Левосальбутамол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ксопенекс, прочее |
| Другие имена | эвальбутерол |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь ( таблетки ), ингаляционно ( ДИ ). |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 3,3–4 часа |
| Экскреция | Мочевой |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.113.688 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C13H21NOC13H21NO3 |
| Молярная масса | 239.315 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Левосальбутамол , также известный как левальбутерол короткого действия , представляет собой агонист β2 - адренергических рецепторов , используемый при лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Доказательства неубедительны в отношении эффективности левосальбутамола по сравнению с сальбутамолом или комбинацией сальбутамол-левосальбутамол, хотя считается, что левосальбутамол имеет лучший профиль безопасности из-за его более селективного связывания с β 2 рецепторами (в первую очередь в легких) по сравнению с β 1 (преимущественно в сердечной мышце). ). [2] [3]
Препарат представляет собой ( R )-(-)- энантиомер своего прототипа препарата сальбутамола . В некоторых странах он доступен в виде дженериков от фармацевтических компаний, включая Cipla, Teva и Dey и других.
Медицинское использование
[ редактировать ]свойства левосальбутамола Бронхолитические позволяют использовать его при лечении ХОБЛ ( хроническая обструктивная болезнь легких , также известная как хроническая обструктивная болезнь легких) и астмы . Как и другие бронходилататоры, он действует путем расслабления гладких мышц бронхов и , таким образом, сокращает или обращает вспять острый «приступ» одышки или затрудненного дыхания. В отличие от некоторых бронходилятаторов более медленного действия, он не показан для профилактики хронической бронхиальной сужения.
Сравнение с сальбутамолом
[ редактировать ]проведенный в 2013 году, Систематический обзор использования препарата для лечения острой астмы, показал, что он «не превосходит альбутерол по эффективности и безопасности у пациентов с острой астмой». В обзоре сделан вывод: «Мы предлагаем не использовать левальбутерол вместо альбутерола при острой астме». [2] Левальбутерол значительно дороже. [4] [5]
Побочные эффекты
[ редактировать ]В целом левосальбутамол хорошо переносится. Общие легкие побочные эффекты включают учащенное сердцебиение, мышечные судороги и расстройство желудка (включая изжогу и диарею). [6]
Симптомы передозировки, в частности, включают: коллапс в виде судорог ; боль в груди (возможный предшественник сердечного приступа ); быстрое, сильное сердцебиение, которое может вызвать повышение артериального давления ( гипертония ); нерегулярное сердцебиение ( сердечная аритмия ), что может вызвать парадоксальное понижение артериального давления ( гипотония ); нервозность и тремор ; головная боль; головокружение и тошнота /рвота; слабость или истощение ( медицинская усталость ); сухость во рту; и бессонница . [6]
Более редкие побочные эффекты могут указывать на опасную аллергическую реакцию. К ним относятся: парадоксальный бронхоспазм (одышка и затруднение дыхания); кожный зуд, сыпь или крапивница ( крапивница ); отек ( ангионевротический отек ) любой части лица или горла (который может привести к охриплости голоса ) или отек конечностей. [6]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Активация β2 - адренергических рецепторов гладких мышц дыхательных путей приводит к активации аденилатциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации 3',5'-циклического аденозинмонофосфата (циклического АМФ). Увеличение циклического АМФ связано с активацией протеинкиназы А в свою очередь, ингибирует фосфорилирование миозина , которая , и снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция, что приводит к мышечной релаксации.
Левосальбутамол расслабляет гладкую мускулатуру всех дыхательных путей, от трахеи до терминальных бронхиол. Повышенные концентрации циклического АМФ также связаны с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток дыхательных путей. Левосальбутамол действует как функциональный агонист , расслабляющий дыхательные пути независимо от задействованного спазмогена, тем самым защищая от всех бронхоконстрикторов .
Хотя признано, что β2 - адренергические рецепторы являются преобладающими рецепторами на гладких мышцах бронхов, данные указывают на наличие бета-рецепторов в сердце человека, 10–50% из которых являются β2 - адренергическими рецепторами. Точная функция этих рецепторов не установлена. Однако все β-адренергические агонисты могут оказывать значительное сердечно-сосудистое воздействие у некоторых пациентов, что измеряется по частоте пульса, артериальному давлению и симптомам беспокойства и/или электрокардиографии (ЭКГ).
Одобрение и имена
[ редактировать ]Левосальбутамол – это МНН , а левальбутерол – USAN .
Левальбутерол был одобрен в США в качестве раствора для использования с небулайзером в марте 1999 г. [7] а в марте 2015 года стал доступен в форме дозированного ингалятора под торговым названием Xopenex HFA (ингаляционный аэрозоль с левалбутерола тартратом ). [8]
См. также
[ редактировать ]- Сальбутамол — рацемическая смесь, содержащая как ( R )-(-)-, так и ( S )-(+)-энантиомеры.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Джат КР, Хайрва А. (апрель 2013 г.). «Левальбутерол и альбутерол при острой астме: систематический обзор и метаанализ». Легочная фармакология и терапия . 26 (2): 239–248. дои : 10.1016/j.pupt.2012.11.003 . ПМИД 23207739 .
- ^ Пундж А., Пракаш А., Бхасин А. (ноябрь 2009 г.). «Левосальбутамол против рацемического сальбутамола при лечении острого обострения астмы». Индийский журнал педиатрии . 76 (11): 1131–1135. дои : 10.1007/s12098-009-0245-4 . ПМИД 20012785 . S2CID 11566782 .
- ^ Шрек Д.М., Бабин С. (ноябрь 2005 г.). «Сравнение рацемического альбутерола и левальбутерола при лечении острой астмы в отделениях неотложной помощи». Am J Emerg Med . 23 (7): 842–7. дои : 10.1016/j.ajem.2005.04.003 . ПМИД 16291438 .
- ^ Хенделес Л., Харцема А. (сентябрь 2003 г.). «Левальбутерол не более эффективен с точки зрения затрат, чем альбутерол, при ХОБЛ». Грудь . 124 (3): 1176, ответ автора 1176–8. дои : 10.1378/сундук.124.3.1176 . ПМИД 12970057 .
- ^ Jump up to: а б с Американское общество фармацевтов системы здравоохранения (1 сентября 2010 г.). «Левальбутерол для пероральных ингаляций» . МедлайнПлюс . Бетесда, Мэриленд: Национальная медицинская библиотека США, Национальные институты здравоохранения . Проверено 7 января 2015 г.
- ^ «Этикетка в США: раствор для ингаляций левальбутерола гидрохлорида» (PDF) . FDA. Январь 2015 г. Обновления и предыдущие этикетки см. на индексной странице FDA для NDA 020837 .
- ^ «Этикетка в США: аэрозоль для ингаляций левальбутерола тартрата» (PDF) . FDA. Февраль 2017 г. Обновления и предыдущие этикетки см. на индексной странице FDA для NDA 021730 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Левальбутерол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
