Из Ибудилы
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Кетас, Пинатос, Эйвинал |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Внутрь ( капсулы ), местно ( офтальмологический раствор ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.881 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 18 Н 2 О |
| Молярная масса | 230.311 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ибудиласт (коды разработки: AV-411 или MN-166 ) — противовоспалительный препарат, используемый преимущественно в Японии, который действует как ингибитор фосфодиэстеразы ингибируя подтип ФДЭ4 , , в наибольшей степени [ 1 ] но также демонстрирует значительное ингибирование других подтипов ФДЭ. [ 2 ] [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]В Японии пероральные капсулы ибудиласта одобрены для лечения астмы и для облегчения головокружения , вызванного хроническим нарушением мозгового кровообращения, связанным с последствиями церебрального инфаркта . [ 4 ] Глазной раствор ибудиласта показан для лечения аллергического конъюнктивита и сенной лихорадки . [ 5 ]
Возможно, это будет полезно для снижения количества метамфетамина. [ 6 ] [ 7 ] опиоид, [ 8 ] и алкоголь [ 9 ] зависимость.
Фармакология
[ редактировать ]Ибудиласт обладает бронхолитическим , сосудорасширяющим действием. [ 10 ] и нейропротекторный эффект, [ 11 ] [ 12 ] и в основном используется при лечении астмы и инсульта . [ 13 ] Тормозит агрегацию тромбоцитов , [ 14 ] а также может быть полезен при лечении рассеянного склероза . [ 15 ]
Ибудиласт проникает через гематоэнцефалический барьер и подавляет активацию глиальных клеток . Было показано, что эта активность делает ибудиласт полезным при лечении нейропатической боли , и он не только усиливает анальгезию, вызываемую опиоидными препаратами, но также снижает развитие толерантности . [ 16 ]
Фармакодинамика
[ редактировать ]Ибудиласт в основном является ингибитором ФДЭ4, но он также имеет значительное сродство к ФДЭ3, ФДЭ10А, ФДЭ11. [ 17 ] . Также было показано, что ибудиласт действует как антагонист toll -подобного рецептора 4 ( TLR4 ). [ 18 ] Вероятно, это играет большую роль в его эффекте, особенно в его синергии с опиоидными препаратами, противовоспалительном эффекте и собственном обезболивающем эффекте. [ 19 ] Неизвестно, усиливают ли свойства ингибирования PDE4 эффекты инактивации TLR4 и/или наоборот, несмотря на то, что некоторые из их эффектов являются общими, например, свойства уменьшения воспаления . [ 20 ] Антагонисты TLR4 теоретически обращают вспять усиление боли и воспаления, вызванное большинством агонистов TLR4 , включая алкоголь и многие опиаты или опиоидные препараты. [ 21 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хуан З., Лю С., Чжан Л., Салем М., Грейг Г.М., Чан CC и др. (май 2006 г.). «Преимущественное ингибирование фосфодиэстеразы 4 человека ибудиластом». Науки о жизни . 78 (23): 2663–2668. дои : 10.1016/j.lfs.2005.10.026 . ПМИД 16313925 .
- ^ Судзумура А., Ито А., Ёсикава М., Савада М. (август 1999 г.). «Ибудиласт подавляет выработку TNF-альфа глиальными клетками, действуя в основном как ингибитор фосфодиэстеразы III типа в ЦНС». Исследования мозга . 837 (1–2): 203–212. дои : 10.1016/s0006-8993(99)01666-2 . ПМИД 10434004 . S2CID 7910607 .
- ^ Гибсон Л.С., Гастингс С.Ф., Макфи И., Клейтон Р.А., Дэррок К.Э., Маккензи А. и др. (май 2006 г.). «Ингибирующий профиль ибудиласта против семейства ферментов фосфодиэстеразы человека». Европейский журнал фармакологии . 538 (1–3): 39–42. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.02.053 . ПМИД 16674936 .
- ^ «Кетас (ибудиласт) Капсулы 10 мг. Информация о назначении» (PDF) . Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Архивировано из оригинала (PDF) 30 августа 2018 года . Проверено 3 октября 2016 г.
- ^ «Кетас (ибудиласт) Глазные капли 0,01% Кисури-но-Сиори (Информационный листок препарата) » Сенджу Фармасьютикал Ко., Лтд . Получено 3 октября.
- ^ «Лекарство от метамфетаминовой зависимости?» . ХаффПост . 03 апреля 2013 г.
- ^ Чанд С., Гоуэн А., Савин М., Мур Д., Кларк А., Хьюн В. и др. (декабрь 2021 г.). «Комплексное исследование для определения роли внеклеточной микроРНК-29а, связанной с везикулами, в хроническом расстройстве, связанном с употреблением метамфетамина» . Журнал внеклеточных везикул . 10 (14): e12177. дои : 10.1002/jev2.12177 . ПМЦ 8674191 . ПМИД 34913274 .
- ^ Купер З.Д., Джонсон К.В., Павликова М., Гласс А., Восбург С.К., Салливан М.А. и др. (июль 2016 г.). «Влияние ибудиласта, ингибитора активации глии, на симптомы отмены опиоидов у добровольцев с опиоидной зависимостью» . Биология наркомании . 21 (4): 895–903. дои : 10.1111/adb.12261 . ПМЦ 4644513 . ПМИД 25975386 .
