2005 году Rhinopharma Ltd приобрела права на интеллектуальную собственность у Vernalis. [ 7 ] : 19–20 Rhinopharma была стартапом, основанным в Ванкувере, Канада, в 2004 году Майклом Уокером, Клайвом Пейджем и Дэвидом Сентом, чтобы открыть и разрабатывать лекарства от хронических респираторных заболеваний, [ 7 ] : 16 и предназначен для разработки энсифентрина, доставленного с ингалятором , сначала для аллергического ринита , затем астмы , а затем для ХОБЛ. [ 7 ] : 16–17 Энсифентрин была синтезирована в организации по контракту под надзором Оксфорда и была изучена в сотрудничестве с лабораторией Пейджа в Королевском колледже, Лондон. [ 2 ] В 2006 году ринофарма рекапитализирована и была переименована в Verona Pharma Plc. [ 7 ]
Энсифентрин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в июне 2024 года. [ 1 ] [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон "Ohtuvayre- Энсифентрин суспензия" . Йиляйм . 18 июня 2024 года . Получено 15 августа 2024 года .
- ^ Jump up to: а беременный в Boswell-Smith V, Spina D, Oxford AW, Comer MB, Seeds EA, Page CP (август 2006 г.). "Фармакология двух новых ингибиторов фосфодиэстеразы 3/4, RPL554 [9,10-диметокси-2 (2,4,6-триметилфенилимино) -3- (N-карбамоил-2-аминоэтил) -3,4, 6,7-тетрагидро-2H-пиримидо [6,1-а] изохинолин-4-о-о-) и rpl565 [6,7-дигидро-2- (2,6-дизопропилфенокси) -9,10-диметокси-4H-пиримидо [6,1-А] Изохинолин-4-один] " (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (2): 840–8. doi : 10.1124/jpet.105.099192 . PMID 16682455 . S2CID 15490792 . Архивировано из оригинала (PDF) 2 марта 2019 года.
- ^ Тейлор НП (1 октября 2015 г.). «Верона нацелена на PHIIB после того, как лекарство от ХОБЛ проходит раннее испытание» . Fiercebiotech .
- ^ Тернер М.Дж., Мэттес Э., Билет А., Фергюсон А.Дж., Томас Да, Ранделл С.Х. и др. (Январь 2016). «Ингибитор двойной фосфодиэстеразы 3 и 4 RPL554 стимулирует CFTR и цилиарные избиения в первичных культурах бронхиального эпителии» . Американский журнал физиологии. Клеточная и молекулярная физиология легких . 310 (1): L59-70. doi : 10.1152/ajplung.00324.2015 . PMID 26545902 .
- ^ EP 1165558 , Oxford AW, Jack D, «Деривативы Pyrimido [6,1-A] изохинолин-4-один», опубликованный 2002-01-02, назначенный Verona Pharma Plc
- ^ Boswell-Smith V, Spina D, Oxford AW, Comer MB, Seeds EA, Page CP (август 2006 г.). "Фармакология двух новых ингибиторов фосфодиэстеразы 3/4, RPL554 [9,10-диметокси-2 (2,4,6-триметилфенилимино) -3- (N-карбамоил-2-аминоэтил) -3,4, 6,7-тетрагидро-2H-пиримидо [6,1-а] изохинолин-4-о-о-) и rpl565 [6,7-дигидро-2- (2,6-дизопропилфенокси) -9,10-диметокси-4H-пиримидо [6,1-А] Изохинолин-4-один] ". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (2): 840–848. doi : 10.1124/jpet.105.099192 . PMID 16682455 . S2CID 15490792 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и «Предложенное приобретение ринофармы» (PDF) . ISIS Resources plc . 23 августа 2006 года. Архивировано из оригинала (PDF) 2 марта 2016 года.
- ^ «Новые разрешения на лекарства на 2024 год» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 29 июля 2024 года . Получено 14 августа 2024 года .