- ^ Белл Р.Л., Лопес М.Ф., Куи С., Эгли М., Джонсон К.В., Франклин К.М., Беккер Х.К. (январь 2015 г.). «Ибудиласт снижает употребление алкоголя на нескольких моделях алкогольной зависимости на животных» . Биология наркомании . 20 (1): 38–42. дои : 10.1111/adb.12106 . ПМК 4017009 . ПМИД 24215262 .
- ^ Киши Ю, Охта С, Касуя Н, Сакита С, Асикага Т, Исобе М (осень 2001 г.). «Ибудиласт: неселективный ингибитор ФДЭ с множественным действием на клетки крови и сосудистую стенку». Обзоры сердечно-сосудистых препаратов . 19 (3): 215–225. дои : 10.1111/j.1527-3466.2001.tb00066.x . ПМИД 11607039 .
- ^ Мизуно Т., Куротани Т., Комацу Ю., Каванокучи Дж., Като Х., Мицума Н., Судзумура А. (март 2004 г.). «Нейропротекторная роль ингибитора фосфодиэстеразы ибудиласта в отношении гибели нейронов, вызванной активированной микроглией». Нейрофармакология . 46 (3): 404–411. doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.09.009 . ПМИД 14975696 . S2CID 29284554 .
- ^ Ёсиока М., Суда Н., Мори К., Уэно К., Ито Ю., Тогаши Х., Мацумото М. (апрель 2002 г.). «Влияние ибудиласта на долгосрочное потенцирование гиппокампа и реакции пассивного избегания у крыс с транзиторной церебральной ишемией». Фармакологические исследования . 45 (4): 305–311. дои : 10.1006/phrs.2002.0949 . ПМИД 12030794 .
- ^ Вакита Х., Томимото Х., Акигути И., Лин Дж.К., Ихара М., Отани Р., Сибата М. (ноябрь 2003 г.). «Ибудиласт, ингибитор фосфодиэстеразы, защищает от повреждения белого вещества при хронической гипоперфузии головного мозга у крыс». Исследования мозга . 992 (1): 53–59. дои : 10.1016/j.brainres.2003.08.028 . ПМИД 14604772 . S2CID 24917936 .
- ^ Риле Дж., Ятоми Ю., Ци Р., Сато К., Одзаки Ю. (май 2001 г.). «Потенцирование ибудиласта ингибирования агрегации тромбоцитов в присутствии эндотелиальных клеток». Исследование тромбоза . 102 (3): 239–246. дои : 10.1016/s0049-3848(01)00258-4 . ПМИД 11369417 .
- ^ Фэн Дж., Мису Т., Фудзихара К., Сакода С., Накацуджи Ю., Фукаура Х. и др. (октябрь 2004 г.). «Ибудиласт, неселективный ингибитор фосфодиэстеразы, регулирует баланс Th1/Th2 и субпопуляцию NKT-клеток при рассеянном склерозе». Рассеянный склероз . 10 (5): 494–498. дои : 10.1191/1352458504ms1070oa . ПМИД 15471363 . S2CID 34072005 .
- ^ Ледебур А., Хатчинсон М.Р., Уоткинс Л.Р., Джонсон К.В. (июль 2007 г.). «Ибудиласт (AV-411). Кандидат нового класса в терапии нейропатической боли и синдромов отмены опиоидов». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 16 (7): 935–950. дои : 10.1517/13543784.16.7.935 . ПМИД 17594181 . S2CID 22321634 .
- ^ Гибсон Л.К., Гастингс С.Ф., Макфи И., Клейтон Р.А., Дэррок К.Э., Маккензи А., Маккензи Ф.Л., Нагасава М., Стивенс П.А., Маккензи С.Дж.: Ингибирующий профиль ибудиласта против семейства ферментов фосфодиэстеразы человека. Евро. Дж. Фармакол., 2006; 538: 39–42
- ^ Цзя ZJ, Wu FX, Хуан QH, Лю JM (апрель 2012 г.). «[Toll-подобный рецептор 4: потенциальная терапевтическая мишень при нейропатической боли]». Чжунго И Сюэ Кэ Сюэ Юань Сюэ Бао. Acta Academiae Medicinae Sinicae . 34 (2): 168–173. дои : 10.3881/j.issn.1000-503X.2012.02.013 . ПМИД 22776604 .
- ^ Хатчинсон М.Р., Чжан Ю., Шридхар М., Эванс Дж.Х., Бьюкенен М.М., Чжао Техас и др. (январь 2010 г.). «Доказательства того, что опиоиды могут оказывать действие на толл-подобные рецепторы 4 и MD-2» . Мозг, поведение и иммунитет . 24 (1): 83–95. дои : 10.1016/j.bbi.2009.08.004 . ПМК 2788078 . ПМИД 19679181 .
- ^ Джин С.Л., Дин С.Л., Линь С.К. (01.06.2012). «Фосфодиэстераза 4 и ее ингибиторы при воспалительных заболеваниях» . Медицинский журнал Чанг Гунг . 35 (3): 197–210. дои : 10.4103/2319-4170.106152 . ПМИД 22735051 .
- ^ Комацу Т., Сакурада С., Кацуяма С., Санаи К., Сакурада Т. (01.01.2009). «Механизм аллодинии, вызываемой интратекально морфин-3-глюкуронидом у мышей». Международное обозрение нейробиологии . 85 : 207–219. дои : 10.1016/S0074-7742(09)85016-2 . ПМИД 19607972 .